| Торгівельна назва | Сакорд |
| Діючі речовини | Валсартан, Гідрохлортіазид |
| Кількість діючої речовини | 80 мг + 12,5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | БАЛКАНФАРМА ДУПНИЦЯ АТ |
| Країна виробництва | Болгарія |
| Заявник | ProPharma |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему) C09D Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину II C09DA Антагоністи ангіотензину II та діуретики C09DA03 Валсартан та діуретики |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є ангіотензин ii, утворений із ангіотензину i за участю апф. ангіотензин ii зв'язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах у різних тканинах. він має широкий спектр фізіологічної дії, включаючи як безпосередню, так і опосередковану участь у регулюванні пекло. будучи потужним судинозвужувальну речовиною, ангіотензин ii надає пряму вазопресорну дію. крім того, він сприяє затримці натрію і стимулює секрецію альдостерону.
Валсартан є активним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II, призначеним для прийому всередину. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ 1, які є відповідальними за ефекти ангіотензину II. Підвищені рівні ангіотензину II внаслідок блокади АТ 1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні АТ 2-рецептори, що врівноважує ефект АТ 1-рецепторів. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ 1-рецепторів і має набагато більшу (приблизно у 20 000 разів) спорідненість з АТ 1-рецепторів, ніж до АТ 2 рецепторів.
Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кініназа II, яка перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Не відмічено побічних ефектів, зумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, де валсартан порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була значно меншою (р0,05) у пацієнтів, які приймали валсартан, ніж у пацієнтів, які приймали інгібітор АПФ (2,6% у порівнянні з 7,9% відповідно) . У пацієнтів, які раніше лікувалися інгібітором АПФ, розвивався сухий кашель, при лікуванні валсартаном це ускладнення було відзначено у 19,5% випадків, а при лікуванні тіазидним діуретиком - у 19% випадків, в той час як в групі хворих, які отримували лікування інгібітором АПФ , кашель спостерігався в 68,5% випадків (р0,05). Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які, як відомо, грають важливу роль в регуляції функції серцево-судинної системи.
Призначення препарату пацієнтам з АГ призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи при цьому на частоту пульсу.
У більшості пацієнтів після прийому разової дози препарату початок антигіпертензивної активності відзначається в межах 2 год, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин після прийому разової дози. При регулярному застосуванні препарату максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Комбінація з гідрохлортіазидом ефективно знижує артеріальний тиск.
Точкою дії тіазидних діуретиків є корковий відділ дистальних звивистих ниркових канальців, де розташовані рецептори, які мають високу чутливість до дії діуретиків, де відбувається пригнічення транспорту іонів Na і Cl. Механізм дії тіазидів пов'язаний з пригніченням насоса Na + -Cl -, що, очевидно, відбувається за рахунок конкуренції за місця транспорту Cl -. В результаті екскреція іонів натрію і хлору збільшується приблизно однаково. Через діуретичної дії спостерігається зменшення об'єму циркулюючої плазми крові, внаслідок чого підвищуються активність реніну, секреція альдостерону, виведення з сечею калію і, отже, зниження концентрації калію в плазмі крові. Взаємозв'язок між ренином і альдостероном опосередковується ангиотензином II, тому призначення антагоніста рецепторів ангіотензину II зменшить втрату калію, пов'язану із застосуванням гідрохлортіазиду.
Фармакокінетика. Валсартан. Після прийому препарату всмоктування валсартану і гідрохлортіазиду відбувається швидко, однак ступінь всмоктування варіює в широких межах. Середня величина біодоступності препарату становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має низхідний мультиекспоненційний характер (Т ½α 1 ч, Т ½β майже 9 год).
В діапазоні вивчених доз кінетика валсартану має лінійний характер. При повторному застосуванні препарату змін кінетичних показників не відмічалося. При прийомі препарату 1 раз на добу кумуляція незначна. Концентрація препарату в плазмі крові у жінок і чоловіків однакова. Валсартан значною мірою зв'язується з білками плазми крові (94-97%), переважно з альбуміном. Обсяг розподілу в період рівноважного стану низький (приблизно 17 л). У порівнянні з печінковим кровотоком (близько 30 л / год) кліренс валсартану відбувається відносно повільно (близько 2 л / ч). Кількість валсартану, що виводиться з калом, становить 70% величини прийнятої внутрішньо дози, а майже 30% виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді.
