Диклоберл

Щодня сотні покупців українських аптек купують Диклоберл таблетки, Диклоберл в ампулах, капсули. Популярні ліки мають протизапальну, протиревматичну, жарознижувальну і знеболюючу дію. Анальгетик використовують для усунення больового синдрому різного походження. Системне застосування сприяє пом’якшенню супутньої основному захворюванню симптоматики: скутості та припухлості суглобів, набряклості тканин. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату в таблетках не визначений.

Діюча речовина препарату — диклофенак натрію, який відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази). З'єднання має протизапальну дію завдяки блокуванню синтезу простагландинів.

В українських аптеках представлено кілька лікарських форм:

• таблетки;
• Диклоберл ретард капсули;
• розчин для ін'єкцій;
• ректальні супозиторії.

Ін'єкції та супозиторії використовують для швидкого зняття больових відчуттів, а таблетки й Диклоберл капсули призначають для тривалої терапії.

Диклоберл мазь часто шукають в аптеках, хоч така форма препарату не зареєстрована в Україні.

Фармакодинаміка

Диклоберл – нестероїдний препарат з вираженими знеболювальними/ протизапальними властивостями. Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази). Диклофенак натрію in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які були досягнуті у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині. Якщо лікарський засіб застосовувати одночасно з опіоїдами для зняття післяопераційного болю, Диклоберл часто зменшує потребу в опіоїдах.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція розпочинається негайно, в середньому максимальна концентрація у плазмі, що становить приблизно 2,558 ± 0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл приблизно дорівнює 8 мкмоль/л) досягається через 20 хвилин. Об’єм абсорбції лінійно пропорційний до величини дози.

На відміну від відповідних результатів перорального застосування, у разі застосування лікарського засобу у вигляді супозиторіїв або внутрішньом’язового введення концентрація у плазмі крові швидко знижується одразу після досягнення максимальних рівнів.

Біодоступність. Площа під кривою концентрації (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, тому що цей шлях дає змогу уникнути метаболізму першого проходження через печінку.

Розподіл. 99,7 % диклофенаку зв’язується з протеїнами, головним чином з альбуміном (99,4 %).

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальна концентрація встановлюється через 2–4 години після досягнення пікового значення у плазмі. Очікуваний період напіввиведення з синовіальної рідини становить від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення у плазмі концентрація діючої речовини у синовіальній рідині перевищує цей показник у плазмі і залишається вищою протягом періоду до 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї жінки, яка годувала груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється у кон’югати глюкуроніду. Два фенольних метаболіти є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж дія диклофенаку.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Кінцевий період напіввиведення у плазмі становить 1–2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми – 1–3 години.

Приблизно 60 % введенної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з фекаліями.

Диклоберл від чого застосовують? Ліки Диклоберл 100 і Диклоберл 75 використовують для симптоматичного лікування гострого болю.

Показання до застосування:

• ревматизм;
• артрит;
• гострі напади подагри;
• травми;
• невралгія;
• міалгія;
• зубний біль;
• остеохондроз.

На відміну від відповідних результатів перорального застосування, у разі застосування лікарського засобу у вигляді супозиторіїв або внутрішньом’язового введення концентрація у плазмі крові швидко знижується одразу після досягнення максимальних рівнів.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування.

Анальгетик не призначають пацієнтам із підвищеною чутливістю до диклофенаку або інших ліків із групи НПЗП.

Протипоказання до застосування:

• виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація в анамнезі після застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), гостра або рецидивуюча виразка шлунка або кишечнику в анамнезі;
• пептична виразка;
• бронхіальна астма;
• хвороби крові;
• вік молодше 15 років;
• період вагітністі, грудне вигодовування.

Нижче наведено взаємодії, що спостерігалися під час застосування Диклоберлу N75, розчину для ін’єкцій, та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину в сироватці.

Фенітоїн. За умов одночасного застосування фенітоїну з диклофенаком, рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі у зв’язку з очікуваним збільшенням експозиції фенітоїну.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити запобіжних заходів, оскільки супутнє введення підвищує ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому для того щоб упевнитись, що жодних змін у дозуванні антикоагулянтів не потрібно, рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ та СІЗЗС підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. При введенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки може зростати концентрація метотрексату у крові і збільшуватися токсичність цієї речовини. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.

Циклоспорин. Нестероїдні протизапальні засоби (такі як диклофенак натрію) можуть збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. У зв’язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж для хворих, які циклоспорин не отримують.

Міфепристон. Через теоретичний ризик того, що інгібітори простагландин синтетази можуть змінювати ефективність міфепристону, НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону.

Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомляли про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції та спостереження за станом пацієнтів при застосуванні диклофенаку.

Як і інші НПЗЗ, Диклоберл завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції. Дуже рідко описували випадки загострення запальних процесів інфекційного походження (наприклад, розвиток некротизуючого фасциїту), що пов’язано з системним застосуванням НПЗЗ. Можливо, це пов’язано з механізмом дії нестероїдних протизапальних засобів.

Якщо ознаки інфекції з’являються або погіршуються під час застосування Диклоберлу, пацієнтові рекомендується негайно звернутися до лікаря. Необхідно дослідити, чи існують показання для протиінфекційної/антибактеріальної терапії.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано, у разі необхідності застосування можливе лише після ретельної оцінки ризик-користь тільки в дозуванні не більше 100 мг на добу.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і протягом тривалого часу збільшує ризик розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Реакції підвищеної чутливості також можуть розвинутися до синдрому Коуніса, серйозної алергічної реакції, яка може призвести до інфаркту міокарда.

