Анапран

Склад

діюча речовина: naproxen;

1 таблетка кишковорозчинна містить напроксену 250 мг або 500 мг

Допоміжні речовини: повідон К 90, натрію кроскармелоза, магнію стеарат кишковорозчинною оболонкою (метакрилатного сополимера дисперсія, триетилцитрат, тальк мікронізований, емульсія симетикону).

Форма випуску

Таблетки кишковорозчинні (по 10 таблеток кишково в блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Білі або майже білі, круглі, двоопуклі.

Фармакодинаміка

У дослідженнях на тваринах з використанням класичних дослідницьких систем доведено, що напроксен властиві протизапальні, знеболюючі та гіпотермічний властивості. Препарат проявляє свій протизапальний ефект навіть у тварин з віддаленими надниркових залоз, а це свідчить про те, що його дія відбувається не через гіпофіз-наднірніковозалозну вісь. Препарат, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, пригнічує синтетазу простагландину. Однак точний механізм протизапальної дії напроксену (як і інших препаратів цієї групи) не відомий.

Фармакокінетика

Напроксен повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2-4 годин. Напроксен присутній в крові переважно в незміненому вигляді та активно зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення становить від 12 до 15 годин, завдяки чому рівноважні концентрації досягаються протягом 3 днів від початку терапії до схеми прийому два рази на добу. Ступінь всмоктування практично не залежить від прийому їжі та більшості антацидів. Висновок майже повністю відбувається з сечею, переважно в вигляді кон'югованого напроксена з деякою часткою незміненому вигляді. Метаболізм у дітей аналогічний метаболізму у дорослих. При хронічному алкогольному гепатиті загальна плазмова концентрація напроксену знижується, зате концентрація незв'язаного напроксену зростає. У людей похилого віку концентрація незв'язаного напроксену підвищена, хоча загальна концентрація в плазмі не зазнає змін.

Якщо напроксен приймають в кишковорозчинною формі, максимальна плазмова концентрація досягається пізніше, ніж після прийому звичайних таблеток. Однак середня площа під кривою "плазмова концентрація - час", а отже і біодоступність однакова. Отже, як можна було очікувати, таблетки не розпадаються, поки не потрапляють в тонкий кишечник, де швидко і повністю розчиняються.

Для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту, гострих захворювань опорно-рухового апарату і дисменореї у пацієнтів у віці від 16 років.

Гіперчутливість до напроксену та напроксену натрію або будь-якої з допоміжних речовин.

Протипоказано пацієнтам, у яких аспірин або інші нестероїдні протизапальні / знеболюючі препарати викликають напади бронхіальної астми, риніт, назальні поліпи або кропив'янку.

Активна виразка або виразка в анамнезі, активна шлунково-кишкова кровотеча (два або більше окремих епізодів підтвердженого утворення виразок або кровотечі).

Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).

Важка ниркова, печінкова або серцева недостатність.

Вагітність і період годування груддю.

Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчі ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для полегшення симптомів.

Терапію слід починати з низької рекомендованої дози, особливо у пацієнтів похилого віку.

Для перорального застосування.

Бажано приймати з їжею або після їди.

Таблетки Анапрану ЄС слід ковтати цілими, не розламувати та не кришити.

Ревматоїдний артрит, остеоартрит і анкілозуючийспондиліт

Звичайна доза становить від 500 мг до 1 г на добу і приймається в 2 прийоми з 12-годинним інтервалом. Якщо потрібна доза 1 г, рекомендується приймати або одну таблетку 500 мг двічі на добу, або дві таблетки 500 мг за один раз (вранці або ввечері). Навантажувальна доза 750 мг або 1 г на добу рекомендується для лікування в гострій фазі в наступних випадках:

• пацієнтам, у яких спостерігається виражений нічний біль або виражена скутість вранці;
• пацієнтам, які перейшли на прийом Анапрану ЄС з високих доз інших протиревматичних засобів;
• при остеоартриті, якщо біль є основним симптомом.

