Леркамен

Леркамен - брендовий німецький препарат фармацевтичної компанії «Берлін-Хемі». Активним компонентом ліків є лерканідипін, що послаблює потік іонів кальцію у клітини. Медикамент належить до дигідропіридинової групи селективних блокаторів кальцієвих каналів. Знижує тонус судин, що забезпечує гіпотензивну дію медикаменту, яка і є основною. Якщо пацієнтам не підходить монотерапія Леркаменом, тиск контролюється за рахунок прийому препарату недостатньо, використовується комбінований медикамент Леркамен АПФ, активними компонентами якого є лерканідипін і еналаприл. Терапію гіпертензії комбінованим засобом починати не слід.

• Леркамен таблетки 10 мг №28, №60.
• Леркамен таб. 20 мг №28, №60.
• Леркамен таб. АПФ 10/10 мг, №28.
• Леркамен АПФ 10/20 мг, №28.

Фармакодинаміка.

Лерканідипін – це антагоніст кальцію дигідропіридинової групи, що пригнічує трансмембранний приплив кальцію у клітини серця та гладеньких м’язів. Механізм його антигіпертензивної дії зумовлений прямою релаксуючою дією на гладкі м’язи судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір. Незважаючи на короткий період напіввиведення лерканідипіну, він має пролонговану антигіпертензивну дію за рахунок високого коефіцієнта мембранного розподілу і позбавлений негативної інотропної дії завдяки його високій судинній селективності. Оскільки вазодилатація, спричинена лерканідипіну гідрохлоридом, відбувається поступово, то гостра гіпотензія з рефлекторною тахікардією у хворих на артеріальну гіпертензію спостерігається рідко.

Фармакокінетика.

Лерканідипіну гідрохлорид повністю всмоктується після перорального застосування 10-20 мг, а максимальна концентрація у плазмі крові, яка становить 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартного відхилення та 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартного відхилення відповідно, досягається через 1,5-3 години після прийому. Два енантіомери лерканідипіну демонструють схожий профіль концентрації у плазмі крові: час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові є однаковим, максимальна концентрація у плазмі та AUC у середньому в 1,2 раза вище у (S)-енантіомера, а період напіввиведення двох енантіомерів в основному однаковий. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідженнях in vivo не спостерігалось. Внаслідок високого метаболізму при першому проходженні абсолютна біодоступність лерканідипіну гідрохлориду, прийнятого пацієнтом після їди, становить приблизно 10 %, при цьому вона зменшувалась до 1/3 цього значення, якщо препарат застосовували здорові добровольці натще. Біодоступність лерканідипіну гідрохлориду після перорального прийому збільшується в 4 рази, якщо його приймати не пізніше як через 2 години після вживання дуже жирної їжі, тому лерканідипіну гідрохлориду слід приймати перед прийомом їжі.

Розподіл з плазми у тканини та органи є швидким та обширним. Ступінь зв’язування лерканідипіну з білками сироватки крові перевищує 98 %. Оскільки вміст білків плазми у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок або печінки зменшений, то вільна фракція лікарського засобу може бути збільшена. Лерканідипіну гідрохлорид активно метаболізується ферментом CYP3A4; незмінений препарат у сечі та калі не виявляється. Він перетворюється головним чином у неактивні метаболіти, і близько 50 % прийнятої дози виводиться з організму з сечею. Експерименти in vitro з людськими мікросомами печінки продемонстрували, що лерканідипін дещо пригнічує CYP3A4 та CYP2D6 при концентраціях у 160 і 40 разів відповідно вищих, ніж його пікові концентрації у плазмі крові, які досягаються після застосування дози 20 мг. Крім цього, вивчення взаємодії у людей довело, що лерканідипін не модифікує рівень мідазоламу, типового субстрату CYP3A4, у плазмі крові або метопрололу, типового субстрату CYP2D6; таким чином, при застосуванні лерканідипіну гідрохлориду у терапевтичних дозах пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються CYP3A4 або CYP2D6, очікувати не слід. При пероральному застосуванні лерканідипіну гідрохлориду його концентрація у плазмі крові не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Після прийому 10, 20 і 40 мг максимальні концентрації у плазмі крові, які спостерігалися, мали співвідношення 1:3:8, а площі під кривими залежності концентрації від часу у плазмі мали співвідношення 1:4:18, що вказує на поступове насичення метаболізму при першому проходженні. Таким чином, біодоступність лерканідипіну збільшується з підвищенням дози.