При ін'єкційній формі препарату спостерігається швидкий вплив на больові ознаки і запальні процеси. Однак важливо пам'ятати, що при неправильному застосуванні можуть виникати побічні ефекти, такі як підвищення артеріального тиску або проблеми з травленням.

Диклоберл ефективно поширюється в організмі, полегшуючи симптоми запалення і болю, але слід контролювати його тривалість використання, щоб уникнути можливих наслідків.

Застосування в період вагітності або годування груддю

У I і II триместрах вагітності Диклоберл не слід застосовувати, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає в грудне молоко в невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, диклофенак не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, застосування Диклоберлу може вплинути на фертильність жінки, тому не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають труднощі із зачаттям, або ті, хто проходить обстеження з приводу безпліддя, повинні припинити застосування Диклоберлу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти, у яких під час лікування Диклоберлом спостерігаються порушення зору, запаморочення, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами. Особливо це стосується одночасного застосування з алкоголем.

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найменшого можливого терміну, достатнього для контролю симптомів.

Дорослі

Лікування Диклоберлом N75 слід здійснювати у вигляді однократної ін’єкції (75 мг диклофенаку натрію). У разі необхідності лікування можна продовжити, застосовуючи лікарські форми для перорального або ректального введення. Загальна доза не повинна перевищувати 150 мг, навіть у день ін’єкції.

Внутрішньом’язова ін’єкція

З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно дотримуватися наступних інструкцій. Оскільки такі пошкодження можуть призводити до м’язової слабкості, паралічу м’язів та парестезії.

Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку слід вводити шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза, використовуючи асептичну техніку. У тяжких випадках (наприклад, коліки) добову дозу можна збільшити до двох ін’єкцій по 75 мг, між якими дотримуються інтервалу у кілька годин (по одній ін’єкції в кожну сідницю). Як альтернативу 75 мг розчину для ін’єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Диклоберл (наприклад таблетками або супозиторіями) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 75 мг диклофенаку; дозу вводити при можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (у разі необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.

Немає доступних даних щодо застосування Диклоберлу N75 для лікування нападів мігрені більш ніж один день.

Диклоберл уколи скільки днів колоти? Тривалість курсу — не більше 2 діб.

Рекомендована початкова доза диклофенаку для дорослих становить 75–150 мг на добу (1 капсула Диклоберл Ретард 100 мг) залежно від вираженості симптомів захворювання. При тривалій терапії, як правило, достатнім є застосування 1 капсули Диклоберл Ретард 100 мг на добу. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені впродовж ночі або вранці, Диклоберл Ретард необхідно застосовувати ввечері. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати рідиною, бажано під час їжі.

Супозиторії потрібно вводити у пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечнику. Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг на добу.

Добову дозу розподілити на 2-3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості до застосування препарату вдень призначати Диклоберл 100 у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг).

Для лікування нападів мігрені курс слід починати в дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. У разі необхідності в той же день може бути застосований другий супозиторій (100 мг диклофенаку). У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг, дозу розподілити на 2-3 застосування).

Купити Диклоберл свічки, Диклоберл уколи, Диклоберл таблетки, Диклоберл ампули можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Симптоми передозування. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості або судоми. До того ж може бути гіпотензія, утруднене дихання і ціаноз. У разі тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Терапевтичні заходи при передозуванні. Протягом 1 години після випадкового застосування потенційно токсичної кількості препарату може бути доцільним застосування активованого вугілля. Як альтернатива, для дорослих може бути необхідним промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. Залежно від клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи. Лікування симптоматичне.

На тлі вживання протизапального засобу можливі побічні ефекти:

• нудота, блювота;
• диспепсія;
• закреп;
• втрата апетиту;
• загострення виразкової хвороби;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• головний біль;
• безсоння;
• судоми;
• м'язова ригідність;
• алергічні висипання, свербіж;
• набряки слизової носоглотки;
• зниження артеріального тиску.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз), гемолітична анемія.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення рівня трансаміназ; нечасто - порушення функції печінки, особливо при тривалій терапії, гепатит з або без жовтяниці (у поодиноких випадках можливий блискавичний гепатит навіть без попередніх симптомів); рідко – порушення функцій печінки; дуже рідко – миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.
Тому, при тривалому лікуванні слід регулярно перевіряти показники функції печінки.

Диклоберл (диклофенак) та алкоголь поєднувати вкрай небажано. Одночасне вживання алкоголю може посилити побічні ефекти диклофенаку натрію, особливо щодо травного тракту та ЦНС.

В одиничних випадках можливі кривава блювота і кривавий пронос. Після появи виражених побічних реакцій лікування припиняють.

Вживання Диклоберлу може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, особливо при тривалому застосуванні. У таких випадках важлива консультація з терапевтом, який допоможе визначити дозування і тривалість лікування.

Препарат захищає суглоби від подальших пошкоджень і допомагає зменшити інтенсивність болю. Однак, при взаємодії з іншими препаратами може виникнути ризик перешкоджаючих ефектів. Тому, перш ніж використовувати Диклоберл, важливо пройти консультацію у лікаря.

Диклоберл — універсальний засіб, показаний для різних видів запальних процесів опорно-рухового апарату і м'язової тканини.

Кілька лікарських форм дають змогу застосовувати препарат для пацієнтів із різними симптомами.

НПЗП приваблює доступністю та невисокою ціною. Купити Диклоберл, аналоги Диклоберл в будь-якій аптеці-партнері МІС Аптека 9-1-1 без рецепта. Актуальная цена на Диклоберл Ретард, інструкція Диклоберл вказана також у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна і замовити препарат. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.