Долоксен

Долоксен — це комбінований нестероїдний протизапальний і протиревматичний лікарський засіб.

Медикамент на фармацевтичному ринку України випускають у формі:

• Долоксен таблетки у плівковій оболонці № 100;
• Долоксен Фаст мазь 61,1 мг/г 50 г.

В аптеці часто просять видати Долоксен капсули чи Долоксен гель, але медикамент випускається у формі таблеток та мазі.

Фармакодинаміка

Долоксен – комбінований препарат, який має виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність лікарського засобу deloxen обумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, які входять до складу Долоксену. Основний механізм дії диклофенаку полягає у гальмуванні синтезу простагландинів – ендогенних речовин, що відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. Парацетамол належить до нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) з групи похідних пара-амінофенолу. Знеболювальна та жарознижувальна дії парацетамолу зумовлені його впливом на гіпоталамічні центри головного мозку.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості Долоксену забезпечують клінічний ефект, який характеризується зменшенням вираженості суглобового болю, ранкової скутості та набряку суглобів, а також поліпшенням функції останніх. При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Долоксен швидко усуває біль, зменшує запальний набряк післяопераційної рани. Долоксен має аналгетичний ефект також при больовому синдромі неревматичного генезу, зокрема при первинній альгодисменореї та нападах мігрені.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування Долоксену диклофенак і парацетамол швидко та повністю абсорбуються. Їжа не впливає на абсорбцію препарату. Концентрації активних речовин у плазмі крові людини мають лінійну залежність від дози препарату, максимальні рівні досягаються через 60–90 хв після прийому Долоксену.

Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) досягає 99,7 %. Уявний об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин.

Диклофенак метаболізується шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, яке призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності початкової речовини.

Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення – 1–2 години. 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненого диклофенаку, решта – з жовчю та калом.

Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться в основному з сечею. Після повторного застосування Долоксену фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умов дотримання рекомендованих інтервалів між введеннями кумуляція препарату не відзначається.

Таблетки Долоксен показані в разі гострого болю при ревматоїдному артриті, остеоартрозі, несуглобовому ревматизмі, первинній дисменореї, нападах подагри, болю з локалізацією у хребті, при м’язовому, головному, вушному, зубному болю і для полегшення больового синдрому після оперативного втручання, болю в період менструації.

Призначенням для мазі Долоксен є усунення помірного та слабкого болю при запальних процесах опорно-рухової системи, остеоартрит, остеоартроз, м’язовий біль і біль у суглобах, забиттях.

Протипоказанням до прийому медикаменту Долоксен таблетки є пыдвищена чутливість до активних компонентів препарату, печінкова та ниркова недостатність, виразка кишечника/ шлунка чи рецидивна виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі, гастроінтестинальна кровотеча або перфорація, застійна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, лейкопенія, важка серцева недостатність, запалення кишечника, алкоголізм, цереброваскулярні захворювання, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Протипоказано пацієнтам, у яких у відповідь на застосування диклофенаку, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, ібупрофену чи інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) виникають напади бронхіальної астми («аспіринова астма»), ангіоневротичний набряк, кропив'янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми.

Таблетки протипоказано приймати протягом вагітності та в період грудного вигодовування.

Долоксен мазь протипоказано використовувати при гіперчутливості до компонентів лікарського засобу, жінкам під час вагітності та годування груддю (лактації). Заборонено застосовувати препарат Долоксен одночасно з варфарином.

Особливості застосування

Лікарський засіб містить парацетамол, тому не слід застосовувати разом з іншими препаратами, які містять парацетамол і застосовуються, наприклад, для зниження температури, лікування болю, симптомів грипу та застуди або безсоння. Одночасне застосування з іншими препаратами, які містять парацетамол, може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може призвести до необхідності пересадки печінки або до летального кінця.

Тривале лікування високими дозами нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, часто (1-10%) призводить до набряку та артеріальної гіпертензії.

У пацієнтів зі зниженням рівня глутатіону, наприклад при тяжких інфекціях, таких як сепсис, прийом Долоксену може підвищити ризик виникнення метаболічного ацидозу. Долоксен не застосовується при анестезії. Необхідна обережність щодо пацієнтів похилого віку. Зокрема, рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу слабким пацієнтам похилого віку з низькою масою тіла.

Слід враховувати, що у хворих з захворюваннями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Рекомендується регулярний моніторинг функції основи. Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому лікуванні, певною мірою збільшує ризик розвитку артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

Рекомендоване дозування препарату Долоксен таблетки встановлює лікар залежно від захворювання, віку пацієнта та його клінічної відповіді на терапію.

Дорослим і дітям віком від 14 років Долоксен від головного болю призначають по 1 таб. 2–3 р/добу після вживання їжі.

Тривалість лікування Долоксен від зубного болю залежить від перебігу захворювання та має становити не більш ніж 5–7 днів,

Максимальна добова доза застосування Долоксен при менструації — 3 таб.

