Конегра

Товарів: 6
Сортування:  
Вид:  


З цим товаром купують
Редакторська група
Дата створення: 27.04.2021       Дата оновлення: 28.03.2024

Склад і форма випуску

табл. п / полон. оболонкою 50 мг блістер, № 1, № 2, № 4

  • Силденафіл 50 мг

табл. п / полон. оболонкою 100 мг блістер, № 1, № 4

  • Силденафіл 100 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Конегра - препарат для перорального застосування, призначений для лікування пацієнтів з еректильною дисфункцією. При статевої стимуляції препарат відновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення припливу крові до статевого члена.

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час статевого збудження. Вивільнилися оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, який, в свою чергу, призводить до розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла, викликаючи приплив крові.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази-5 в кавернозному тілі, де ФДЕ5 забезпечує розпад цГМФ. Ефекти силденафілу на ерекцію носять периферичний характер. Силденафіл не чинить безпосереднього релаксуючого дії на ізольоване кавернозне тіло у людини, але потужно підсилює розслаблюючу дію NO на цю тканину. При активації метаболічного шляху NO / цГМФ, що відбувається при статевої стимуляції, пригнічення силденафилом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для того щоб силденафіл викликав необхідний очікуваний ефект, необхідно статеве збудження.

Дослідження in vitro показали селективність впливу силденафілу на ФДЕ-5, яка бере активну участь в процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ-5 більш потужний, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект в 10 разів сильніше, ніж ефект на ФДЕ-6, яка бере участь в процесах фотоперетворення в сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ5 в 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ-1 і в 700 разів вище, ніж до ФДЕ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10 і -11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ5 в 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ3 - цГМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, яка бере участь в регуляції скоротливості серця.

У клінічних дослідженнях силденафілу за участю пацієнтів, які отримували силденафіл натщесерце, при проведенні фаллоплетізмографіі (RigiScan) медіана часу до початку ерекції у пацієнтів, які досягли ерекції з ригідністю 60% (достатній для здійснення статевого контакту), становила 25 хв (в діапазоні значень 12- 37 хв). В окремому дослідженні з використанням RigiScan силденафіл все ще був здатний викликати ерекцію через 4-5 години після застосування.

Силденафіл викликає легке і короткочасне зниження артеріального тиску, яке в більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного артеріального тиску в положенні пацієнта лежачи після перорального застосування силденафілу в дозі 100 мг становило 8,4 мм рт. ст. Відповідну зміну діастолічного АТ в положенні пацієнта лежачи становило 5,5 мм рт. ст. Ці зниження артеріального тиску добре можна порівняти з судинорозширювальну дію силденафілу, можливо, внаслідок підвищення рівнів цГМФ у гладеньких м'язах судин. Одноразове пероральне застосування силденафілу в дозах до 100 мг у здорових добровольців не викликавши ніяких клінічно значущих змін на ЕКГ.

У дослідженні гемодинамического ефекту при одноразовому пероральному застосуванні силденафілу в дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ІХС (стеноз щонайменше однієї коронарної артерії на> 70%), середнє систолічний та діастолічний АТ в стані спокою знижувався на 7 і 6% щодо початкового рівня відповідно. Середнє систолічний тиск в легеневій артерії знижувалося на 9%. Силденафіл не призводило до зміни показників серцевого викиду і не зменшував кровоток по стенозованих коронарних артерій.

Ніяких клінічно значущих відмінностей не продемонстровано для часу до виникнення лімітуючої стенокардії при застосуванні силденафілу в порівнянні з плацебо в подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з використанням тесту з фізичним навантаженням за участю 144 пацієнтів з еректильною дисфункцією і хронічною стабільною стенокардією, які постійно застосовували антиангінальні лікарські засоби (крім нітратів).

Легкі та тимчасові порушення здатності розрізняти кольори (блакитний / зелений) виявлені у деяких пацієнтів при проведенні 100-оттеночного тесту Фарнсворта - Манселла через 1 год після застосування силденафілу в дозі 100 мг. Ці ефекти повністю зникали через 2 години після застосування препарату. Можливий механізм цієї зміни в розпізнаванні кольорів пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази-6, яка бере участь в фотопреобразовательном каскаді реакцій в сітківці. Силденафіл не впливає на гостроту зору або контрастну чутливість. У невеликих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з документально підтвердженої макулярної дистрофією (n = 9) застосування силденафілу (разова доза 100 мг) не викликало достовірних змін в результатах проведених досліджень зору (гострота зору, сітка Амслера, моделювання розпізнавання кольорів світлофора, периметр Хамфрі та фотострес).