При призначенні валсартану з їжею AUC зменшується на 48%, хоча, починаючи приблизно з 8 год, після прийому препарату концентрація препарату в плазмі крові як у разі прийому його натщесерце, так і при прийомі з їжею однакова. Однак зниження AUC не супроводжується значним зниженням терапевтичного ефекту.
Гідрохлортіазид. Всмоктування гідрохлоротіазиду після прийому всередину відбувається швидко (t max - близько 2 год). Фармакокінетика препарату в фазах розподілу і виведення описується загалом біекспоненціальною низхідною кривою; Т ½ кінцевої фази становить 6-15 годин. У терапевтичному діапазоні доз середня величина AUC зростає прямо пропорційно підвищенню дози. При повторних призначеннях фармакокінетика гідрохлоротіазиду не змінюється; при призначенні 1 раз на добу кумуляція незначна.
Біодоступність гідрохлортіазиду при прийомі всередину становить 60-80%. Виводиться з сечею більше 95% дози - в незміненому вигляді та близько 4% - у вигляді гідролізату-2-аміно-4-хлор-m-бензенедисульфонаміду.
При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду з їжею відзначалося як підвищення, так і зниження його системної біодоступності порівняно з відповідним показником при прийомі натще. Діапазон цих змін незначний і не має клінічного значення.
Валсартан / гідрохлортіазид. При одночасному прийомі з валсартаном системна біодоступність гідрохлортіазиду зменшується приблизно на 30%. Одночасне призначення гідрохлортіазиду не чинить істотного впливу на кінетику валсартану. Однак ця взаємодія не впливає на ефективність комбінованого застосування валсартану і гідрохлортіазиду.
У контрольованих клінічних дослідженнях виявлено стійкий антигіпертензивний ефект цієї комбінації, який перевищував ефект кожного з компонентів окремо, а також ефект плацебо.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.
Пацієнти похилого віку. У деяких пацієнтів похилого віку системна дія валсартану був дещо більше виражений, ніж у хворих молодого віку, однак воно не було клінічно значущим.
Обмежені дані дозволяють припустити, що у пацієнтів похилого віку, як здорових, так і з АГ, системний кліренс гідрохлортіазиду нижче, ніж у здорових добровольців.
Хворі з порушенням функції нирок. Хворим з кліренсом креатиніну 30-70 мл/хв корекція дози не потрібна.
Немає даних про застосування препарату Сакорд Н у хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Валсартан має високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та не виводиться при гемодіалізі; гидрохлоротіазід, навпаки, виводиться з організму при гемодіалізі.
Виведення гідрохлортіазиду нирками відбувається шляхом пасивної фільтрації і активної секреції в просвіт ниркових канальців. Стан функції нирок відіграє велику роль у фармакокінетиці гідрохлортіазиду, що й зрозуміло, враховуючи, що цей препарат виділяється тільки нирками.
Порушення функції печінки. Системна дія валсартана у пацієнтів зі слабо вираженими (n = 6) і помірно вираженими (n = 5) порушеннями функції печінки було в 2 рази більше, ніж у здорових добровольців. Даних щодо застосування валсартану у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки немає.
Захворювання печінки істотно не впливають на фармакокінетику гідрохлортіазиду, тому зниження його дози не потрібна.
Показання
Есенціальна аг у пацієнтів, пекло яких відповідно не регулюється монотерапією.
Застосування
Рекомендована доза сакорд н - 1 таблетка 80 мг / 12,5 мг на добу. при недостатньому зниженні пекло через 3-4 тижнів лікування рекомендується розглянути можливість продовження лікування в дозі 160 мг / 12,5 мг 1 раз на добу. дозування 160 мг / 25 мг призначають пацієнтам, у яких не досягається достатнього зниження ад при застосуванні препарату в дозі 160 мг / 12,5 мг. якщо в подальшому при застосуванні лікарського засобу в дозі 160 мг / 25 мг пекло знижується недостатньо, рекомендується розглянути можливість продовження лікування з дозуванням 320 мг / 12,5 мг. дозу 320 мг / 25 мг призначають пацієнтам, у яких не досягається достатнього зниження ад при застосуванні лікарського засобу в дозі 320 мг / 12,5 мг.
Максимальна добова доза становить 320 мг / 25 мг.
Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 2-4 тижнів. Для деяких пацієнтів може знадобитися 4-8 тижнів лікування.
