Ефіколд

Склад

• діючі речовини: парацетамол, кофеїн;
• 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кофеїну 50 мг;
• допоміжні речовини: натрію гідрогенкарбонат; лимонна кислота; сорбіт (Е 420) лактоза моногідрат, натрію сахарин; L-лейцин; повідон.

Форма випуску

Таблетки шипучі (по 16 таблеток в тубі, по 2 туби в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі таблетки білого кольору, зі скошеними краями, з рискою з одного боку.

Фармакодинаміка

Знеболюючу дію парацетамолу є результатом центрального пригнічення синтезу простагландинів та інших медіаторів болю. Його жарознижувальну дію пояснюється пригніченням синтезу простагландинів на рівні терморегуляторного центру гіпоталамуса, викликає розширення периферичних кровоносних судин і зниження температури шкіри.

Кофеїн має стимулюючу дію на центральну нервову систему, головним чином, завдяки антагонізму рецепторів аденозину.

Фармакокінетика

Всмоктування парацетамолу швидке та майже повне. Його період напіврозпаду в плазмі крові коливається від 1 до 4:00; він не змінюється при нирковій недостатності, але може зменшуватися у дітей або збільшуватися в разі передозування, захворювання печінки та у пацієнтів літнього віку.

Зв'язування парацетамолу з білками плазми крові слабке, але може досягати середнього рівня при застосуванні підвищених або токсичних доз.

Основний вид метаболізму відбувається шляхом кон'югації в сульфат або глюкуроновою кислотою з утворенням похідних сульфатів і глюкуронідів. З іншого боку, мала частина парацетамолу перетворюється за допомогою цитохрому P 450 на високореактивний метаболіт. У терапевтичних дозах цей метаболіт швидко знешкоджується кон'югацією в глутатіон. Далі похідні кон'югати виводяться з сечею. 3% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Період напіврозпаду кофеїну в плазмі крові становить від 3 до 7 годин.

Препарат має помірну болезаспокійливий і жарознижуючу дію. Показаннями для застосування є головний біль, включаючи мігрень, зубний біль, невралгія, ревматичний біль, періодичний біль у жінок; застосовують для полегшення симптомів застуди та грипу, болі в горлі.

Гіперчутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого іншого компонента препарату в анамнезі тяжкі порушення печінки та / або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; непереносимість фруктози; алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія стану підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія виражене підвищення артеріального тиску, органічні захворювання серцево-судинної системи, в тому числі важкий атеросклероз, важка гіпертонічна хвороба; некомпенсированная серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда; пароксизмальнатахікардія, гіпертиреоз, гострий панкреатит, важкі форми цукрового діабету, глаукома вік понад 60 років.

Не застосовувати разом з інгібіторами МАО (МАО) і протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

Протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Тривалість лікування повинна бути якомога коротше, і обмежуватися періодом наявності симптомів. Цей препарат призначений для застосування дорослим і підліткам старше 12 років.

Спосіб застосування

Розчинити одну таблетку в невеликій кількості води та відразу випити.

Діти старше 12 років (маса тіла <50 кг)

Разова доза становить 15 мг/кг парацетамолу, максимум 4 рази на добу. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4:00. Найвища разова доза парацетамолу - 15 мг/кг і найвища добова доза - 60 мг/кг.

Діти та дорослі (маса тіла> 50 кг)

Разова доза становить від 500 мг до 1 г парацетамолу. При необхідності повторити прийом дози кожні 4 або 6:00 до 3 г парацетамолу на день. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4:00. Найвища разова доза парацетамолу 1 г і найвища добова доза - 4 г на добу.

Для дорослих, маса тіла яких менше 50 кг, максимальна добова доза становить 60 мг/кг парацетамолу.

Пацієнти похилого віку.

На підставі фармакокінетичних даних корекція дози не потрібна. Однак слід враховувати той факт, що ниркова і / або печінкова недостатність буває частіше в літньому віці, що вимагає корекції дози.

Інтоксикація, викликана парацетамолом.

У разі передозування парацетамолу існує ризик гострого токсичного ураження печінки, особливо у пацієнтів похилого віку, у дітей молодшого віку, у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, хронічною недостатністю харчування, в разі застосування індукторів ферментів і дорослих зі зниженою масою тіла (менше 50 кг).

Пацієнти, які тривалий час приймають карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, рифампіцин, звіробій та інші препарати, що впливають на ферменти печінки, також мають підвищений ризик передозування.