Одноразове пероральне застосування силденафілу в дозі 100 мг у здорових добровольців не впливало на рухливість або морфологію сперматозоїдів.

Додаткові дані клінічних досліджень

У клінічних дослідженнях силденафіл застосовували у> 8000 пацієнтів у віці від 19 до 87 років. Були представлені наступні групи пацієнтів: особи похилого віку (19,9%), пацієнти з АГ (30,9%), пацієнти з цукровим діабетом (20,3%), ІХС (5,8%), гіперліпідемією (19,8 %), травмами спинного мозку (0,6%), депресією (5,2%), трансуретральної резекцією передміхурової залози (3,7%), радикальної простатектомії (3,3%). Наступні групи пацієнтів не були представлені в достатній мірі або не включалися в клінічні дослідження: хворі після хірургічного втручання на органах таза, пацієнти після променевої терапії, пацієнти з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю і особи з деякими серцево-судинними захворюваннями.

У дослідженнях по застосуванню фіксованої дози кількість пацієнтів, що повідомляли про поліпшення еректильної функції, становило 62% (25 мг), 74% (50 мг) і 82% (100 мг) в порівнянні з 25% в групі плацебо. У контрольованих клінічних дослідженнях кількість випадків скасування силденафілу було незначним і подібним такому в групі плацебо.

Для всіх цих досліджень кількість пацієнтів, що повідомляли про поліпшення при застосуванні силденафілу, було наступним: психогенна еректильна дисфункція (84%), змішана еректильна дисфункція (77%), органічна еректильна дисфункція (68%), пацієнти похилого віку (67%), цукровий діабет (59%), ІХС (69%), АГ (68%), трансуретральна резекція передміхурової залози (61%), радикальна простатектомія (43%), травми спинного мозку (83%), депресія (75%). Безпека і ефективність силденафілу підтверджені даними довгострокових досліджень.

Фармакокінетика

Абсорбція. Силденафіл швидко всмоктується. Сmax препарату в плазмі крові досягаються протягом 30-120 хв (з медіаною 60 хв) після його перорального застосування натщесерце. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 41% (з діапазоном значень від 25 до 63%). У рекомендованому діапазоні доз (від 25 до 100 мг) показники AUC і Сmax силденафілу після його перорального застосування підвищується пропорційно дозі.

При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнім подовженням Tmax до 60 хв і середнім зниженням Cmax на 29%.

Розподіл. Середній рівноважний об'єм розподілу (Vd) становить 105 л, який свідчить про розподіл препарату в тканинах організму. Після одноразового перорального застосування силденафілу в дозі 100 мг середня загальна Сmax силденафілу в плазмі крові становить ≈440 нг / мл (коефіцієнт варіації - 40%). Оскільки зв'язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіти з білками плазми крові досягає 96%, середня максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі крові досягає 18 нг / мл (38 нмоль). Ступінь зв'язування з білками плазми крові не залежить від загальних концентрацій силденафілу.

У здорових добровольців, які отримували силденафіл одноразово в дозі 100 мг, через 90 хв в еякуляті визначалося <0,0002% (в середньому - 188 нг) від прийнятої дози.

Метаболізм. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP 3A4 (головний шлях) та CYP 2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 становить ≈50% активності вихідної речовини. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять ≈40% концентрацій силденафілу в плазмі крові. N-деметильованих метаболіт зазнає подальший метаболізм, а його T½ становить ≈4 ч.

Елімінація. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л / год, зумовлюючи його T½ тривалістю 3-5 ч. Як після перорального, так і після в / в застосування екскреція силденафілу у вигляді метаболітів відбувається головним чином з калом (≈80% введеної пероральної дози) і меншою міру - з сечею (≈13% введеної пероральної дози).

Пацієнти похилого віку. У здорових добровольців літнього віку (в ≥65 років) відзначено зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу і його активного N-деметильованого метаболіту на ≈90% в порівнянні з відповідними концентраціями у здорових молодших добровольців (18-45 років). У зв'язку з віковими відмінностями в зв'язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило ≈40%.

