Сакорд

склад:

• діюча речовина: валсартан;
• 1 таблетка містить валсартану 80 мг або 160 мг
• допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), натрію кроскармелоза, повідон К 29-КЗ2, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний
• оболонка таблетки 80 мг - Opadry II 85G34643 Pink (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172))
• оболонка таблетки 160 мг - Opadry II 85G32408 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172)).

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

фармакологічна група

Прості препарати антагоністів ангіотензину II.

Код АТС. С09С A03.

Артеріальна гіпертензія.

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих і дітей старше 6 років.

Постінфарктний стан.

Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12:00 - 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.

Серцева недостатність.

Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори АПФ (АПФ), або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-блокатори.

Підвищена чутливість до активної речовини, до арахісу або сої або до будь-якої з допоміжних речовин. Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз і холестаз. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв).

Вагітні жінки або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування в період вагітності або годування груддю»). Препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.
Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи Сакорд, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШГФ) <60 мл/хв / 73 м2).

Спосіб застосування.

Сакорд можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.

Дозування.

Артеріальна гіпертензія.

Рекомендована початкова доза Сакорду становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний - протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до 160 мг і до максимальної - 320 мг.

Сакорд можна застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами. Спільне застосування діуретиків, таких як гідрохлортіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда

Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна починати вже через 12:00 після перенесеного інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40 мг, 80 мг і 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів.

Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці в залежності від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання про зниження дози.

Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.

серцева недостатність

Рекомендована початкова доза Сакорду становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 мг і 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2 тижнів до самої дози в залежності від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували при клінічних випробувань, склала 320 мг і була розділена на кілька прийомів.

Валсартан можна застосовувати в комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора і валсартану не рекомендується.

Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.

Застосування окремих групах пацієнтів.

Пацієнти похилого віку.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Ниркова недостатність.

Дорослим пацієнтам з кліренсом креатиніну> 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Сакордуз аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШГФ) <60 мл/хв / 1,73 м2) протипоказано.

Цукровий діабет.

Одночасне застосування Сакордуз аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом протипоказано.

Печінкова недостатність.

Сакорд протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і пацієнтів з холестазом. Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.

Артеріальна гіпертензія у дітей.

Діти та підлітки у віці від 6 до 18 років.

Початкова доза становить 40 мг один раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг і 80 мг один раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг і більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози, досліджені в ході клінічних випробувань, наведені в таблиці 1.

Дози, вище зазначених, не досліджувалася, тому не рекомендуються.

Таблиця 1

Діти у віці до 6 років.

Безпека і ефективність Сакорду для дітей від 1 до 6 років не встановлені.

Застосування дітям віком від 6 до 18 років з нирковою недостатністю.

Застосування дітяміз кліренсом креатиніну <30 мл/хв і дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, томувалсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям з кліренсом креатиніну> 30 мл/хв корекція дози не потрібна.Необхідно ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в сироватці крові.

Застосування дітям віком від 6 до 18 років з печінковою недостатністю.

Як і дорослим, Сакорд протипоказаний дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і пацієнтів з холестазом. Клінічний досвід застосування Сакорду дітям з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Серцева недостатність і недавно перенесений інфаркт міокарда у дітей.

Сакорд не рекомендується для лікування серцевої недостатності або недавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних з безпеки та ефективності.

Побічні реакції, зареєстровані під час клінічних, постмаркетингових і лабораторних досліджень застосування валсартану, що прямують по класам систем органів. Виявилося, що частота виникнення побічних реакцій не пов'язана з дозою або тривалістю лікування, а також показано відсутність зв'язку з підлогою, віком або расою пацієнта. Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином, починаючи з найбільш частих: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко ( > 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/100000). Побічні реакції, для яких неможливо визначити частоту побічних реакцій, зазначені з частотою «невідомо».

Можливі такі небажані реакції:

• з боку крові та лімфатичної системи: невідомо - зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія
• з боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу;
• з боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія
• з боку нервової системи: часто - запаморочення, постуральне запаморочення нечасто - непритомність, головний біль, вертимо;
• з боку психіки: рідко - депресія, безсоння, зниження лібідо
• з боку органів зору: нечасто - кон'юнктивіт
• з боку судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія дуже рідко - васкуліт
• З боку серця: нечасто - серцева недостатність
• з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто - кашель;
• з боку травного тракту: рідко - біль в животі, нудота, діарея
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо - підвищення показників функції печінки, включаючи підвищення рівня білірубіну в сироватці крові;
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - ангіоневротичний набряк дуже рідко - висип, свербіж
• З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко - міалгія, артралгія нечасто - біль у спині
• з боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - ниркова недостатність і порушення функції нирок нечасто - гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; невідомо - підвищення рівня азоту сечовини в крові
• загальні розлади: нечасто - астенія, підвищена втомлюваність;
• інфекції: часто - вірусні інфекції; нечасто - інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, синусит, дуже рідко - гастроентерит, риніт.

Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може привести до пригнічення свідомості, колапсу і / або шоку.

Лікування залежить від часу, що пройшов після прийому препарату і природи та тяжкості симптомів, проте стабілізація гемодинаміки важлива. Пацієнт повинен отримати достатню кількість активованого вугілля. При виникненні гіпотензії пацієнта слід перевести в горизонтальне положення і якомога швидше забезпечити введення сольових розчинів. Валсартан не виводиться шляхом діалізу через сильний зв'язування з білками плазми.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказано застосовувати вагітним жінками або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити та, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не переконливі, проте незначне збільшення ризику не можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних про ризик при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, ризик тератогенного впливу може існувати та для цього класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію з встановленим профілем безпеки щодо застосування в період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та, якщо необхідно, слід почати альтернативне лікування.

Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом II і III триместрів вагітності індукує у людини фетотоксичність (ослаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та неонатальної токсичності (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо з ІІ триместру вагітності застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, рекомендується провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід ретельно перевіряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Через відсутність інформації щодо застосування валсартану в період годування грудьми Сакорд не рекомендується застосовувати в цей період.

Фертильність.

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/добу не викликало небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Ця доза в 200 мг/кг/добу в 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини в перерахунку на мг / м2 (розрахунки проводилися для перорального застосування дози 320 мг/добу у пацієнта з масою тіла 60 кг).

діти

Сакорд застосовують для лікування артеріальної гіпертензії у дітей у віці від 6 до 18 років. Безпека і ефективність застосування Сакорду дітям у віці від 1 до 6 років не встановлені. Препарат рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних з безпеки та ефективності.

Гіперкаліємія. Одночасне застосування добавок калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, які можуть підвищити рівень калію (гепарин тощо), не рекомендується. При необхідності слід контролювати рівень калію.

Порушення функції нирок. До сих пір немає даних про безпеку застосування препарату у пацієнтів з кліренсом креатиніну <10 мл/хв і пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Дорослим пацієнтам з кліренсом креатиніну> 10 мл/хв корекція дози не потрібна.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи Сакорд, або інгібіторів ангіотензин ферментуз аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШГФ) <60 мл/хв / 1,73 м2) протипоказано.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості без холестазу Сакорд слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові (ОЦК). У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію і / або об'єму циркулюючої крові в організмі, наприклад в тих, хто отримує високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку терапії Сакордом може спостерігатісясімптоматічна артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії Сакордом слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові, наприклад, шляхом зниження дози діуретика.

Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом єдиної нирки безпеку застосування Сакордуне встановлено. Короткочасне застосування Сакорду у 12 пацієнтів з артеріальною гіпертензією, є вторинною внаслідок одностороннього стенозу ниркової артерії, викликає ніяких істотних змін гемодинаміки нирок, креатиніну або азоту сечовини крові. Оскільки інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть підвищувати рівень сечовини в крові та креатиніну сироватки крові у пацієнтів з одностороннім стенозом ниркової артерії, як захід безпеки рекомендується моніторинг ниркової функції при лікуванні валсартаном.

Трансплантація нирки. На сьогоднішній день немає даних про безпеку застосування Сакорду пацієнтам, яким недавно проведено трансплантації нирки.

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнтам з первинним гиперальдостеронизмом слід застосовувати Сакорд, оскільки у них не активована ренінангіотензинової системи.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори, з особливою обережністю призначають пацієнтам із стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Вагітність. Антагоністи рецепторів ангіотензину II не слід призначати в період вагітності. Якщо продовження лікування вважається за необхідне, пацієнткам, які планують вагітність, слід змінити препарат на альтернативні антигіпертензивні засоби з встановленим профілем безпеки щодо застосування в період вагітності. Якщо підтверджено вагітність, лікування слід негайно припинити та, якщо необхідно, альтернативну терапію.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Комбінація каптоприлу і валсартануне показала додаткового клінічного ефекту, зате ризик розвитку небажаних реакцій збільшився в порівнянні з таким при лікуванні відповідними препаратами. Таким чином, комбінація валсартану з інгібітором АПФ не рекомендується.

Слід дотримуватися обережності пацієнтам після інфаркту міокарда. Оцінка стану пацієнтів після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.

