Транстоп

Склад:

• діюча речовина: tranexamic acid;
• 1 мл розчину для ін'єкцій містить транексамовой кислоти 100 мг
• допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма:

Розчин для ін'єкцій (по 5 мл розчину для ін'єкцій в ампулах, по 6 ампул в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Фармакодинаміка.

Транексамова кислота надає антигеморрагический дію шляхом пригнічення фибринолитических властивостей плазміну. Відбувається формування комплексу за участю транексамова кислоти та плазміногену; транексамова кислота зв'язується з плазміногеном при перетворенні за участю плазміну. Дія комплексу транексамова кислоти-плазміну на активність фібрину нижче, ніж дію тільки одного плазміну. Дані досліджень іn vitro показали, що високі дози транексамовой кислоти зменшували показники активності зазначеного комплексу.

Обмежені дані дозволяють припустити, що безперервна інфузія більш прийнятною, оскільки вона буде підтримувати терапевтичну концентрацію в плазмі протягом операції. За участю дітей не було проведено жодних специфічних досліджень співвідношення доза-ефект або фармакокінетичних досліджень.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Максимальна концентрація транексамова кислоти в плазмі крові швидко досягається після короткострокової інфузії, після чого показники концентрації в плазмі починають знижуватися за мультіекспоненціальнім законом.

Поширення. Для терапевтичних рівнів в плазмі показник зв'язування транексамова кислоти з білками плазми крові становить близько 3%; як вважається, показники зв'язування повністю пояснюються зв'язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Початковий обсяг розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів.

Транексамова кислота проникає через плаценту. Після ін'єкції 10 мг/кг у вагітних жінок концентрація транексамова кислоти в сироватці знаходиться в діапазоні 10-53 мкг/мл, тоді як концентрація в пуповинної крові - в діапазоні 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає в суглобову рідину і тканини синовіальної оболонки. Після ін'єкції 10 мг/кг у пацієнтів, які перенесли операції на коліні, показники концентрації в суглобової рідини були подібні в сироватці. Показники концентрації транексамова кислоти в ряді інших тканин і рідин є приватними до показників, які спостерігаються в крові (це стосується грудного молока - сота частка, спинномозкової рідини - одна десята, водянистої вологи ока - одна десята). Транексамова кислота була виявлена в спермі, де вона пригнічує фібринолітичну активність, але практично не впливає на міграцію (рухливість) сперматозоїдів.

Виділення. Лікарський засіб виділяється в основному з сечею у вигляді незміненої сполуки. Урінарна екскреція через механізм фільтрації є основним маршрутом елімінації. Нирковий кліренс практично еквівалентний кліренс (від 110 до 116 мл/хв). Близько 90% транексамова кислоти виводиться протягом перших 24 годин після введення дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамова кислоти становить близько 3:00.

Особливі групи пацієнтів. Плазмова концентрація збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. За участю дітей не було проведено жодних специфічних фармакокінетичних досліджень.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого:

• кровотеча під час операції на передміхуровій залозі та в післяопераційному періоді;
• торакальні, абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання (наприклад серцево-судинна хірургія)
• геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії,

так і місцевого:

• маткова кровотеча
• шлунково-кишкова кровотеча;
• кровотеча після простатектомії;
• кровотеча після тонзилектомії;
• кровотеча після конізації шийки матки;
• кровотеча після екстракції зуба у хворих на гемофілію.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату. Гострий венозний або артеріальний тромбоз. Фибринолитические стану з гострою важкою кровотечею через введення коагулопатічніх засобів (антикоагулянтів), за винятком тих препаратів, які переважано здійснюють активацію фібринолітичної системи. Тяжка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу). Судоми в анамнезі. Інтратекальне і внутрішньошлуночкової ін'єкційне введення, інтрацеребральних введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом). Коагулопатия внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові без значної активації фібринолізу, порушення сприйняття кольорів.

Транстоп вводять внутрішньовенно (крапельно, струменево).

Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.

Дорослі.

При генералізованому фібринолізі вводять в дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8.00 в протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції рекомендують застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до хірургічного втручання.

