Дексалгін

Один із найдоступніших та ефективних знеболюючих засобів групи нестероїдних протизапальних препаратів — Дексалгін. Лікарський засіб має жарознижувальну та протизапальну дію. Його широко застосовують для купіювання нападів гострого болю різного генезу. Анальгетик показаний пацієнтам у післяопераційний період і в разі травм скелетно-м'язової тканини середньої тяжкості.

Активний компонент ліків — декскетопрофену трометамол. З'єднання належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Потрапляючи в організм, активна речовина уповільнює вироблення простагландинів шляхом пригнічення ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Ця речовина є потужним інгібітором запальних медіаторів, механізм дії якого заснований на зменшенні синтезу простагландинових рецепторів за рахунок пригнічення циклооксигенази.

Форми випуску

В українських аптеках представлено кілька лікарських форм:

• таблетки;

Склад

діючі речовини: декскетопрофен;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, гліцерину дистеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь.

• саше для оральної суспензії;

Склад

діюча речовина: декскетопрофену трометамол;

1 однодозовий пакет містить декскетопрофену трометамолу 36,90 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: амонію гліциризат, неогесперидину дигідрохалькон, хіноліновий жовтий (Е 104), лимонний ароматизатор, сахароза.

• розчин для ін'єкцій.

Виробник пропонує зручні форми як для домашнього, так і для стаціонарного застосування.

Таблетки Дексалгін і саше Дексалгін можна приймати тричі на день, одноразова доза — 25 ;мг. Уміст пакетика розчиняють в 1 склянці води. Ампули Дексалгін уводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг.

Ін'єкції показано в разі гострого болю, що погано переноситься. Препарат швидко потрапляє в кров та усуває больовий синдром упродовж 15–20 хвилин. Таблетки й саше починають діяти за 30 хвилин після вживання. Пацієнтам з порушеннями печінки легкого та середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський препарат, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів.

Механізм дії.

Дія нестероїдних протизапальних засобів полягає в зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема, НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 і PGI2 (простациклін) і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад кініни, викликаючи непряму дію, яка буде додатковою до прямої дії.

Фармакодинамічна дія.

Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 була продемонстрована у тварин та людей.

Клінічна ефективність та безпека.

Клінічні дослідження при різних видах болю показали, що декскетопрофену має виражену анальгетичну активність. За даними деяких досліджень, болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4–6 годин.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Декскетопрофен трометамол швидко всмоктується після застосування всередину, після прийому у формі гранул максимальна плазмова концентрація досягається через 0,25–0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним часом вивільнення і гранул з дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Пікові концентрації (Cmax) після прийому гранул були приблизно на 30 % вищими, ніж після прийому таблеток.

При застосуванні разом з їжею AUC не змінюється, проте Cmax декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування падає (підвищується tmax).

Розподіл.

Час напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 г. Аналогічно іншим лікарським препаратам із високим ступенем зв’язування з білками плазми (99 %), об'єм розподілу декскетопрофену становить в середньому менше 0,25 л/кг.

Біотрансформація та виведення.

Виведення декскетопрофену відбувається в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками.

Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини.

Фармакокінетичні дослідження свідчать, що показники AUC після багатократного введення препарату та після разового прийому не відрізняються, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини.

Доклінічні дані з безпеки

Стандартні доклінічні дослідження – дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології – не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на мишах та мавпах дало змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка виявилась в 2 рази вищою від максимальної дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі – патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.

Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано – за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.

Показання Дексалгіну до застосування:

• больовий синдром унаслідок уражень опорно-рухового апарату;
• менструальні болі;
• зубний біль;
• будь-які інші больові відчуття середньої тяжкості.

Актуальна ціна на Дексалгін ампули, саше або Дексалгін таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Ліки Дексалгін не призначають пацієнтам із підвищеною чутливістю до активних і допоміжних компонентів.

З обережністю використовують для пацієнтів із захворюваннями нирок і печінковою недостатністю. У деяких пацієнтів проявляється шкірний висип, свербіж або диспепсичні розлади.

Особливо важливо контролювати можливий розвиток ускладнень: за наявності бронхіальної астми в анамнезі можливо, що виникає бронхоспазм, особливо при поєднанні з іншими НПЗЗ. Також у частини пацієнтів з'являється задишка, поверхневе дихання, тахікардія та слабкість.

Літнім людям рекомендують у перші дні лікування зменшити дозування та поспостерігати за реакцією організму. Якщо діючі речовини препарату переносяться добре, дозу збільшують.

Протипоказання до вживання:

• виразкова хвороба в гострій і підгострій стадіях;
• бронхіальна астма;
• тяжкі форми печінкової недостатності;
• серцево-судинні захворювання;
• помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв);
• активна фаза виразкової хвороби/ кровотеча у травному тракті, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби/ кровотеча у травному тракті в анамнезі;
• вживання препаратів-антикоагулянтів;
• вік до 18 років;
• вагітність;
• грудне вигодовування.

Дексалгін: побічні ефекти

Приймання ліків може спричинити побічні реакції:

• нудота, блювання;
• здуття живота;
• закреп;
• диспепсія;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• запаморочення;
• головний біль;
• свербіж шкіри, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);
• симптоми кропивниці;
• набряклість;
• поліурія, гостра ниркова недостатність;
• нефротичний синдром;
• тахікардія;
• ядуха.

Можливі індивідуальні алергічні реакції. У разі побічних ефектів застосовують симптоматичне лікування.

Якщо пацієнт приймає інші ліки, усі нові призначення треба погоджувати з фахівцем.

Дексалгін не поєднують з іншими препаратами з групи НПЗП (у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу)). Спільне вживання посилює вплив активних компонентів на слизову шлунково-кишкового тракту й може спричинити ризик загострення виразкової хвороби та сильну кровотечу.

Пацієнтам із артеріальною гіпертонією і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога.

Важливо! Детальна інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі дексалгін інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Купити Дексалгін, аналоги можна як у мережі аптек-партнерів, так і на сайті МІС Аптека 9-1-1, де ціна вказана у каталозі сайту.

Список літератури:

1. Державний реєстр лікарських засобів України
2. Довідник «Компендіум — лікарські препарати»
3. Великий універсальний довідник лікарських препаратів. Понад 5000 сучасних засобів та аналогів