Препарат Сакорд Н можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Таблетки слід запивати невеликою кількістю рідини.
Для пацієнтів з легким та помірним печінковою недостатністю небіліарного походження і без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших похідних сульфонамідів. тяжкі порушення функції печінки, цироз печінки та холестаз. анурія, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв). рефрактерная гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія та симптоматична гіперурикемія. одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів апф з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 60 мл/хв / 1,73 м2). вагітні або жінки, які планують вагітність (див. застосування в період вагітності та годування груддю).
Побічні ефекти
Небажані реакції, про які найчастіше повідомлялося під час клінічних досліджень і проведення лабораторних досліджень протягом застосування валсартану з гідрохлортіазидом у порівнянні з плацебо і в індивідуальних постмаркетингових повідомленнях, наведені нижче в залежності від класу системи органів. небажані реакції, які можуть виникнути при застосуванні кожного компонента окремо, але які не спостерігалося в клінічних дослідженнях, можуть виникнути під час лікування комбінацією валсартан / гідрохлоротіазид.
Небажані побічні реакції представлені за частотою: дуже часто (1/10); часто (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100); рідко (1/10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); невідомо (неможливо оцінити на основі доступних даних). В рамках кожної групи частоти побічні реакції наведені в порядку зменшення серйозності.
Частота небажаних реакцій валсартана / гідрохлортіазиду
Інфекції: нечасто - вірусні інфекції, лихоманка.
Порушення обміну речовин, метаболізму: нечасто - дегідратація; невідомо - гіпокаліємія, гіпонатріємія.
Неврологічні розлади: часто - головний біль, втома; нечасто - астенія, запаморочення, безсоння, тривожність, парестезії; рідко - депресія; невідомо - непритомність.
З боку органу зору: нечасто - нечіткість зору; рідко - кон'юнктивіт.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто - отит середнього вуха, дзвін у вухах.
З боку серця: нечасто - прискорене серцебиття, тахікардія.
Судинні розлади: нечасто - набряк, артеріальна гіпотензія, гіпергідроз.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - кашель, нежить, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів; нечасто - бронхіт, задишка, синусит, глоткової-гортанним біль, сухість у роті; дуже рідко - носова кровотеча; невідомо - некардіогенний набряк легенів.
Шлунково-кишкові розлади: нечасто - біль у животі, диспепсія, нудота, гастроентерит; дуже рідко - діарея.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: часто - біль в спині, артралгія; нечасто - біль в руках або ногах, біль в грудях, біль у шиї, артрит, розтягнення і деформації, м'язові судоми, біль у м'язах.
З боку сечовидільної системи: нечасто - часте сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів; невідомо - порушення функції нирок.
З боку репродуктивної системи: рідко - еректильна дисфункція.
Загальні порушення і реакції в місці введення препарату: нечасто - підвищена стомлюваність.
Дослідження: невідомо - підвищення сечової кислоти в плазмі крові, підвищення білірубіну і креатиніну в плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія, підвищення азоту сечовини в крові, нейтропенія.
Наступні реакції спостерігалися під час клінічних досліджень у хворих з АГ, незалежно від їхнього причинного зв'язку з досліджуваним препаратом: біль в животі, біль у верхній частині живота, занепокоєння, артрит, біль у спині, бронхіт, гострий бронхіт, біль у грудях, запаморочення, диспепсія, задишка, сухість у роті, носові кровотечі, імпотенція, гастроентерит, головний біль, підвищене потовиділення, гіпестезія, грип, безсоння, розтягнення зв'язок, судоми м'язів, розтягнення м'язів, нудота, закладеність носа, застійні явища в навколоносових пазухах, біль в шиї , набряк, периферичний набряк, середній отит, біль в кінцівках, прискорене серцебиття, фаринголарингеальний біль, полакіурія, підвищення температури тіла, назофарингіт, синусит, сонливість, тахікардія, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, вертиго, вірусні інфекції, порушення зору. Невідомо, чи мали ці ефекти причинний зв'язок із терапією.
Додаткова інформація за окремими компонентами. Небажані реакції, які раніше виникали при застосуванні кожного компонента окремо, можуть бути потенційними побічними ефектами також і при застосуванні Сакорда Н, навіть якщо вони не спостерігалися в клінічних дослідженнях або протягом постмаркетингового періоду.