Гострі захворювання опорно-рухового апарату і дисменорея

Прийом препарату починають з 500 мг і далі приймають при необхідності по 250 мг з інтервалом 6-8 годин; максимальна добова доза після першого дня становить 1250 мг.

Пацієнти похилого віку

Дослідження показують, що, хоча загальна плазмова концентрація напроксену і не змінюється з віком, незв'язана плазмова фракція напроксена у літніх людей зростає. Значення цих даних для дозування Анапрану ЄС невідомо. Як і в разі застосування інших ліків, для людей похилого віку доцільно застосовувати найнижчу ефективну дозу якомога коротший час, оскільки такі пацієнти більш схильні до розвитку небажаних явищ. Пацієнти потребують постійного спостереження за шлунково-кишкових кровотеч на тлі лікування НПЗП (нестероїдні протизапальні засоби). Ефект уповільнення виведення у літніх людей більш докладно описаний в розділі «Особливості застосування».

Порушення функції нирок або печінки

Пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки препарат слід застосовувати в меншій дозі. Анапран ЄС протипоказаний пацієнтам з вихідним кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв, оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або тих, хто отримує діаліз, спостерігається накопичення метаболітів напроксену (див. Розділ «Протипоказання»).

Лікування слід регулярно переоцінювати та скасувати, якщо воно не є достатньо ефективним.

Симптоми передозування включають головний біль, печію, нудоту, блювоту, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, зрідка діарею, дезорієнтацію, збудження, сонливість, запаморочення, шум у вухах, непритомність. У разі значного отруєння може розвинутися ниркова недостатність і ураження печінки.

Після прийому нестероїдних протизапальних засобів можуть спостерігатися пригнічення дихання і кома, але це трапляється рідко.

В одному випадку передозування напроксена транзиторне збільшення протромбінового часу в результаті гіпотромбінемії могло бути викликано селективним пригніченням синтезу вітамін К-залежних факторів згортання.

У декількох пацієнтів спостерігалися судомні напади, проте невідомо, чи були вони пов'язані з прийомом напроксена чи ні. Невідомо, яка доза небезпечна для життя.

При необхідності пацієнтам слід призначити симптоматичне лікування. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної дози препарату слід дати пацієнту активоване вугілля. Альтернативно дорослим можна застосувати промивання шлунка протягом однієї години після потенційно небезпечного для життя передозування.

Слід забезпечити достатній об'єм сечі.

Необхідно ретельно контролювати функцію нирок і печінки.

Спостереження за пацієнтами має тривати принаймні протягом чотирьох годин після прийому потенційно токсичної дози.

Якщо часто або тривалі судоми, пацієнту слід внутрішньовенно ввести діазепам.

Залежно від клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.

Гемодіаліз призводить до зниження плазмової концентрації напроксену через високий ступінь зв'язування напроксена з білками. Однак гемодіаліз може бути корисним для пацієнтів з нирковою недостатністю, взяли напроксен.

У зв'язку із застосуванням НПЗП і напроксен спостерігалися такі побічні ефекти.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Застосування Анапрану ЄС в період вагітності протипоказано.

Препарати з напроксеном не рекомендуються при пологах, оскільки внаслідок пригнічення синтезу простагландинів напроксен може небажаним чином впливати на кровообіг плода і пригнічувати скорочення матки, одночасно підвищуючи схильність до кровотечі як у матері, так і новонародженого.

Годування грудьми

Напроксен виявлений в молоці годуючих матерів. Тому застосування Анапрану ЄС пацієнткам, які годують груддю, слід уникати. При необхідності застосування лікарського засобу грудне вигодовування слід припинити.

