Левобакт таблетки вкриті плівковою оболонкою 750мг блістер 10шт

Фармакодинаміка. левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний засіб, яке відноситься до класу фторхінолонів і являє собою s (-) - енантіомер рацемічної лікарської речовини офлоксацину.

Як представник фторхінолонів, левофлоксацин має бактерицидну дію завдяки зниженню ферментів класу топоізомераз-ДНК-гірази та топоізомерази IV.

Попередньо NCCLS (Національний комітет клінічних та лабораторних стандартів США) рекомендує MIC ключові точки для застосування левофлоксацину, відокремивши при цьому сприйнятливих від средневоспріімчівих мікроорганізмів і средневоспріімчівих від резистентних мікроорганізмів: сприйнятливі мікроорганізми ≤2 мг/л, резистентні мікроорганізми ≥8 мг/л.

Антибактеріальний спектр. Виразність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування і за часом, в зв'язку з чим при лікуванні важких інфекцій необхідно мати інформацію про резистентності локальної мікрофлори. У зв'язку з цим наведена нижче інформація дає лише приблизне уявлення про можливу сприйнятливості тих або інших мікроорганізмів до левофлоксацину. Тут представлені тільки мікроорганізми, які мають клінічне значення для описаних вище показань щодо застосування препарату.

До Левобакт чутливі такі мікроорганізми:

грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus, групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R, Streptococcus pyogenes;

грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-SR, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β + / β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, H. pylori.

До дії препарату не постійно чутливі:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R;

грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia;

анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

До дії препарату резистентні:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).

Як і інші фторхінолони, левофлоксацин неактивний щодо спірохет.

Інші відомості. Основним механізмом виникнення резистентності є виникнення мутації gyr-А. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. Придбана резистентність до левофлоксацину була задокументована в 1997 р .: S. pneumoniae - Франція, 1%, H. influenzae - рідко. У зв'язку з особливостями механізму дії препарату в більшості випадків перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими класами антибіотиків не зазначається.

Фармакокінетика

Абсорбція. При пероральному застосуванні левофлоксацину препарат швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті та досягає З _max через 1 год після введення. Абсолютна біодоступність препарату становить 100%. Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику в діапазоні доз 50-600 мг. Їжа істотно не впливає на абсорбцію левофлоксацину.

Розподіл. Близько 30-40% левофлоксацину зв'язується з білками плазми крові. При застосуванні 500/750 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом тривалого часу відзначається незначна кумуляція препарату. При застосуванні 500/750 мг левофлоксацину 2 рази на добу відзначається помірна, але передбачувана кумуляція препарату. Стійка концентрація препарату в плазмі крові досягається на 3-ю добу його застосування.

Проникнення в тканини та рідини організму. З _max левофлоксацину у слизовій бронхів та секреті епітеліальних оболонок після перорального прийому 500/750 мг препарату становить 8,3 і 10,8 мкг/мл відповідно. Ці концентрації досягаються приблизно через 1 год після прийому препарату.

З _max левофлоксацина в тканини легенів після перорального прийому 500/750 мг препарату становить 11,3 мкг / г і досягається через 4-6 години після прийому препарату. Концентрація препарату в тканини легенів послідовно перевищує його концентрацію в плазмі крові.

З _max левофлоксацина в рідини, яка міститься в міхурах, становить близько 4,0 і 6,7 мкг/мл і досягається через 2-4 години після 3 днів прийому препарату в дозі 500/750 мг 1-2 рази на добу відповідно.

Левофлоксацин погано потрапляє в цереброспінальну рідину.

Після прийому 500/750 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації препарату в тканини передміхурової залози складають 8,7; 8,2 і 2,0 мкг / г відповідно через 2, 6 та 24 ч; співвідношення концентрації препарату в тканини передміхурової залози та в плазмі крові становить в середньому 1,84.

Середні концентрації препарату в сечі через 8-12 годин після одноразового прийому 150; 300 і 500 мг левофлоксацину становили 44; 91 і 200 мг/л відповідно.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується в незначній кількості, при цьому метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин-N-оксид. Ці метаболіти становлять 5% препарату, який виводиться з сечею. Левофлоксацин є стереохимической стабільною речовиною і не піддається хіральної інверсії.

Елімінація. Після перорального або в / в введення левофлоксацину препарат виводиться відносно повільно з плазми крові (ТЅ: 6-8 ч). Екскреція препарату відбувається переважно нирками (85% введеної дози).

Немає суттєвої різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після в / в і перорального введення, що свідчить про взаємозамінність цих способів введення препарату.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Фармакокінетика левофлоксацину змінюється при зниженні функції нирок у пацієнта. Зі зниженням функції нирок знижуються ниркова елімінація та кліренс препарату, а Т _½ збільшується, як зазначено в таблиці:

Пацієнти похилого віку. Істотних відмінностей фармакокінетики левофлоксацину у пацієнтів літнього віку не відзначали, виключаючи пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну.

Статеві відмінності. Аналіз застосування препарату у пацієнтів жіночої та чоловічої статі свідчить про незначні статеві відмінності фармакокінетики левофлоксацину. Однак доказів клінічного значення цих статевих відмінностей фармакокінетики немає.

Левобакт призначають при інфекціях легкої та середньої тяжкості, викликаних чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

• гострий синусит;
• загострення хронічного бронхіту;
• негоспітальна пневмонія;
• ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• септицемія / бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції;
• простатит.

Левобакт в таблетках призначають 1-2 рази на добу. дозування залежить від типу і тяжкості інфекції і чутливості збудника.

Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання (див. Таблицю).

Відповідно до загальних правил антибіотикотерапії прийом препарату необхідно продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури та усунення симптомів захворювання.

Левобакт у таблетках потрібно ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. З метою регулювання дози препарату таблетки можуть бути розділені по лінії розлому. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Левобакт слід приймати не пізніше ніж за 2 години до або не раніше ніж через 2 години після препаратів, які містять солі заліза, антацидів, сукральфата, оскільки одночасний прийом цих препаратів може знижувати абсорбцію левофлоксацину.

Рекомендації щодо дозування препарату Левобакт

Дозування у пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв)

Дозування у пацієнтів зі зниженням функції нирок (кліренс креатиніну ≤50 мл/хв)

¹ Після сеансу гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) вводити додаткову дозу препарату не потрібно.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Зміни дозування левофлоксацину не потрібно, оскільки препарат не метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками.

Дозування для пацієнтів похилого віку: в зраді