Левобакт

Склад

• діюча речовина: 1 таблетка містить левофлоксацину гемігідрату еквівалентно левофлоксацину 500 мг або 750 мг;
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), пропіленгліколь.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Коричнево-рожевого кольору довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з одного боку.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується завдяки пригніченню левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, що відноситься до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану "релаксації" у "надскрученій" стан, що, в свою чергу, унеможливлює подальший розподіл (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні, грамнегативні бактерії, разом з неферментуючими бактеріями.

Фармакокінетика

Всмоктування. Перорально застосований левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з піком концентрації в плазмі крові, що спостерігається через 1 год після прийому. Біодоступність - майже 100%. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.

Розподіл. Приблизно 30-40% левофлоксацину зв'язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і їм можна знехтувати. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується в дуже незначній мірі, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виділяється з сечею.

Висновок. Після прийому внутрішньо левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 год). Висновок здійснюється в основному нирками (85% дози). Немає суттєвої різниці фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.

Інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

• гострий синусит;
• загострення хронічного бронхіту;
• позалікарняна пневмонія;
• ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• хронічний бактеріальний простатит.

• Гіперчутливість до левофлоксацину або інших фторхінолонів або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату епілепсія
• захворювання / ушкодження сухожиль, пов'язані із застосуванням фторхінолонів в анамнезі.

Таблетки призначати 1-2 рази на добу. Дозування залежить від типу і тяжкості інфекції і чутливості збудника.

Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання і становить не більше 14 днів.

Відповідно до загальних правил антибіотикотерапії прийом препарату необхідно продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури та усунення симптомів захворювання.

Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. З метою регулювання дози препарату таблетки можуть бути розділені по лінії розлому. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Левофлоксацин слід приймати не пізніше ніж за 2:00 до або не раніше ніж через 2:00 після препаратів, що містять солі заліза, антацидів, сукральфата, оскільки одночасний прийом цих препаратів може знижувати абсорбцію левофлоксацину.

Можна визначити наведені нижче рекомендації щодо дозування левофлоксацину:

Дозування для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну> 50 мл/хв)

Найважливішими ознаками гострого передозування є симптоми з боку центральної нервової системи, такі як дезорієнтація, запаморочення, втрата / сплутаність свідомості, епілептичні припадки, галюцинації, тремор, подовження інтервалу QT на ЕКГ і реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота і ерозії слизових оболонок.

У разі передозування необхідно вжити відповідних терапевтичні заходи. У зв'язку з вірогідністю пролонгації інтервалу QT потрібно проводити постійний ЕКГ-моніторинг. Для захисту слизових оболонок слід застосовувати антацидні препарати.

Застосування гемодіалізу, перитонеального діалізу та хронічного амбулаторного перитонеального діалізу з метою виведення з організму левофлоксацину неефективно. Специфічного антидоту левофлоксацину не існує.

Інфекції та інвазії: мікози (включаючи Candida). Проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

З боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості: свербіж та почервоніння шкіри, загальні реакції підвищеної чутливості, в тому числі, анафілактичні та анафілактоїдні, анафілактичний шок, анафілактоїдні шок, кропив'янка, бронхоспазм і, можливо, тяжка ядуха, а також набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя і слизової оболонки глотки), раптове зниження артеріального тиску і шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового проміння, висипання на шкірі та слизових оболонках, гіпергідроз, синдром Стівенса Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна мультиформна еритема . Загальні реакції підвищеної чутливості можуть з'явитися вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після прийому.

З боку шлунково-кишкового тракту / обміну речовин: нудота, діарея, здуття живота, запори, стоматит, відсутність апетиту, блювота, біль у животі, розлади травлення, панкреатит, діарея з домішкою крові, іноді може бути ознакою запалення кишечника, в тому числі псевдомембранозного коліту.

З боку метаболізму та харчування: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома, зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має особливе значення для хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, пітливість, тремтіння кінцівок.

З боку психіки: порушення сну, безсоння, нервозність, психічні розлади (наприклад, з галюцинаціями, параноєю), депресія, тривожність, збудження; психотичні реакції з саморуйнуючої поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій; незвичайні сновидіння, нічні кошмари.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення / задубіння, сонливість, парестезії, тремор, неспокій, страх, судомні напади та сплутаність свідомості; розлади зору та слуху, порушення смакових відчуттів, втрата смакових відчуттів і нюху, непритомність, знижений відчуття дотику, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, розлади процесів руху.

