Кеторолак

Склад

діюча речовина: кеторолак;

1 таблетка містить кеторолаку трометаміну - 0,01 г (10 мг)

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, Опадрай II.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 2 блістери в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з фаскою.

Купити Кеторолак в ампулах (укол Кеторолак) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на знеболювальне Кеторолак вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Кеторолак - НПЗП на основі кеторолаку трометапріму. Має виражену аналгезуючу активність, що значно перевищує інші нестероїдні протизапальні засоби, в порівнянні з анальгезирующим активністю морфіну. Жарознижувальну та протизапальну дію виражені значно слабше. Механізм дії пов'язаний з неселективним блокадою ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти та є головними чинниками розвитку болю. Препарат повністю усуває біль низької та середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводить в низький.

Дія препарату починається через годину, досягає максимуму через 2-3 години та триває 8 - 12:00.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - 80-100%. Час досягнення максимальної концентрації (T _Cmax) - 10-78 хв. Максимальна концентрація в крові (Cmax) після перорального прийому 10 мг - 0,82-1,46 мкг/мл. Зв'язок з білками плазми - 99%.

Час досягнення рівноважної концентрації після перорального прийому 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл - 24 години при призначенні 4 рази на добу.

Обсяг розподілу - 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю об'єм розподілу препарату може збільшуватися в 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомер - на 20%.

Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку (Cmax) в молоці досягається через 2:00 після прийому першої дози та становить 7,3 нг / мл, через 2:00 після застосування наступної дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) - 7,9 нг / л. Більше 50% прийнятої дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолаку. 91% виводиться нирками, 6% - через кишечник.

Період напіввиведення (T _1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок - в середньому 2,4-9 годин після прийому 10 мг. Період напіввиведення збільшується у літніх пацієнтів і зменшується у молодих. Функція печінки не впливає на T _1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T _1/2 - 10,3- 10,8 години, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13,6 години .

Загальний кліренс при пероральному прийомі становить 10 мг - 0,025 л / год на кілограм маси тіла у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л - 0,016 л / год на кілограм маси тіла.

Чи не виводиться шляхом гемодіалізу.

Купити знеболювальні уколи Кеторолак можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Кеторолак вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності: травми, зубний біль, біль в післяпологовому і післяопераційному періодах, при онкологічних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Може бути використаний Кеторолак від болю в спині, Кеторолак від головного болю, Кеторолак від зубного болю, а також Кеторолак при місячних. Кеторолак внутрішньом'язово часто використовується для швидкого полегшення сильного болю. Цей метод зазвичай дає швидке полегшення і може бути особливо корисним у випадках, коли необхідно швидко впоратися з інтенсивним болем.
Кеторолак дітям можна застосовувати лише за призначенням лікаря та відповідно до рекомендацій з дозування. Важливо дотримуватись всіх застережень і не перевищувати рекомендовану дозу.

Купити Кеторолак у таблетках можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки від головного болю Кеторолак вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальних засобів, астма, алергічні реакції, такі як бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ в анамнезі (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій), гіповолемія, дегідратація, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, активна пептична виразка, недавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, гіповолемія, гіпокоагуляція (в тому числі гемофілія), ниркова (креатинін плазми вище 50 мг/л) і печінкова недостатність, геморагічний інсульт, геморагічний діатез, одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію, печінкова або помірна або тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну у сироватці крові більше 160 мкмоль/л), високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі, порушення кровотворення, поліпи слизової оболонки носа і носоглотки, пологи, вагітні во, період годування груддю, вік до 16 років.

Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим і дітям старше 16 років по 1 таблетці (10 мг), потім при необхідності - по 10 - 30 мг кожні 4 - 6 годин. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів. Хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу.

Максимальна добова доза - 120 мг.

Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування симптоматичне (підтримання життєво важливих функцій організму). Діаліз - малоефективний. Промивання шлунка з введенням ентеросорбентів.

З боку травної системи: біль у шлунку, діарея, стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка (частота виникнення до 3%); зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з перфорацією і / або кровотечею, біль в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом "кавової гущі", нудота, печія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит (частота виникнення - до 1%).

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітікоуреміческій синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу (частота виникнення - менш 1%).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість рідко - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани ( частота виникнення - більше 3%).

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску (частота виникнення - до 3%).

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілія (частота виникнення до 1%).

З боку шкірних покривів: шкірний висип (включаючи макулопапульозні висипання), пурпура (частота виникнення - від 1 до 3%); ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і / або болючість піднебінних мигдалин), кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) (частота виникнення - до 1 %).

З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття (частота виникнення - до 1%).

З боку системи гемостазу: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча (частота виникнення до 1%).

Алергічні реакції: анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом (частота виникнення до 1%) .

Інші: набряки обличчя, гомілок, пальців, стоп, набряк мови, підвищення маси тіла (частота виникнення - до 3%); підвищене потовиділення, лихоманка (частота виникнення - до 1%).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний вагітним (можливе передчасне закриття артеріальної протоки) і жінкам в період годування груддю.

Діти

Ефективність та безпечність препарату у дітей до 16 років не встановлені. Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку.

При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками, що призводить до посилення анальгетического ефекту і зниження дози.

Одночасний прийом з іншими нестероїдними лікарськими засобами, ГКС, етанолом, кортикотропіном, препаратами Ca ²⁺ збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне призначення з антикоагулянтами лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвої кислотою і ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч.

Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних лікарських засобів за рахунок зниження синтезу простагландинів в нирках.

Спільне призначення з метотрексатом підвищує гепато- і нефротоксичність (сумісне їх призначення можливе тільки при застосуванні низьких доз останнього і контролі його концентрації в плазмі).

При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами та препаратами золота підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі.

Підвищує ефективність наркотичних анальгетиків.

Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Купити препарат Кеторолак можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ампули Кеторолак (Кеторолак в уколах) вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.