Хворим коагулопатії перед екстракцією зуба препарат вводять в дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованій форми транексамовой кислоти.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі ниркової недостатності застосування транексамовой кислоти протипоказано пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Для пацієнтів, які мають незначну або помірну ниркову недостатність, дозування транексамова кислоти потрібно зменшити відповідно до показників рівня сироватковогокреатиніну:

Таблиця 1

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози практично не потрібна.

Застосування дітям.

Дітям у віці від одного року рекомендується застосування згідно з поточними затвердженим терапевтичними показаннями, як описано в розділі «Показання до застосування», дозування - близько 20 мг/кг/добу. Однак при застосуванні дітям згідно із зазначеними рекомендаціями наявні обмежені дані по ефективності, безпеки, особливостей дозування.

Аспекти ефективності, особливості дозування і безпеки застосування транексамової кислоти дітям, які перенесли операції на серце, не були досліджені в повному обсязі. Застосування у пацієнтів похилого віку. Зазвичай корекція дози не потрібна, якщо немає ознак ниркової недостатності.

Спосіб застосування:

Вступ повинен строго обмежений режим - повільне введення (ін'єкція / інфузія).

Транексамова кислоту не слід вводити внутрішньом'язово.

Внутрішньовенна ін'єкція: транексамова кислоту потрібно вводити шляхом повільної болюсної ін'єкції протягом не менше 5 хвилин.

Інфузія: транексамова кислоту потрібно змішати безпосередньо з такими розчинами для ін'єкцій / інфузій

натрію хлорид 0,9%, розчин для ін'єкцій, розчин для ін'єкцій Рінгера, глюкоза, розчин для ін'єкцій, 5%, декстрин-40 в розчині глюкози для ін'єкцій (5%) і декстрин-40 в розчині натрію хлориду 0,9% для ін'єкцій, амінокислотний розчин.

Діти.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія.

Лікування: симптоматична терапія; форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Нижче вказано побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). В рамках кожного класу систем органів побічні реакції впорядковані по частоті. У кожному частотному угрупованню побічні реакції представлені в порядку убування серйозності.

Частоти були визначені в такий спосіб: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 до 1/1 000 до

Таблиця 2

Транексамова кислота виводиться в основному з сечею в незміненому вигляді, тому пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу і кількість введень. Для введення препарату дозу потрібно відкоригувати.

При лікуванні гематурії ниркового генезу підвищується ризик механічної анурії в результаті утворення згустку в уретрі.

У пацієнтів, які отримували транексамова кислоту, можливі випадки венозного і артеріального тромбозу або тромбоемболії. Крім того, транексамова кислоту не слід застосовувати пацієнтам з тромбоемболічних хворобою, оскільки існує ризик виникнення венозних або артеріальних тромбозів.

Транексамова кислоту не слід застосовувати одночасно з комплексом фактора IX (Factor IX complex) або антиінгібіторний коагуляционная комплексами, оскільки може підвищитися ризик утворення тромбозів.

Спільна терапія хлорпромазином і транексамова кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження мозкового кровообігу.

Під час лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, полів зору і сприйняття кольорів, оглядом очного дна в зв'язку з можливим закупоркою судин сітківки та центральної ретинальной вени.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування можливо тільки в разі крайньої необхідності.

Хоча дані про тератогенний вплив або інші побічні ефекти під час вагітності відсутні, при призначенні препарату необхідно постійно контролювати стан здоров'я пацієнтки. Оскільки транексамова кислота проникає в грудне молоко в кількості приблизно 1% концентрації в плазмі матері, то антифібринолітичний ефект у немовляти малоймовірно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Транексамова кислота може викликати запаморочення і порушення зору; отже, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Нині не були виконані дослідження взаємодії лікарських засобів. Паралельний (одночасний) прийом антикоагулянтів повинен відбуватися під суворим наглядом лікаря, який має досвід в цьому напрямку терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування з застосуванням транексамовой кислоти. У цих випадках може бути наявний теоретичний ризик збільшення тромбоформувального потенціалу, наприклад, при застосуванні естрогенів. Крім того, антифібринолітичних дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків.

Через наявність підвищеного ризику розвитку тромбозу транексамова кислоту слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують пероральні контрацептиви.

Несумісний з норадреналіном, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом, пеніциліном. При переливанні крові не можна вводити розчин Транстоп.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 2 роки.