Діти

Анапран ЄС не рекомендується для застосування у дітей віком до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів в результаті застосування Анапрану ЄС можуть спостерігатися сонливість, запаморочення, безсоння, підвищена стомлюваність, порушення зору або депресія. Якщо у пацієнта з'являються ці або подібні побічні ефекти, їм не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Одночасне застосування антацидів або холестираміну може затримувати всмоктування напроксену, але не впливає на його обсяг. Одночасний прийом їжі може затримувати всмоктування напроксену, але не впливає на його обсяг.

Через значне зв'язування напроксена з білками плазми слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які одночасно приймають гидантоин, антикоагулянти, інші нестероїдні протизапальні засоби, аспірин або сульфаніламіди з високою здатністю зв'язувати білки, для виявлення ознак передозування цих ліків. Пацієнти, які одночасно приймають Анапран ЄС і гидантоин, сульфаніламіди або сульфонілсечовини, слід спостерігати, щоб при необхідності відкоригувати дозу.

Вважається небезпечним приймати НПЗП в поєднанні з такими антикоагулянтами як варфарин або гепарин, якщо не забезпечується безпосередній медичний нагляд, оскільки НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів (див. Розділ «Особливості застосування»).

Інші анальгетики, в тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2: слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (в тому числі аспірину), з огляду на можливе підвищення ризику небажаних ефектів (див. Розділ «Особливості застосування»).

У клінічних дослідженнях не спостерігалося взаємодії між напроксеном і антикоагулянтами або сульфонілсечовини, проте рекомендується з обережністю застосовувати такі комбінації, оскільки повідомлялося про взаємодію з іншими нестероїдними препаратами цього класу.

Обережність рекомендується, якщо Анапран ЄС призначають одночасно з діуретиками, оскільки можливе послаблення діуретичного ефекту. Повідомляється про пригноблення натрійуретичного ефекту фуросеміду під впливом інших препаратів цього класу. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності НПЗЗ.

Повідомляється про гальмування ниркового кліренсу літію, що призводить до підвищення його плазмових концентрацій.

Напроксен та інші нестероїдні протизапальні препарати можуть знижувати антигіпертензивний ефект гіпотензивних засобів, а також підвищувати ризик порушення функції нирок, асоціюється із застосуванням інгібіторів АПФ (АПФ).

У разі одночасного прийому пробенецида підвищується плазмова концентрація напроксену і значно подовжується період напіввиведення препарату.

Одночасне застосування метотрексату вимагає обережності через можливе його токсичності, оскільки напроксен, подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів, пригнічує канальцеву секрецію метотрексату на тваринних моделях.

НПЗП можуть викликати погіршення перебігу серцевої недостатності, зменшення ниркової канальцевої фільтрації (НКФ) і підвищення плазмових рівнів серцевихглікозидів в разі одночасного прийому з серцевими глікозидами.

Рекомендується з обережністю одночасно призначати циклоспорин враховуючи підвищення ризику нефротоксичності.

НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після введення міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшувати ефект міфепристону.

Як і всі інші нестероїдні протизапальні засоби, напроксен слід з обережністю застосовувати одночасно з кортикостероїдами враховуючи підвищення ризику утворення виразок або розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Пацієнти, які приймають хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч (див. Розділ «Особливості застосування») підвищується в разі одночасного застосування антитромбоцитарних засобів та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами.

Якщо НПЗП приймають одночасно з такролімусом, може виникнути ризик нефротоксичності.

Якщо НПЗП приймають одночасно з зидовудином, може виникнути ризик гематологічної токсичності. Існують докази підвищеного ризику гемартрозів і гематом у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, які одночасно отримують лікування зидовудином та ібупрофеном.

Пропонується тимчасово призупинити лікування Анапраном ЄС за 48 годин до проведення тестів для оцінки функції наднирників, оскільки напроксен може викликати спотворення результатів деяких тестів на визначення рівнів 17-кетогенних стероїдів. Подібним чином напроксен може впливати на результати деяких аналізів для визначення рівня 5-гідроксііндолоцтової кислоти в сечі.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 4 роки.