Мелоксикам суппозитории ректальные по 0,015г 2 блистера по 5шт

Мелоксикам таблетки 0.015 г

Діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кислота стеаринова, повідон.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до світло-жовтого з зеленуватим відтінком кольору.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та протиревматичні засоби.

Код ATХ M01A C06.

Фармакодинаміка.

Мелоксикам - це нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу енолієвої кислоти, що володіє протизапальною, аналгезирующим і антіпірітіческім ефектом. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм розвитку для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Мелоксикам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність препарату становить 90%. Після одноразового застосування мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 5-6 годин для твердих пероральних форм.

При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Дозування 1 раз на добу призводить до середньої концентрації в плазмі крові з відносно малими коливаннями піків: в межах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг і 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг відповідно (C _min і С _max в стабільному стані відповідно). Середня концентрація мелоксикаму в плазмі крові в стабільному стані досягається протягом 5-6 годин.

Одночасний прийом їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл.

Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, концентрація в якій в половину менше, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 літрів після внутрішньом'язового або внутрішньовенного застосування, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 мг до 15 мг) становить 16 літрів з коефіцієнтом відхилення в межах від 11% до 32%.

Біотрансформація.

Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці.

У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, які є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксіметілмелоксікама, який також виділяється в меншій мірі (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють в меншій мірі. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% і 4% призначеної дози відповідно.

Елімінація.

Виведення мелоксикаму відбувається в основному в формі метаболітів в рівних частинах з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється в незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення змінюється від 13 до 25 годин після перорального, внутрішньом'язового і внутрішньовенного застосування. Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози.

Мелоксикам виявив лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального і внутрішньом'язового застосування.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з печінковою / нирковою недостатністю. Печінкова і ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижений зв'язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальної ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні таким же у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів похилого віку жіночої статі значення AUC вище і період напіввиведення довше в порівнянні з такими у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми в рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був дещо нижчим, ніж у молодих добровольців.

Короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.

Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

• Гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таким як НПЗП, аспірин. мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів; iii триместр вагітності (див. «застосування в період вагітності або годування груддю»); дитячий вік до 16 років; шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі; активна або рецидивуюча виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі); тяжка печінкова недостатність;

• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярні кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• тяжка серцева недостатність.

Лікування передопераційної болю при коронарного шунтування (КШ).

Дослідження щодо взаємодії проводили тільки за участю дорослих.

Ризики, пов'язані з гіперкаліємією

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть сприяти гіперкаліємії: калійні солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм.

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов'язані з нею чинники. Ризик появи гіперкаліємії збільшується в разі, якщо вищевказані лікарські засоби застосовувати разом з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) і ацетилсаліцилова кислота.

Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. Розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози.

Кортикостероїди (наприклад, глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок в шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. Розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах (див. Розділ «Особливості застосування»).

В інших випадках (наприклад, при профілактичних дозах) застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНО (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення даної комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби: підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, пацієнти з дегідратацією або пацієнти похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II і лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність , яка зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку спільної терапії і періодично в подальшому (див. Розділ «Особливості застосування»).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад, бета-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів з судинорозширювальний ефект).

Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспорин, такролімус). Нефротоксичность інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Деферасірокс. Супутнє застосування мелоксикаму і деферасірокса може підвищувати ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід проявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані про НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію в плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасний прийом літію і НПЗП не рекомендується (див. Розділ «Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. Розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам з низькою дозою метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі, коли потрібно комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися і посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не отримала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. Інформацію, наведену вище) (див. Розділ «Побічні реакції»).

Пеметрексед. При супутньому застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) прийом мелоксикаму слід припинити на 5 днів до введення пеметрекседу, в день введення, і на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикама з пеметрекседом необхідна, пацієнтів необхідно ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) супутнє застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв) дози 15 мг мелоксикаму можуть зменшити еллімінацію пеметрекседу, а, отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов'язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід проявляти обережність при призначенні 15 мг мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13 ± 3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущим.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ «Спосіб застосування» і інформацію про шлунково-кишкових і серцево-судинних ризиків, наведену нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу можна перевищувати в разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, оскільки це може підвищити токсичність, в той час як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не підходить для лікування пацієнтів, які потребують полегшення гострого болю.