Долоксен Фаст мазь рекомендовано наносити зовнішньо на уражені ділянки 3 р/день. Тривалість терапії — максимум 2 тижні.

Ліки Долоксен можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою ціною. Актуальна вартість таблеток Долоксен і мазі вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Комбінувати прийом таблеток Долоксен не можна з препаратами, у складі яких міститься парацетамол, оскільки це може призвести до передозування, яке є ризиком виникнення печінкової недостатності та летального кінця.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Препарат, як і інші НПЗЗ, при одночасному застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами, наприклад, бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ (АПФ) може знижувати їхній антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо похилого віку) слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам слід вживати достатню кількість води, а після початку та після супутньої терапії слід періодично контролювати функцію нирок, зокрема при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ через підвищений ризик виникнення нефротоксичності.

Спільне використання Долоксену із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик кровотечі у шлунково-кишковому тракті (ШКТ).

Застосування одночасно із серцевими глікозидами сприяє посиленню серцевої недостатності.

Антикоагулянти та протитромбоцитарні препарати. Регулярне одночасне застосування диклофенаку з антикоагулянтами, особливо варфарином та іншими кумаринами, та антитромбоцитарними лікарськими засобами підвищує ризик кровотеч. Хоча в клінічних дослідженнях не було доведено, що застосування диклофенаку впливає на ефективність антикоагулянтів, дані про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно приймають диклофенак та антикоагулянти. Тому рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами, які одночасно застосовують диклофенак та антикоагулянти та, у разі потреби, корекцію дози антикоагулянтів.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати тубулярний нирковий кліренс метотрексату, що підвищує рівень метотрексату. Слід з обережністю призначати нестероїдні протизапальні засоби, включаючи диклофенак, у разі їх застосування менш ніж за 24 години перед застосуванням метотрексату, оскільки рівні метотрексату в крові можуть зростати і метотрексату може посилюватися.

Ліки, такі як карбамазепін, барбітурати, фенітоїн, що стимулюють активність мікросомальних печінкових ферментів, можуть підвищувати токсичний вплив парацетамолу. Парацетамол може знижувати біодоступність ламотриджину, зменшуючи його ефект, ймовірно, через індукцію його метаболізму в печінці.

Довгий одночасний прийом лікарського засобу з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами може призвести до ураження нирок.

Не застосовувати одночасно з алкоголем. Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів та гострого панкреатиту.

Дітям

Долоксен таблетки призначаються з 14 років.

Долоксен Фаст мазь не використовується в педіатричній практиці.

У період застосування медикаменту Долоксен у формі таблеток можливе виникнення небажаних побічних реакцій, таких як анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анафілактичні реакції, бронхоспазм, анафілактичний шок, артеріальна гіпотензія, ангіоневротичний набряк, безсоння, депресія, судоми, сонливість, тремор, тривожність, порушення зору, розлади слуху, дзвін у вухах, порушення мозкового кровообігу, задишка, тахікардія, біль у ділянці грудей, бронхіальна астма, стоматит, запор, проктит, блювання з кров’ю, діарея, метеоризм, гастрит, гепатити, печінкова/ниркова недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

У період використання препарату Долоксен Фаст мазь можуть виникнути побічні дії, такі як почервоніння, з боку шкіри та підшкірної клітковини - свербіж, висипання/висип, алергічний дерматит, біль, печіння в місці нанесення мазі.

Передозування виникає внаслідок прийому понад 10 г парацетамолу. У пацієнтів, які тривалий час приймали медикаменти, що індукують ферменти печінки, доза 5 г може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування лікарського засобу Долоксен таблетки: нудота, блідість, біль у животі, абдомінальний біль, ураження печінки, шлункові кровотечі, серцева аритмія. З боку нервової системи може проявлятися запаморочення, порушення орієнтації, психомоторне збудження. У разі тяжкого отруєння проявляється печінкова недостатність, може призвести до коми й навіть до смерті.

Терапія: підтримувальна та симптоматична.

При зовнішньому використанні медикаменту Долоксен Фаст мазь передозування неможливе.

Картонна упаковка по 10 блістерів, 10 таблеток у блістері.

Мазь упакована в картонну упаковку, первинна упаковка — туба 50 г.

Медикамент зберігається 3 роки.

Зберігати медикамент до 25 °С у недоступному для дітей місці. Додатковим правилом для зберігання мазі Долоксен є захищене від світла місце.

Компанія «ЛАБОРАТОРІЄС БАСІ ІНДАСТРІАЛ ФАРМАСЬЮТИКА С.А.», країна-виробник — Португалія.

Медикамент відпускається з аптеки без рецепта.

Препарат можна придбати в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 за доступними цінами. В асортименті аптеки є великий вибір вітамінів для зміцнення імунітету.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.