Кеторолак

Состав

действующее вещество: кеторолак;

1 таблетка Кеторолак содержит кеторолака трометамина - 0,01 г (10 мг)

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Опадрай II.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с фаской.

Купить Кеторолак в ампулах (укол Кеторолак) можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на обезболивающее Кеторолак указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Кеторолак - НПВП на основе кеторолака трометаприму. Имеет выраженное анальгезирующее активностью, значительно превышает другие нестероидные противовоспалительные средства, по сравнению с анальгезирующим активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражены значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты и являются главными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкий.

Действие препарата начинается через час, достигает максимума через 2-3 часа и продолжается 8 - 12:00.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 80-100%. Время достижения максимальной концентрации (T _Cmax ) - 10-78 мин. Максимальная концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг - 0,82-1,46 мкг / мл. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения равновесной концентрации после перорального приема 10 мг - 0,39-0,79 мкг / мл - 24 часа при назначении 4 раза в сутки.

Объем распределения - 0,15-0,33 л / кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака (Cmax) в молоке достигается через 2:00 после приема первой дозы и составляет 7,3 нг / мл, через 2:00 после применения следующей дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг / л. Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолака. 91% выводится почками, 6% - через кишечник.

Период полувыведения (T _1/2 ) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 2,4-9 часов после приема 10 мг. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг / л (168 - 442 мкмоль / л) T_1/2 - 10,3- 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часа .

Общий клиренс при пероральном приеме составляет 10 мг - 0,025 л / ч на килограмм массы тела у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг / л - 0,016 л / ч на килограмм массы тела.

Не выводится путем гемодиализа.

Купить обезболивающие уколы Кеторолак можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Кеторолак указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности: травмы, зубная боль, боль в послеродовом и послеоперационном периодах, при онкологических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Может быть использован Кеторолак от боли в спине, Кеторолак от головной боли, Кеторолак от зубной боли, а также Кеторолак при месячных. Кеторолак внутримышечно часто используется для быстрого облегчения сильной боли. Этот метод обычно дает быстрое облегчение и может быть особенно полезен в случаях, когда необходимо быстро справиться с интенсивной болью.
Кеторолак детям можно применять только по назначению врача и в соответствии с рекомендациями по дозировке. Важно соблюдать все предостережения и не превышать рекомендованную дозу.

Купить Кеторолак в таблетках можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки от головной боли Кеторолак указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, бронхиальная астма в анамнезе, аллергические реакции, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС в анамнезе (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций), активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, гиповолемия, дегидратация, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гиповолемия, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), почечная (креатинин плазмы выше 50 мг / л) и печеночная недостаточность, геморрагический инсульт, печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л), одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития, геморрагический диатез, высокий риск развития или рецидива кровотечения, нарушение кроветворения, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, роды, беременные во, период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке (10 мг), затем при необходимости - по 10 - 30 мг каждые 4 - 6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать 60 мг в сутки.

Максимальная суточная доза - 120 мг.

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен. Промывание желудка с введением энтеросорбентов.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка (частота возникновения до 3%); снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с перфорацией и / или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гуще", тошнота, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения - до 1%).

Со стороны мочевыделительной системы : острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза (частота возникновения - менее 1%).

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, сонливость редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния (частота возникновения - более 3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления (частота возникновения - до 3%).

Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1%).

Со стороны кожных покровов : кожная сыпь (включая макулопапулезная сыпь), пурпура (частота возникновения - от 1 до 3%); эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота возникновения - до 1%).

Со стороны органов чувств : снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия (частота возникновения - до 1%).

Со стороны системы гемостаза : кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1%).

Аллергические реакции : анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание (частота возникновения до 1%).

Другие : отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, повышение массы тела (частота возникновения - до 3%); повышенное потоотделение, лихорадка (частота возникновения - до 1%).

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие артериального протока) и женщинам в период кормления грудью.

Дети

Эффективность и безопасность препарата у детей до 16 лет не установлены. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижения дозы.

Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca ²⁺ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках.

Совместное назначение с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при применении низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффективность наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Купить препарат Кеторолак можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на ампулы Кеторолак (Кеторолак в уколах) указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.