У разі відсутності поліпшення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит і / або виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного видужання перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно звертати увагу на можливість прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, і пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення.

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час в процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. Розділ «Протипоказання»), і у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію з захисними лікарськими засобами (такими як мизопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які потребують спільному застосуванні низької дози аспірину або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. Інформацію, наведену нижче , і розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам зі шлунково-кишкової токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Слід проявляти обережність по відношенню до пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин як радикальну терапію або в геріатричної практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах ( ≥500 мг разова доза або ≥3 г загальна добова доза) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.

НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. Розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку печінки.

До 15% пацієнтів, що приймають НПЗП (включаючи мелоксикам), можуть мати підвищення значень одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Помітні підвищення АЛТ або АСТ (приблизно в три та більше разів вище норми) спостерігалися у 1% пацієнтів в ході клінічних випробувань з НПЗП.

Додатково повідомлялося про поодинокі випадки важкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю і блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним результатом.

Пацієнтів з симптомами або підозрою на печінкову дисфункцію або у яких спостерігалися відхилення печінкових тестів, потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкій печінковій недостатності протягом терапії мелоксикаму. Якщо клінічні ознаки та симптоми зіставляються з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад, еозинофілія, висип і ін.), Застосування мелоксикаму слід припинити.

Серцево-судинні порушення.

За пацієнтами з артеріальною гіпертензією та / або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтам з факторами ризику рекомендується клінічне спостереження за артеріальним тиском на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферичних артеріальним захворюванням і / або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом тільки після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний до початку тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

НПЗП можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний результат. Збільшення ризику пов'язано з тривалістю застосування. Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик таких ускладнень.

Порушення з боку шкіри.

Повідомляли про небезпечних для життя тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз при застосуванні мелоксикаму. Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки та симптоми важких поразок і уважно стежити за реакціями шкіри. Найбільший ризик виникнення синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу існує протягом перших тижнів лікування. Якщо у пацієнта присутні симптоми або ознаки синдрому Стівенса-Джонсона, або токсичного епідермального некролізу (наприклад, висипання на шкірі, яка прогресує, часто з пухирями або ураженням слизової оболонки), потрібно зупинити лікування мелоксикамом. Важливо якомога швидше діагностувати та припинити застосування будь-яких препаратів, які можуть викликати важкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. З цим пов'язаний кращий прогноз при важких ураженнях шкіри. Якщо у пацієнта виявили синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз при застосуванні мелоксикаму, застосування препарату не можна відновлювати в будь-який час в майбутньому.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на Мелоксикам. Препарат не слід застосовувати пацієнтам з аспириновой тріадою. Даний симптоматичний комплекс виникає у пацієнтів з астмою, у яких повідомлялося про риніті з або без назальних поліпів або у яких виявлявся важкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафилактоидной реакції.

Параметри печінки та функція нирок.

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові або інших показників функції печінки, як і підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові та інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні та мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗП шляхом пригнічення судинорозширювальної впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та функції нирок у пацієнтів з такими факторами ризику:

• похилий вік;
• одночасне застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II, сартанів, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• гіповолемія (будь-якого генезу);
• застійна серцева недостатність;
• ниркова недостатність;
• нефротичний синдром;
• люпус-нефропатія;
• тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін

В поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальним медулярний некрозів або нефротичним синдромами.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до середнього ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію і води.

НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води та вплинути на натрійуретичний ефект діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Тому як результат у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким чином, пацієнтам з такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. Розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують калієм (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівня калію.

Інші застереження і заходи безпеки.

Побічні реакції часто гірше переносять пацієнти похилого віку, слабкі або ослаблені хворі, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними щодо хворих літнього віку, у яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти похилого віку мають більш високу частоту виникнення побічних реакцій щодо НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, які можуть бути летальними (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Мелоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендується жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. Розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

До складу таблеток Мелоксикам по 7,5 мг і 15 мг входить лактоза, тому препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози або галактози.