Ниркова недостатність. У добровольців з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну - 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незмінною після його одноразового перорального застосування в дозі 50 мг. Середні AUC і Cmax N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126 і 73% відповідно в порівнянні з тими ж показниками у добровольців аналогічного віку без порушень функції нирок. Однак через високу внутрііндівідуальная варіабельності ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC і Cmax на 100 і 88% відповідно в порівнянні з добровольцями аналогічного віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC і Cmax N-деметильованого метаболіту значно підвищувалися на 79 і 200% відповідно.

Печінкова недостатність. У добровольців з цирозом печінки легкого та помірного ступеня (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84%) і Cmax (47%) у порівнянні з добровольцями аналогічного віку без порушень функції печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня не вивчалась.

Показання

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії Конегри необхідне сексуальне збудження.

Купити Конегра можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Дозування

Таблетки призначені для перорального прийому. Для реалізації ефекту силденафілу необхідне сексуальне збудження.

Рекомендована доза Конегри становить 50 мг, дозу приймають за необхідності приблизно за 1 год до статевого акту. З огляду на ефективність і переносимість, дозу можна підвищити до 100 мг або знизити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота застосування - 1 раз на добу. При прийомі з їжею активність Конегри може проявитися пізніше, ніж при застосуванні натщесерце.

Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів похилого віку.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну становить 30-80 мл/хв) режим дозування не змінюється. Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 50 і 100 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю (наприклад цироз) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 50 і 100 мг.

Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби. Рекомендована початкова доза препарату у пацієнтів, які застосовують інгібітори CYP 3A4, за винятком ритонавіру, становить 25 мг.

З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії стан пацієнтів, які застосовують блокатори α-адреноблокатори, має бути стабілізовано до початку застосування силденафілу. Також рекомендована початкова доза силденафілу становить 25 мг.

Препарат Конегра не призначений для застосування у жінок.

Вартість на таблетки Конегра вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Протипоказання

підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Одночасне застосування з донаторамі оксиду азоту (такими як амилнитрит) або нітратами в будь-якій формі, оскільки відомо, що силденафіл впливає на шляху метаболізму оксиду азоту / цГМФ і потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

Чоловікам, яким не рекомендована статева активність (наприклад, хворі з важкими серцево-судинними порушеннями, такими як нестабільна стенокардія і серцева недостатність тяжкого ступеня).

Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальной передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, незалежно від того, чи пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5.

Порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (АТ <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда і відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні порушення фосфодіестерази сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджували у пацієнтів таких підгруп.

Побічні дії

Найчастіше можливі такі побічні реакції, як головний біль, припливи, диспепсія, порушення зору, закладеність носа, запаморочення і порушення сприйняття кольору.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, гіпестезія, інсульт, непритомність, транзиторна ішемічна атака, судоми, рецидиви судом.

З боку органу зору: порушення зору, затуманення зору, порушення сприйняття кольору, світла, порушення з боку кон'юнктиви, розлади сльозовиділення (нечасто), інші порушення з боку органу зору, неартеріальная передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, дефекти поля зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, шум у вухах, глухота (при застосуванні всіх інгібіторів фосфодіестерази-5, включаючи силденафіл, повідомлялося про невелику кількість випадків раптового зниження або втрати слуху).

З боку судин: припливи, АГ, артеріальна гіпотензія.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостенія: закладеність носа, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання на шкірі, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм, продовження ерекції.

Загальні порушення і реакції в місці введення: біль у грудях, підвищена стомлюваність.

Обстеження: підвищення ЧСС.

Особливі вказівки

До початку терапії необхідно зібрати медичний анамнез пацієнта і провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції і визначення її можливих причин.

Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування при еректильної дисфункції лікар повинен оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл виявляє судинорозширювальний ефект, який проявляється легким і короткочасним зниженням артеріального тиску. До призначення силденафілу лікар повинен ретельно зважити, чи може такий ефект чинити несприятливий вплив на пацієнта з певними основними захворюваннями, особливо в комбінації зі статевою активністю. До особам з підвищеною чутливістю до вазодилататорам відносяться пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти з рідкісним синдромом багатосистемні атрофії, одним з проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

Повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, АГ і гіпотензія, які за часом збігалися із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, були фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій відзначено під час або відразу після статевого акту, і лише кілька - незабаром після застосування силденафілу без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язано розвиток таких побічних реакцій безпосередньо з факторами ризику або їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Засоби для лікування при еректильної дисфункції, в тому числі силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, які сприяють розвитку пріапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна миелома або лейкемія).