Частота небажаних реакцій валсартана
З боку системи крові та лімфатичної системи: невідомо - зниження гемоглобіну, гематокриту, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - некротизуючий васкуліт, реакції гіперчутливості / алергічні реакції.
Порушення обміну речовин, метаболізму: часто - гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, втрата апетиту.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто - вестибулярні запаморочення (вертиго).
Судинні розлади: невідомо - васкуліт.
Шлунково-кишкові розлади: нечасто - біль у животі.
Розлади гепатобіліарної системи: невідомо - підвищення показників функції печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо - ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, бульозний дерматит.
З боку сечовидільної системи: невідомо - ниркова недостатність.
Наступні реакції спостерігалися під час клінічних досліджень у хворих з АГ, незалежно від їхнього причинного зв'язку з досліджуваним препаратом: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, зниження лібідо, нудота, набряк, фарингіт, риніт, синусит , запалення верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції.
Частота небажаних реакцій гідрохлортіазиду. Гідрохлортіазид широко використовується протягом багатьох років, часто в більш високих дозах, в порівнянні з тими, які містяться в Сакорд Н. Наступні небажані реакції були зареєстровані у пацієнтів, які отримували тіазидні діуретики, включаючи гідрохлоротіазид, у вигляді монотерапії.
З боку обміну речовин, метаболізму: дуже часто - при застосуванні в високих дозах підвищення рівня ліпідів крові; часто - гіпомагніємія, гіперурикемія; рідко - гіперкальціємія, гіперглікемія, глюкозурія і порушення метаболізму у хворих на діабет; дуже рідко - гіпохлоремічний алкалоз.
З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія, іноді з пурпурою; дуже рідко - агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, пригнічення функцій кісткового мозку; невідомо - апластична анемія.
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості.
Психічні розлади: рідко - депресія, порушення сну.
Неврологічні розлади: рідко - головний біль, запаморочення, парестезії.
З боку органу зору: нечасто - нечіткість зору в перші кілька тижнів після початку лікування; невідомо - гостра глаукома.
Кардіальні порушення: рідко - серцева аритмія.
Судинні розлади: часто - постуральна гіпотензія, яка може посилюватися при застосуванні алкоголю, анестетиків, седативних препаратів.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко - дихальна недостатність, включаючи пневмонію і набряк легенів.
З боку травної системи: часто - втрата апетиту, легка нудота і блювота; рідко - запор, відчуття шлунково-кишкового дискомфорту, діарея; дуже рідко - панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - кропив'янка та інші види висипу; рідко - фотосенсибілізація; дуже рідко - некротизуючий васкуліт і токсичний епідермальний некроліз, шкірні реакції, подібні червоний вовчак, реактивація червоного вовчака шкіри; невідомо - мультиформна еритема.
Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто - імпотенція.
З боку сечовидільної системи: невідомо - гостра ниркова недостатність, ниркові розлади.
Загальні порушення і реакції в місці введення препарату: невідомо - підвищення температури тіла, втома.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: невідомо - м'язові спазми.
Особливі вказівки
Зміни електролітів. слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сакорда н з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, які можуть підвищувати рівень калію (наприклад, гепарин). повідомлялося про випадки гіпокаліємії при лікуванні тіазидними діуретиками. рекомендується часто перевіряти вміст калію в плазмі крові.
Лікування тіазиднимидіуретиками часто пов'язано з виникненням гіпонатріємії і гіпохлоремічний алкалоз. Тіазиди посилюють виведення магнію з сечею, що в результаті може привести до гіпомагніємії.
Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові. У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію і / або об'єму циркулюючої крові в організмі, наприклад тих, які отримують високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку терапії Сакордом Н може спостерігатися симптоматична гіпотензія. Тому перед початком терапії даним препаратом слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові.
У разі гіпотензії пацієнту слід надати горизонтальне положення і, якщо необхідно, провести інфузію сольового розчину. Лікування можна продовжувати одразу після стабілізації артеріального тиску.
Пацієнти з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або іншими станами з підвищеною активністю РААС. У пацієнтів, функція нирок яких залежить від активності РААС (наприклад з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ пов'язане з олігурією та / або прогресуючою азотемією, і рідко з гострою нирковою недостатністю. Застосування Сакорда Н у хворих з тяжкою хронічною серцевою недостатністю необгрунтовано.