Дані, отримані у ході доклінічних стандартних фармакологічних досліджень з безпеки, досліджень з токсичності багаторазових доз, генотоксичності, канцерогенного потенціалу, а також репродуктивної токсичності, вказують на відсутність особливої небезпеки лікарського засобу для людини. Фармакологічні дослідження з безпеки, які проводили на тваринах, показали відсутність впливу на вегетативну нервову систему, на центральну нервову систему або на шлунково-кишкову функцію при антигіпертензивних дозах.

На фертильність і загальну репродуктивну здатність у щурів лерканідипін не впливав. Лікування лерканідипіном не мало ніякого тератогенного впливу у щурів та кролів, проте введення високих доз у щурів призводило до загибелі потомства у перед- і постімплантаційний період, а також до уповільнення внутрішньоутробного розвитку. Застосування високих доз лерканідипіну гідрохлориду (12 мг/кг/добу) під час пологів може призводити до дистоції. Процес розподілу лерканідипіну та/або його метаболітів в організмі вагітних тварин та їх проникнення у молоко не вивчали.

Есенціальна артеріальна гіпертензія у легкій формі та середньої тяжкості.

Таблетку Леркамен перед використанням не слід подрібнювати і ламати на частини, оскільки вона вкрита спеціальною оболонкою. Медикамент приймають уранці натщесерце, запиваючи водою у достатній кількості. Тривалість терапії та дози визначаються лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослим зазвичай рекомендована початкова доза 10 мг/добу. Якщо після 2 тижнів належного терапевтичного ефекту не досягнуто, дозування підвищують до 20 мг/добу — така доза є максимальною добовою.

Дозволено одночасний прийом препарату Леркамен з іншими засобами, що знижують артеріальний тиск, якщо медикамент у дозуванні 20 мг/добу недостатньо його контролює.

Внаслідок прийому ліків Леркамен можуть виникнути такі реакції:

• нудота, порушення травлення і стільця, збільшення кількості ферментів печінки;
• з боку серцево-судинної системи сильне зниження тиску, стенокардія, біль у грудній клітці;
• запаморочення, головний біль, слабкість, порушення режиму сну;
• алергічні висипання на шкірі;
• приплив крові до обличчя, його почервоніння;
• набряки, гіперплазія ясен, збільшене сечовипускання.

У разі виникнення реакцій, не описаних в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

• Підвищена сприйнятливість до активних компонентів препарату.
• Серцева недостатність.
• Нестабільна стенокардія.
• Печінкова і ниркова недостатність у важкій формі.
• Не дозволено прийом препарату протягом 1 міс. після перенесеного інфаркту.
• Протипоказаний медикамент жінкам репродуктивного віку без прийому контрацепції.
• Не дозволяється застосування протягом вагітності та грудного вигодовування.
• Дитячий вік до 18 років.
• Протипоказано одночасне застосування Леркамену® з циклоспорином та інгібіторами CYP 3А4.

У разі, якщо прийом препарату необхідний у період лактації, може постати питання про припинення грудного вигодовування. Перед застосуванням Леркамену® слід виключити вагітність.

Симптоми: сонливість, нудота, кардіогенний шок, ішемія міокарда, сильне зниження тиску.

Лікування: необхідно промити шлунок, прийняти ентеросорбенти та проносні препарати. Може знадобитися використання плазмозамінників.

Якщо артеріальний тиск знизився дуже сильно, сталася втрата свідомості або проявилася брадикардія, потрібне введення атропіну.

Усунення симптомів передозування відбувається тільки в умовах стаціонару і під контролем лікаря.

Побічні реакції, повідомлення про які найчастіше отримували в ході клінічних досліджень і післяреєстраційного нагляду: периферичні набряки, головний біль, приплив крові до обличчя, тахікардія і посилене серцебиття.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.