Застосування Сакорду пацієнтам після інфаркту міокарда часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через тривале симптоматичну гіпотензію за умови дотримання інструкцій з дозування.

Серцева недостатність. У пацієнтів з серцевою недостатністю потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора і Сакорду не показала жодних клінічних ефектів. Ця комбінація, ймовірно, збільшує ризик розвитку побічних ефектів, тому не рекомендується. Слід дотримуватися обережності пацієнтам з серцевою недостатністю і завжди контролювати функцію нирок.

Застосування Сакорду пацієнтам із серцевою недостатністю часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через тривале симптоматичну гіпотензію за умови дотримання інструкцій з дозування.

У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад, хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ пов'язане з олігурією та / або прогресуючою азотемією і в окремих випадках - з гострою нирковою недостатністю та / або смертю. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключати, що застосування Сакорду може бути пов'язано з порушенням функції нирок.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі. При застосуванні валсартану повідомлялося про розвиток у пацієнтів ангіоневротичногонабряку, в тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та / або набряку обличчя, губ, глотки та / або язика; в деяких з цих пацієнтів розвиток ангіоневротичного набряку спостерігався і раніше при застосуванні інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ. Розвиток ангіоневротичного набряку вимагає негайного припинення застосування Сакорду, і повторно призначати Сакорд не слід.

Інші умови при стимуляції ренін-ангіотензинової системи. У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад, хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ було пов'язано з олігурією та / або прогресуючою азотемією і в окремих випадках - з гострою нирковою недостатністю та / або смертю . Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключити, що застосування Сакорду може бути пов'язано з порушенням функції нирок.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-(РААС). Одночасне застосування препаратів групи АРА, в тому числі Сакорду, з іншими препаратами, що діють на РААС, пов'язане зі збільшенням частоти розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії і змін функції нирок у порівнянні з монотерапією. Рекомендується моніторинг АТ, функції нирок і електролітів у пацієнтів, які отримують Сакорд і інші препарати, що впливають на РААС.

Діти.

Порушення функції нирок.

Застосування дітям з кліренсом креатиніну <30 мл/хв і дітям, яким проводять діаліз, не вивчалися, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям з кліренсом креатиніну> 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в сироватці крові при лікуванні валсартаном. Це стосується, зокрема, випадків, коли валсартан застосовують при наявності інших умов (висока температура, дегідратація), що, ймовірно, порушують функцію нирок.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи Сакорд, або інгібіторів ангіотензин ферментуз аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШГФ) <60 мл/хв / 1,73 м2) протипоказано.

Порушення функції печінки.

Як і дорослим, Сакорд протипоказаний дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом печінки та пацієнтам з холестазом. Існує обмежений клінічний досвід застосування Сакорду дітям з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не проводилися. Під час керування автомобілем і роботи з такими механізмами слід враховувати можливість виникнення запаморочення і сонливості.

Одночасне застосування не рекомендується:

Літій.

Тимчасове підвищення концентрації літію в сироватці крові та токсичність повідомлялося протягом одночасного застосування інгібіторів АПФ. У зв'язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендується. Якщо комбінація вважається необхідним, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.

Калійзберігаючі діуретики, добавки калію, замінники солі, що містять калій і інші речовини, які можуть підвищувати рівень калію.

Якщо лікарський засіб, впливає на рівень калію, вважається за необхідне в поєднанні з валсартаном, рекомендується контроль рівня калію в плазмі крові.

Обережність необхідна при одночасному застосуванні

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту> 3 г/добу і неселективні НПЗП.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з НПЗП може виникнути ослаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗП підвищує ризик погіршення функції нирок і рівня калію в сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендується контроль функції нирок, а також відповідна гідратація пацієнта.

Інші.

В ході досліджень взаємодії лікарських засобів з валсартаном не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з такими речовинами: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід.

Діти.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні дітям з артеріальною гіпертензією валсартана і інших речовин, які пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, що може підвищити рівень калію в сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в сироватці крові.

Фармакодинаміка. Активним гормоном ренін-ангіотензин-(РААС) є ангіотензин II, який утворюється з ангіотензину I в результаті дії АПФ. Ангіготензін II зв'язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах багатьох тканин. Він має широкий спектр фізіологічної дії, включаючи як пряме, так і непряме залучення в регуляції артеріального тиску. Як вазоконстриктор, ангіотензин II викликає прямий пресорний ефект. Також він знижує виведення натрію з організму і стимулює секрецію альдостерону.