Оскільки не може бути виключено, що через придушення РААС застосування Сакорда Н також може бути пов'язано з порушенням функції нирок, Сакорд Н не слід застосовувати у таких пацієнтів.
Стеноз ниркової артерії. Не слід застосовувати препарат у пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом, спричиненим єдиною ниркою, оскільки у таких пацієнтів можуть підвищуватися рівні сечовини та креатиніну в плазмі крові.
Первинний гіперальдостеронізм. Не слід застосовувати Сакорд Н у пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом, оскільки їх РААС не активована.
Стеноз аортального та мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Як і при застосуванні інших вазодилататорів, пацієнти зі стенозом аортального та мітрального клапана або гіпертрофічну обструктивну кардіоміопатію вимагають особливої обережності.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) корекція дози не потрібна.
Необхідно з обережністю застосовувати Сакорд Н при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30 мл/хв). Тіазиди можуть провокувати азотемию у пацієнтів з хронічним порушенням функції нирок. Вони неефективні в якості монотерапії при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30 мл/хв), але їх можна застосовувати з належною обережністю в комбінації з петльовими діуретиками, навіть у пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 мл/хв.
Трансплантація нирок. Нині немає досвіду щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів, яким недавно проведена трансплантація нирки.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки без холестазу регулювання дози не потрібно. Однак Сакорд Н слід застосовувати з обережністю. Захворювання печінки істотно не змінюють фармакокінетику гідрохлортіазиду.
Системна червона вовчанка. Повідомлялося, що тіазидні діуретики посилюють або активують прояви системного червоного вовчака.
Інші метаболічні порушення. Тіазиди можуть змінювати толерантність до глюкози та підвищувати рівень ХС, ТГ і сечової кислоти в плазмі крові. У хворих на діабет може знадобитися корекція дози інсуліну або пероральних протидіабетичних препаратів. Тіазиди можуть зменшувати виведення кальцію з сечею і викликати непостійне і незначне підвищення рівня плазмового кальцію при відсутності порушень метаболізму кальцію. Значна гіперкальціємія може свідчити про наявність у пацієнта фонового гиперпаратиреоза. Слід припинити застосування тіазидів перед проведенням тестів за оцінкою функції паращитовидних залоз.
Фотосенсибілізація. Повідомлялося про випадки виникнення фотосенсибілізації при застосуванні тіазидних діуретиків. Якщо реакція фоточутливості виникає під час лікування, його рекомендується припинити. Якщо повторне застосування сечогінного засобу вважається необхідним, рекомендується захищати відкриті ділянки шкіри від сонячних променів або штучного ультрафіолетового випромінювання.
Вагітність. У період вагітності не слід починати застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II. Якщо тільки продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається необхідним, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативні види антигіпертензивного лікування, які мають встановлений профіль безпеки для використання в період вагітності. При діагностуванні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та при необхідності розпочати альтернативну терапію.
Загальні. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших антагоністів рецепторів ангіотензину II в анамнезі. Реакції підвищеної чутливості до гідрохлортіазиду більш вірогідні у пацієнтів з алергією і БА.
Ангіоневротичний набряк. Про виникнення набряку Квінке (в тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та / або набряку обличчя, губ, глотки та / або язика) повідомлялося у пацієнтів, які отримували валсартан, деякі з цих пацієнтів мали в анамнезі набряк Квінке при застосуванні інших препаратів, в тому числі та інших антагоністів рецепторів ангіотензину II. При розвитку набряку Квінке лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити. Протипоказано повторне застосування препарату.
Гостра глаукома. Застосування гідрохлортіазиду, сульфонаміду було пов'язано з виникненням ідіосинкратичний реакції, яка може привести до гострої скороминущої короткозорості та гострої закритокутовійглаукомі. Відзначаються гостре зниження гостроти зору або біль в очах. Ця симптоматика зазвичай триває протягом декількох годин в нед при прийомі препарату. Нелікована глаукома може привести до незворотної втрати зору.
Слід негайно припинити застосування препарату так швидко, як це можливо. Можливо знадобиться медикаментозне або хірургічне лікування. Фактором ризику розвитку гострої глаукоми є алергічна реакція на застосування сульфонаміду або пеніциліну.
Для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна.
Гідрохлортіазид може знижувати рівень зв'язаного з білками йоду в плазмі крові. Гідрохлортіазид здатний підвищувати концентрацію вільного білірубіну в плазмі крові.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Валсартан. Лікарський засіб протипоказано застосовувати у вагітних або жінок, які планують вагітність. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.
Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II в II і III триместр викликає у людей фетотоксичність (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II відзначено, починаючи з II триместру вагітності, рекомендується проведення ультразвукового контролю функції нирок і черепа.
Немовлята, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, повинні ретельно контролюватися щодо артеріальної гіпотензії.
Гідрохлортіазид. Досвід застосування гідрохлоротіазиду в період вагітності обмежений, особливо в I триместр. Дослідження на тваринах недостатні. Гідрохлортіазид проникає через плаценту. На підставі фармакологічних механізмів дії гідрохлортіазиду його застосування в II і III триместр вагітності може призвести до порушення фетоплацентарного кровообігу і викликати у плода та новонародженого такі ефекти, як жовтяниця, порушення електролітного балансу і тромбоцитопенія.
Період годування груддю. Якщо застосування препарату вкрай необхідно, годування груддю слід припинити. Немає інформації щодо використання валсартана в період годування груддю. Гідрохлортіазид проникає в грудне молоко людини в невеликих кількостях. Тіазиди в високих дозах викликають діурез, що може пригнічувати вироблення молока. У період годування груддю бажано використовувати альтернативні методи лікування з краще встановленими профілями безпеки, особливо в період годування новонародженого або недоношеної дитини.
Діти. Препарат Сакорд Н не рекомендується для застосування у дітей в зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На початку застосування препарату (період визначається індивідуально лікарем) забороняється керувати автомобілем і виконувати роботу, що може призвести до нещасного випадку. Пізніше ступінь заборони визначається лікарем.
Взаємодії
Взаємодії, пов'язані як з валсартаном, так і з гідрохлортіазидом
Одночасне застосування не рекомендується. Літій. Тимчасове підвищення концентрації літію в плазмі крові та прояви токсичності були зареєстровані при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і тіазидів, в тому числі гідрохлортіазиду. У зв'язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендується. У разі необхідності застосування такої комбінації рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі крові.
Одночасне застосування, що вимагає обережності. Інші антигіпертензивні препарати. Сакорд Н може посилювати дію інших препаратів з антигіпертензивними властивостями (наприклад гуанетидин, метилдопа, вазодилататори, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину, блокатори β-адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів і інгібіторів зворотного захоплення дофаміну).
Пресорні аміни (наприклад, норадреналін, адреналін). Можлива знижена реакція на пресорні аміни, це не є достатнім, щоб виключити їх застосування.
НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту 3 г/добу і неселективні НПЗП. НПЗП можуть послаблювати антигіпертензивний ефект як антагоністів ангіотензину II, так і гідрохлоротіазиду при одночасному застосуванні. Крім того, одночасний прийом Сакорда Н і нестероїдних протизапальних засобів може призвести до погіршення функції нирок та підвищення рівня калію в плазмі крові. Таким чином, рекомендується контроль функції нирок на початку лікування, а також адекватна гідратація пацієнта.
Взаємодії, пов'язані з валсартаном. Подвійна блокада РААС антагоністами рецепторів ангіотензину (АРА), інгібіторами АПФ або аліскіреном. У разі одночасного застосування АРА, включаючи валсартан, з іншими засобами, що блокують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен, збільшується кількість випадків гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії і дисфункції нирок (в тому числі гострої ниркової недостатності) в порівнянні з монотерапією. Не рекомендується подвійна блокада РААС із застосуванням інгібіторів АПФ, АРА або аліскіреном. Якщо терапія подвійний блокадою РААС вважається абсолютно необхідною, її слід проводити тільки під наглядом фахівця і за умови ретельного моніторингу функції нирок, рівня електролітів і показників артеріального тиску.
Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом типу I і II і пацієнтам з діабетичною нефропатією, або з тяжкими порушеннями функції нирок (СКФ 60 мл/хв) протипоказане.
Одночасне застосування не рекомендується. Калійзберігаючі діуретики, калийсодержащие харчові добавки, сольові препарати для замісної терапії, що містять калій, і інші речовини, які можуть підвищувати рівень калію. При необхідності застосування лікарського засобу, яке впливає на рівень калію, в комбінації з валсартаном, рекомендується моніторинг рівня калію в плазмі крові.