Маскування запалення і лихоманки.

Фармакологічна дія мелоксикаму щодо зменшення лихоманки та запалення може ускладнити діагностику при підозрюваному неінфекційному больовому стані.

Лікування кортикостероїдами.

Мелоксикам не може бути ймовірним заступником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти.

Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, включаючи Мелоксикам. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого або макроскопічного походження, або в повному обсязі описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при тривалому лікуванні НПЗП, включаючи Мелоксикам, слід контролювати гемоглобін або гемокріт, якщо є симптоми та ознаки анемії.

НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів і можуть збільшити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менше, короткочасно і оборотно. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають Мелоксикам і у яких можливі побічні впливу щодо змін функції тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, або пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам з наявною астмою.

Пацієнти з астмою можуть мати аспірінчувствітельную астму. Застосування аспірину пацієнтам з аспірин-чутливою астмою асоційоване з важким бронхоспазмом, який може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію, включаючи бронхоспазм, між аспірином та іншими НПЗЗ Мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, і слід з обережністю призначати пацієнтам з наявною астмою.

Фертильність.

Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази / простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендується жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування застосування мелоксикаму.

Вагітність.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона і плоду. Дані епідеміологічних досліджень дають можливість припустити збільшення ризику викидня і розвитку пороків серця і гастрошизис після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що цей ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості лікування.

В ході I і II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка намагається завагітніти або в період I і II триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування і тривалість лікування повинні бути мінімальними.

У ІІІ триместрі вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може розвинутися в ниркову недостатність з олігогідроамніон.

Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• можливість продовження часу кровотечі, протівоагрегаціонного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний в III триместрі вагітності.

Годування грудьми.

Хоча конкретних даних про мелоксикаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. проте на основі фармакодинамічного профілю і побічних реакцій, які спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на зазначену діяльність. разом з тим пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Застосовувати перорально.

Загальна добова кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, під час прийому їжі, запиваючи водою або іншою рідиною.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ «Особливості застосування»). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування.

Загострення остеоартриту.

Застосовувати 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт.

Застосовувати 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Також див. «Особливі категорії пацієнтів», наведений нижче.

Згідно терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг).

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг на добу (див. Розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам з легкою і середньою тяжкістю ниркової недостатності (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно (щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу см. Розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність.

Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості зниження дози не потрібно (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю см. Розділ «Протипоказання»).

Мелоксикам, таблетки по 7,5 мг і 15 мг, протипоказаний дітям до 16 років (див. Розділ «протипоказання»).

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і епігастральній болем, які в цілому є оборотними при підтримуючої терапії. може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. важке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. повідомлялося про анафілактоїдних реакціях при терапевтичному застосуванні НПЗП, які також можуть спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Дані досліджень і епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. Розділ «особливості застосування»).

Набряк, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, які спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Можливі виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальні, особливо у пацієнтів похилого віку (див. Розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона, гастрит (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку системи крові та лімфатичної системи. Анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи. Алергічні реакції, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

Психічні розлади. Зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органів зору. Порушення функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату. Запаморочення, дзвін у вухах.

Кардіальні порушення. Відчуття серцебиття, серцева недостатність, пов'язана з лікуванням НПЗП.

З боку судин. Підвищення артеріального тиску (див. Розділ «Особливості застосування»), припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші нестероїдні протизапальні засоби.

Інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

Шлунково-кишковий тракт. Диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, приховане або макроскопічне шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальная виразка, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи. Порушення показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи. Затримка натрію і води, гіперкаліємія (див. Розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та / або сечовини сироватки крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»), інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні порушення. Набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи. Артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні побічні реакції .. Є повідомлення про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом і іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції, що не спостерігалися під час застосування препарату, але які загальноприйнято вважаються характерними для інших з'єднань класу.

Органічне нирковий поразка, яка, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому і папілярного некрозу (див. Розділ «Особливості застосування»).

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

По 10 таблеток в блістері; по 1 або 2 блістери в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, харківська обл., Місто харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.