Безпека і ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими методами лікування при еректильної дисфункції не вивчалась, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

Повідомлялося про порушення зору і випадках неартеріальной передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, пов'язаних із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів фосфодіестерази-5. Пацієнтів необхідно попередити, що в разі раптового порушення зору застосування препарату Конегра слід припинити та негайно звернутися до лікаря.

Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується.

Пацієнтам, які застосовують блокатори α-адреноблокатори, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії терапію силденафілом можна починати тільки у гемодинамічно стабільних пацієнтів, які застосовують блокатори α-адреноблокатори. Рекомендована початкова доза у таких пацієнтів становить 25 мг силденафілу. Крім того, необхідно інформувати хворих, як діяти в разі появи симптомів ортостатичноїгіпотензії.

Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає ніякої інформації щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів з порушеннями згортання крові або гострою виразковою хворобою. Таким чином, застосування силденафілу у пацієнтів цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

Препарат Конегра містить лактозу, тому його не слід застосовувати у чоловіків з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Одночасне застосування з гіпотензивними препаратами. Конегра Делюкс чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. В окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодипіну (5 мг або 10 мг) та силденафілу (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного – на 7 мм рт. ст.

Купити засіб Конегра для жінок можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Період вагітності та годування груддю

Препарат Конегра не призначений для застосування у жінок.

Діти. Препарат Конегра не призначений для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами

Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та роботі з механізмами не проводили. Оскільки при застосуванні силденафілу можливі випадки запаморочення та порушень з боку органу зору, перед керуванням транспортними засобами або роботою з механізмами необхідно з'ясувати індивідуальну реакцію пацієнта на застосування препарату Конегра.

Взаємодія

Ефекти інших лікарських засобів на силденафіл

Дослідження in vitro

Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформ 3А4 (головний шлях) та ізоформ 2С9 (другорядний шлях) цитохрому Р450 (CYP), тому інгібітори цих ізоферментів здатні знижувати кліренс силденафілу.

Дослідження in vivo

Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP 3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP 3A4 підвищення частоти побічних явищ не відмічено, рекомендована початкова доза силденафілу становить 25 мг.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітора Р450, в стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) і силденафілу (одноразова доза 100 мг) призводило до підвищення Cmax силденафілу на 300% (в 4 рази) і підвищення плазмової AUC силденафілу на 1000% (в 11 разів). Через 24 год плазмові рівні силденафілу все ще становили приблизно 200 нг / мл в порівнянні з рівнем ≈5 нг / мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. З урахуванням цих фармакокінетичних даних одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується; в будь-якому випадку максимальна доза силденафілу ні за яких обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 год.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази саквінавіру, інгібітора CYP 3A4, в дозі, що забезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг 3 рази на добу) і силденафілу (100 мг одноразово) призводило до підвищення Cmax силденафілу на 140% і збільшення системної експозиції (AUC) силденафілу на 210%. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру. Передбачається, що більш потужні інгібітори CYP 3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, будуть надавати більш виражений вплив.

При застосуванні силденафілу (100 мг одноразово) і еритроміцину, специфічного інгібітору CYP 3A4, в рівноважному стані (500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів) відмічено підвищення системної експозиції силденафілу на 182% (АUC). У здорових добровольців чоловічої статі не виявлено впливу азитроміцину (500 мг/добу протягом 3 діб) на AUC, максимальна концентрація, Tmax, константу швидкості елімінації і подальший Т½ силденафілу або його головного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP 3A4) в дозі 800 мг при одночасному застосуванні з силденафілом в дозі 50 мг у здорових добровольців призводило до підвищення плазмових концентрацій силденафілу на 56%.

Грейпфрутовий сік є слабким інгібітором CYP 3A4 в стінці кишечника і може викликати помірне підвищення плазмового рівня силденафілу.

Одноразове застосування антацидних засобів (магнію гідроксиду / алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

Хоча досліджень специфічної взаємодії з усіма лікарськими засобами не проводили, за даними популяційного фармакокінетичного аналізу фармакокінетика силденафілу не змінювався при його одночасному застосуванні з лікарськими засобами групи інгібіторів CYP 2C9 (толбутамід, варфарин, фенітоїн), групи інгібіторів CYP 2D6 (таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), групи тіазидних і тіазидоподібних діуретиків, петльових і калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів АПФ, антагоністів кальцію, антагоністів β-блокатори або індукторів метаболізму CYP 450 (таких як рифампіцин, барбітурати).