Транспортери. Отримані in vitro дані показують, що валсартан є субстратом транспортера печінкового поглинання ОАТР1В1 / ОАТР1В3 і еффлюксного печінкового транспортера MRP2. Клінічне значення цих даних остаточно не з'ясовано. Одночасне застосування інгібіторів транспортера поглинання (наприклад рифампіцину, циклоспорину) або транспортерів Еффлюкс (наприклад ритонавіру) може призводити до підвищення системної експозиції валсартану. Починаючи або закінчуючи одночасне лікування такими лікарськими засобами, рекомендується дотримуватися необхідної обережності.
Відсутність взаємодії. У дослідженнях лікарської взаємодії валсартана не відзначено клінічно значущих взаємодій валсартана і будь-якого з наступних препаратів: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід. Дигоксин і індометацин можуть взаємодіяти з гідрохлоротіазідним компонентом Сакорда Н (див. Взаємодії, пов'язані з гідрохлортіазидом).
Взаємодії, пов'язані з гідрохлортіазидом. Одночасне застосування, що вимагає обережності. Лікарські препарати, застосування яких пов'язане з втратою калію та гіпокаліємією. Гіпокаліємічний ефект гідрохлоротіазиду може підсилюватися при одночасному застосуванні діуретиків, кортикостероїдів, проносних засобів, АКТГ, амфотерицину, карбеноксолона, пеніциліну G, саліцилової кислоти та похідних).
Якщо є необхідність в призначенні цих лікарських засобів з комбінацією гідрохлортіазиду і валсартана, рекомендується проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові.
Лікарські засоби, здатні індукувати шлуночкову тахікардію типу пірует. З огляду на ризик гіпокаліємії, гідрохлортіазид слід з обережністю застосовувати одночасно з лікарськими засобами, які можуть індукувати шлуночкову тахікардію типу пірует, зокрема, антиаритмічними засобами IIа і III класу, а також з деякими антипсихотичними засобами.
Лікарські засоби, що впливають на рівень натрію в плазмі крові. Гіпонатріемічний ефект діуретиків може посилюватися у разі одночасного прийому таких лікарських засобів, як антидепресанти, антипсихотичні препарати, протиепілептичні препарати тощо. У разі тривалого застосування цих лікарських засобів рекомендується обережність.
Лікарські препарати, які можуть викликати двонаправлену тахікардію (torsades de pointes):
- антиаритмічні препарати класу Ia (наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- антиаритмічні препарати III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
- деякі нейролептики (наприклад тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпірид, сультоприд, амісульприд, тіаприд, пімозид, галоперидол, дроперидол);
- інші (наприклад бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин в / в, галофантрин, кетансерін, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін в / в).
У зв'язку з ризиком розвитку гіпокаліємії гидрохлоротіазід слід застосовувати з обережністю одночасно з лікарськими засобами, які можуть викликати двонаправлену тахікардію (torsades de pointes).
Глікозиди наперстянки. Индуцированная тиазидами гіпокаліємія або гіпомагніємія може виникнути як побічний ефект, що призводить до розвитку серцевої аритмії, індукованої препаратами наперстянки.
Солі кальцію і вітамін D. Застосування тіазиднихдіуретиків, включаючи гідрохлортіазид, одночасно з вітаміном D або солями кальцію може сприяти підвищенню рівня кальцію в плазмі крові. Одночасне застосування тіазидних діуретиків з солями кальцію може викликати гіперкальціємію у пацієнтів, схильних до гіперкальціємії (наприклад пацієнтів з гиперпаратиреозом, злоякісними новоутвореннями або вітамін D-опосередкованими станами), за рахунок посилення канальцевої реабсорбції кальцію.
Протидіабетичні засоби (пероральні препарати та інсулін). Лікування тіазидами може впливати на толерантність до глюкози. Може виникнути потреба в регулюванні дози антидіабетичного лікарського засобу.
Слід з обережністю застосовувати метформін через ризик лактатацидозу, індукованого можливої функціональної нирковою недостатністю, пов'язаної з гідрохлортіазидом.
Блокатори β-адренорецепторів і діазоксид. Одночасне використання тіазиднихдіуретиків, включаючи гідрохлортіазид, з блокаторами β-адренорецепторів може підвищувати ризик гіперглікемії. Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть посилити гіперглікемічний ефект диазоксида.