Валсартан є пероральним активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (Ang II). Вибірково впливає на підтип рецепторів АТ1, які відповідають за дію ангіотензину II. Підвищена коцентрація ангіотензину II в плазмі крові після блокади рецепторів АТ1 валсартаном може призвести розблокування рецепторів АТ2, які врівноважують ефекти рецепторів АТ1. Кількість побічних ефектів, пов'язаних з брадикініном, не збільшується. Валсартан впливає на серцево-судинну регуляцію, не зв'язується і не блокує інші гормональні рецептори або іонні канали.

Антигіпертензивний ефект відзначається протягом 2:00, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин після прийому разової дози. Антигіпертензивний ефект триває більше 24 годин після застосування препарату. Під час повторного прийому максимальне зниження артеріальтного тиску будь-якої дозою зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів і зберігається протягом тривалого лікування. Додаткове зниження артеріального тиску досягається поєднанням валсартану з гідрохлортіазидом.

Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується симптомом рикошету або іншими небажаними клінічними явищами.

Виходячи з коефіцієнта загальної смертності після інфаркту міокарда, ефективність валсартану така ж, як і каптоприлу. Коефіцієнт загальної смертності був подібний у групах пацієнтів, які отримували валсартан (19,9%), каптоприл (19, 5%) і валсартан + каптоприл (19,3%). Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не призводило до додаткових позитивних результатів у порівнянні із застосуванням тільки каптоприлу. Не виявлено ніяких відмінностей між валсартаном і каптоприлом за індексом загальної смертності виходячи зі статі, віку, раси, лікування, отриманого на початку інфаркту міокарда або основного захворювання.

Після перорального застосування валсартану швидко абсорбується, хоча кількість препарату всмоктується, коливається в широких межах. Середня біодоступність валсартана - 23%. Валсартан виявляє мультиекспоненційний кінетику розпаду (t1 / 2α <1 год і t1 / 2βблізько 9 год).

Фармакокінетика препарату в випробуваному діапазоні дози лінійна. Немає ніяких змін в кінетиці валсартану при повторному призначенні, проте спостерігається незначна кумуляція при дозуванні 1 раз на добу. Концентрація в плазмі чоловіків і жінок практично однакова.

Валсартан міцно зв'язується з білками плазми крові (94-97%), в основному альбуміном. Стійкий об'ємний режим поширення становить приблизно 17 л. Кліренс плазми відносно низький (близько 2 л / ч) в порівнянні з печінковим кровотоком (близько 30 л / год). Валсартан виводиться в незміненому вигляді в основному жовчю і сечею. При нормальній швидкості клубочкової фільтрації (120 мл/хв) нирковий кліренс становить приблизно 30% загального кліренсу плазми. Гідроксильні метаболіти були ідентифіковані в сироватці на низьких рівнях (менше 10% від AUC). Гідроксиметаболіт фармакологічно не ефективний. Після прийому всередину 83% препарату виводиться з калом і 13% - з сечею, в основному в незміненому вигляді.

При одночасному прийомі препарату з їжею індекс AUC валсартану знижений на 48%, але через 8:00 після застосування рівень препарату в плазмі відповідає рівню при застосуванні без їжі. Зниження показника AUC не пов'язане з клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту.

Основні оцінки максимальної концентрації і часу напіввиведення валсартану у пацієнтів з серцевою недостатністю подібні відповідних показників у здорових добровольців. Значення AUC і максимальної концентрації валсартану майже пропорційні дозі в діапазоні клінічного дозування (від 40 до 160 мг двічі на добу). Коефіцієнт накопичення становить приблизно 1,7. Очевидний кліренс валсартану після перорального прийому становить близько 4,5 л / год. Вік не впливає на кліренс у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Особи похилого віку.

Вища системну експозицію валсартану було виявлено в деяких осіб літнього віку в порівнянні з молодими людьми, однак клінічна значущість не була підтверджена.

Порушення функції нирок.

Коригування дози не обов'язково для пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну> 10 мл/хв). За пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв) і пацієнтів на діалізі немає ніякої інформації. Валсартан міцно зв'язується з білками - висновок шляхом діалізу малоймовірне.

Порушення функції печінки.

У випробуванні такої у пацієнтів з печінковою дисфункцією легкої та середнього ступеня тяжкості експозиція валсартану була збільшена приблизно вдвічі порівняно з показниками у здорових добровольців. Інформації про пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки 80 мг: круглі, рожеві, двоопуклі з плівковим покриттям, з логотипом «V» з одного боку і лінією розламу з обох сторін і по ребру;
• таблетки 160 мг овальні, жовті, двоопуклі з плівковим покриттям, з логотипом «V» з одного боку і лінією розламу з іншого і по ребру.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.