Токсичне ураження печінки часто розвивається протягом періоду від 24 до 48 годин після прийому. Передозування може призвести до летального результату. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря, навіть при відсутності симптомів.

Гепатотоксичность парацетамолу в разі передозування пояснюється утворенням великої кількості реактивного метаболіту, який не може бути детоксікованій і викликає некрози печінкових клітин.

Симптоми

У перші 24 години спостерігаються нудота, блювота, втрата апетиту, блідість, біль у животі. При значному передозуванні (від 10 г парацетамолу у дорослих і 150 мг/кг парацетамолу у дітей) відбувається гостре ураження печінки з підвищенням печінкових ферментів, що призводить до печінковоклітинного недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть привести до розвитку коми та смерті.

Підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази та білірубіну, а також подовження ПВ відбувається протягом періоду від 12 до 48 годин після застосування препарату.

Поріг печінкової токсичності може бути знижений при наявності зазначених вище факторів ризику.

Інтоксикація, викликана кофеїном.

Ознаки інтоксикації кофеїном маскуються симптомами, що виникають внаслідок передозування парацетамолу.

Великі дози кофеїну можуть викликати прискорене дихання, екстрасистолія, запаморочення, стану афекту, епігастральній біль, блювота, тахікардія або серцеву аритмію, стимуляцію центральної нервової системи (безсоння, неспокій, збудження, тривожність, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, головний біль, тремор, судоми, нервозність і дратівливість), особливо у дітей.

Лікування

• Негайна госпіталізація.
• Прийом активованого вугілля, якщо це можливо протягом однієї години після прийому препарату.
• Аналіз крові для визначення початкової концентрації парацетамолу в плазмі крові.
• Введення антидоту N-ацетилцистеїну або перорально протягом 24 годин, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8:00 після прийому препарату.
• Симптоматичне лікування.

Побічні реакції розподілені за частотою виникнення і системами органів.

Частота визначається як:

• дуже часто (≥ 1/10)
• часто (≥ 1/100, <1/10)
• нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
• рідко (≥ 1/10 000, <1/1000)
• дуже рідко (<1/10 000)
• невідомо (не можна оцінити за наявними даними)

Застосування в період вагітності та годування груддю

Не рекомендується застосовувати в період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов'язаного з прийомом кофеїну.

Парацетамол і кофеїн проникають в грудне молоко. Не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю. Кофеїн може мати стимулюючий вплив на немовлят у період годування груддю, але значною токсичності не спостерігалося.

Діти

Не застосовувати дітям до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У разі якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Парацетамол метаболізується в печінці. Деякі метаболіти парацетамола є гепатотоксичними, тому спільне застосування з потужними індукторами ферментів (рифампіцин, деякі протисудомні препарати та т.п.) може привести до токсичного ураження печінки, особливо при прийомі високих доз парацетамолу.

Холестирамін і активоване вугілля. Можуть зменшити всмоктування парацетамолу. При одночасному призначенні парацетамолу і холестираміну або активованого вугілля парацетамол слід приймати принаймні за 1:00 до або через 4:00 після застосування холестираміну або активованого вугілля.

Індуктори ферментів і алкоголь. Ризик гепатотоксичності парацетамолу збільшується при застосуванні індукторів ферментів, таких як барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, ізоніазид, рифампіцин і алкоголь. Максимальну добову дозу парацетамолу цим пацієнтам не слід перевищувати.

Антагоністи вітаміну К. Після прийому великих доз парацетамолу спостерігається зростання активності антагоністів вітаміну К. У такому випадку слід систематично контролювати показники згортання крові.

Метаклопрамід і домперидон. Сприяють прискореному всмоктуванню парацетамолу в тонкому кишечнику, що викликано прискореним спорожненням шлунка.

Лабораторні дослідження. Парацетамол може викликати зміни результатів вимірювання рівня глюкози за допомогою глюкозооксидази та може змінити показники сечової кислоти в крові, що вимірюються із застосуванням фосфорновольфрамовоі кислоти.

Гормональні контрацептиви, естрогени. Сприяють зниженню концентрації парацетамолу в плазмі крові з можливим зниженням ефективності за рахунок індукції метаболізму.

НПЗ. Не слід поєднувати застосування НПЗП та парацетамолу через ризик побічних ефектів з боку нирок.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.