Лікарські препарати, що застосовуються в лікуванні подагри (пробенецид, сульфінпіразон і алопуринол). Може виникнути необхідність корекції дози лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти, оскільки гідрохлортіазид може підвищувати рівень сечової кислоти в плазмі крові. Може виникнути необхідність у підвищенні дози пробенециду або сульфинпиразона. Одночасне застосування тіазидних діуретиків, включаючи гідрохлортіазид, може підвищити частоту реакцій гіперчутливості до алопуринолу.
Антихолінергічні засоби (наприклад атропін, біперидену). Біодоступність тіазидних діуретиків може бути підвищена антихолінергічними засобами, ймовірно, через зниження моторики шлунково-кишкового тракту і швидкості випорожнення шлунка. Навпаки, можна очікувати, що прокінетіческого лікарські засоби, такі як цизаприд, можуть знижувати біодоступність діуретиків тіазидного типу.
Амантадин. Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть підвищити ризик побічних ефектів, викликаних амантадином.
Іонообмінні смоли. Абсорбція тіазиднихдіуретиків, в тому числі гідрохлортіазиду, знижується під впливом холестираміну або колестипола. Це може привести до субтерапевтіческіх ефектів тіазиднихдіуретиків. Однак зсув у часі прийому гідрохлортіазиду і смоли таким чином, щоб гидрохлоротіазід приймали не менш ніж за 4 години до або через 4-6 години після прийому смоли, може звести до мінімуму ризик взаємодії.
Цитотоксичні засоби (наприклад, циклофосфамід, метотрексат). Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть зменшувати ниркову екскрецію цитотоксичних засобів і посилювати їх мієлосупресивний ефект.
Недеполяризуючі релаксанти скелетних м'язів (наприклад тубокурарин). Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, підсилюють дію таких релаксантів скелетних м'язів, як похідні кураре.
Циклоспорин. Одночасне призначення з циклоспорином може підвищувати ризик гіперурикемії і ускладнень, подібних подагрі.
Алкоголь, анестетики та седативні препарати. У разі одночасного застосування тіазидних діуретиків з препаратами, які також можуть знижувати артеріальний тиск (наприклад за рахунок зниження активності симпатичної нервової системи або прямого судинорозширювальної дії), можливо потенціювання ортостатичної гіпотензії.
Метилдопа. Отримано окремі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів, яким призначають одночасне лікування метилдопою і гідрохлортіазидом.
Карбамазепін. У пацієнтів, які отримують гідрохлортіазид одночасно з карбамазепіном, може розвинутися гіпонатріємія. Таким пацієнтам слід повідомити про можливість гіпонатріеміческой реакції і спостерігати належним чином.
Контрастні речовини, що містять йод. У разі викликаної диуретиком дегідратації існує підвищений ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при високих дозах препарату, що містить йод. Слід провести адекватне заповнення втрати рідини у пацієнта перед застосуванням.
Передозування
Передозування валсартану може викликати виражену гіпотензію, яка, в свою чергу, може привести до пригнічення свідомості, розвитку судинної недостатності та / або шоку.
При передозуванні гідрохлортіазиду можуть виникнути такі ознаки та симптоми: нудота, сонливість, гіповолемія, порушення балансу електролітів і, як наслідок, аритмія і м'язові спазми. Найбільш характерними ознаками та симптомами передозування також є тахікардія, артеріальна гіпотензія, шок, слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення, спазм м'язів, парестезії, виснаження, порушення свідомості, блювання, спрага, поліурія, олігурія, анурія, алкалоз, підвищений рівень азоту сечовини в крові (в основному ниркова недостатність).
Терапевтичні заходи залежать від того, як давно була прийнята висока доза препарату, а також вид тяжкості симптомів, при цьому першочерговим заходом є нормалізація гемоциркуляции.
Якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід викликати блювоту. Якщо після застосування препарату минуло тривалий час, необхідно дати пацієнту достатню кількість активованого вугілля.
При гіпотензії слід надати пацієнту горизонтальне положення і невідкладно забезпечити відновлення водно-сольового балансу шляхом введення ізотонічного сольового розчину.
Валсартан неможливо вивести з організму за допомогою гемодіалізу внаслідок його зв'язування з білками плазми крові, але для виведення з організму гідрохлортіазиду гемодіаліз ефективний.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. зберігати в недоступному для дітей місці.
Опис товару завірено виробником Балканфарма.
Зверніть увагу!
Опис препарату Сакорд H табл. п/о 80мг/12,5мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