З боку органів нюху: паросмія.

З боку органу зору: зорові порушення, включаючи нечіткість зору, тимчасову втрату зору.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, порушення слуху, втрата слуху, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, колапс, подібний до шоку, серцебиття, шлуночкова аритмія, шлуночкова тахікардія, подовження QT-інтервалу, поліморфна шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), що може призводити до зупинки серця, спостерігалася переважно для пацієнтів з факторами ризику подовження QT інтервалу.

З боку опорно-рухового апарату: ураження сухожилля, в тому числі його запалення, біль у суглобах або м'язах, розрив м'язів, розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг, ураження мускулатури (рабдоміоліз). Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis.

Гепатобіліарні порушення: підвищені показники печінкових ферментів (наприклад, АЛТ, ACT), підвищення рівня лужної фосфатази та ГГТП, підвищені показники білірубіну, жовтяниця, печінкові реакції, такі як запалення печінки. Важке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, іноді летальні, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями.

З боку нирок і сечовивідної системи: підвищені показники креатиніну сироватки крові, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

З боку крові: підвищення кількості певних клітин крові (еозинофілія), зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія), зниження кількості певних лейкоцитів (нейтропенія), зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцитопенія), що може привести підвищену схильність до крововиливів або кровотеч, значне зменшення кількості певних лейкоцитів (агранулоцитоз), що може призвести до тяжких симптомів хвороби (тривала або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливе самопочуття), зниження кількості еритроцитів внаслідок їх руйнува ня (гемолітична анемія), зменшена кількість усіх видів клітин крові (панцитопенія).

Інші побічні дії: загальна слабкість (астенія), лихоманка, алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (лейкоцитокластичний васкуліт), дискінезія, біль (включаючи біль у спині, грудях і кінцівках), напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії, екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів.

Застосування будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов'язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору людського організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка вимагатиме додаткового лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У зв'язку з відсутністю досліджень застосування препарату вагітним жінкам і годуючим грудьми, а також внаслідок ризику ураження фторхінолонами хрящів, що несуть навантаження в організмі, який росте, підтвердженого експериментально цим категоріям пацієнтів левофлоксацин застосовувати не можна. Левофлоксацин НЕ обумовлював порушень фертильності або репродуктивної функції у щурів.

Якщо під час лікування діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Діти

Дітям не можна застосовувати левофлоксацин через можливе ушкодження суглобового хряща.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Деякі побічні ефекти препарату (наприклад запаморочення, сонливість, порушення зору) можуть порушувати здатність пацієнта концентрувати увагу і реакції, що, в свою чергу, може бути небезпечним в ситуаціях, при яких відповідні якості вкрай важливі (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами).

Вплив інших лікарських засобів на препарат.

Солі заліза, солі цинку, магніе- або алюмініевмісні антациди, діданозин. Абсорбція левофлоксацина значимо знижується при застосуванні солей заліза, магніе- або алюмініевмісніх антацидів або диданозину (це стосується тільки лікарських форм диданозину з алюмінієвої або магнийсодержащих буферними засобами) одночасно з левофлоксацином, таблетки. Одночасне застосування фторхінолонів і мультивітамінний препаратів, що містять цинк, знижує їх абсорбцію після перорального прийому. Рекомендується не застосовувати препарати, що містять двовалентні чи тривалентні катіони, такі як солі заліза, солі цинку, магніе- або алюмініевмісні антациди або діданозин (це стосується тільки лікарських форм диданозину з алюмінієвої або магнийсодержащих буферними засобами), протягом 2:00 до або після прийому левофлоксацина. Солі кальцію мають мінімальний вплив на абсорбцію левофлоксацину після перорального прийому.

Сукральфат. Біодоступність левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні з сукралфатом. Якщо пацієнту необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2:00 після прийому левофлоксацину.

Слід з обережністю одночасно призначати левофлоксацин з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Вплив на інші лікарські засоби.

Циклоспорин. Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з левофлоксацином.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

В недоступному для дітей місці

Термін придатності - 3 роки.