Нікорандил є гібридом активатора кальцієвих каналів та нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.

Вплив силденафілу на інші лікарські засоби

Дослідження in vitro

Силденафіл - слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3А4 (IK50> 150 мкмоль) цитохрому Р450. Оскільки максимальна концентрація силденафілу в плазмі крові становить ≈1 мкмоль, вплив силденафілу на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірно.

Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, як теофілін та дипіридамол.

Дослідження in vivo

Оскільки відомо, що силденафіл впливає на метаболізм оксиду азоту / цГМФ, встановлено, що цей препарат потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його одночасне застосування з донаторамі оксиду азоту або з нітратами в будь-якій формі протипоказано.

У деяких пацієнтів зі схильністю одночасне застосування силденафілу та блокаторів α-блокаторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії, яка найчастіше виникала протягом 4 годин після застосування силденафілу. В ході досліджень специфічної взаємодії лікарських засобів блокатор α-адреноблокатори доксазозин (4 і 8 мг) і силденафіл (25; 50 і 100 мг) застосовували одночасно пацієнти з доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ), стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину. У досліджуваних популяціях відзначено середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні пацієнта лежачи на 7/7; 9/5 і 8/4 мм рт. ст. і середнє зниження АТ в положенні стоячи на 6/6; 11/4 і 4/5 мм рт. ст. відповідно. При одночасному застосуванні силденафілу і доксазозину у пацієнтів, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, іноді повідомлялося про розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії. У цих повідомленнях йшлося про випадки виникнення запаморочення і предобморочного стану, але без синкопе.

Не виявлено ніяких значимих взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) і толбутаміду (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP 2C9.

Силденафіл (50 мг) не призводило до збільшення часу кровотечі, спричиненої застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).

Силденафіл (50 мг) потенцировать гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при середніх максимальних рівнях етанолу в крові 80 мг/дл.

У пацієнтів, які отримували силденафіл, не відзначено жодних відмінностей профілю побічних ефектів у порівнянні з плацебо при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів, як діуретики, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії) , блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів і блокатори α-адреноблокатори. У спеціальному дослідженні взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну у пацієнтів з АГ відзначено додаткового зниження артеріального тиску в положенні пацієнта лежачи на 8 мм рт. ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску склало 7 мм рт. ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску можна було порівняти з такими при застосуванні тільки силденафілу у здорових добровольців.

Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP 3A4.

Передозування

При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг побічні ефекти були подібними до таких, які спостерігалися при більш низьких дозах силденафілу, але частота їх виникнення та ступінь тяжкості зростали. Застосування силденафілу в дозі 200 мг не призводить до підвищення ефективності, але викликає збільшення кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органу зору).

У разі передозування при необхідності застосовують симптоматичну терапію. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу з сечею.

Умови зберігання

При температурі не вище 25°C.

Зверніть увагу!

Опис препарату Конегра на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Конегра: інструкції

Форма випуску: таблетки жувальні по 50 мг, по 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці; по 4 таблетки у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці

Склад: 1 таблетка жувальна містить силденафілу цитрату 70,24 мг еквівалентно силденафілу 50 мг

Производитель: Греція

Форма випуску: таблетки жувальні по 100 мг; по 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці; по 4 таблетки у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці

Склад: 1 таблетка жувальна містить силденафілу цитрату 140,48 мг еквівалентно силденафілу 100 мг

Производитель: Греція

Форма випуску: таблетки жувальні по 25 мг по 1 або 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці

Склад: 1 таблетка жувальна містить силденафілу цитрату 35,12 мг еквівалентно силденафілу 25 мг

Производитель: Греція

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 1 або по 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці

Склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату еквівалентно 25 мг силденафілу

Производитель: Індія

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг, по 1 або по 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці

Склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату еквівалентно 50 мг силденафілу

Производитель: Індія

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг, по 1 або по 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці

Склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату еквівалентно 100 мг силденафілу

Производитель: Індія

Динамика цен на "Конегра Делюкс табл. жув. 100мг №4"

Конегра ціна в Аптеці 911

Категорія препаратів Конегра
Кількість препаратів у каталозі 6
Середня ціна препарату 377.62 грн.
Найдешевший препарат 151.60 грн.
Найдорожчий препарат 903.00 грн.
Промокод скопійовано!
Завантаження