| Торгівельна назва | Лорікацин |
| Діючі речовини | Амікацин |
| Форма випуску | розчин для ін'єкцій |
| Спосіб застосування | Інше |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 15°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ЕКСІР ФАРМАСЬЮТІКАЛ КОМПАНІ |
| Країна виробництва | Іран |
| Заявник | Exir |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01G Аміноглікозиди J01GB Інші аміноглікозиди J01GB06 Амікацин |
Фармакологічні властивості
Лорікацин - аміноглікозидний антибіотик iii покоління, що володіє широким спектром активності відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій. не впливає на більшість анаеробів.
Фармакодинаміка. Амікацин активно проникає через бактеріальну клітинну мембрану, необоротно зв'язується з одним або декількома специфічними рецепторними протеїнами 30S-субодиниці бактеріальної рибосоми та взаємодіє з початковим комплексом між переносником РНК і 30S-субодиницею. Блокується зчитування ДНК, виробляються функціонально неспроможні протеїни, полірібосоми розщеплюються і втрачають здатність синтезувати протеїн. Це веде до прискорення транспортування аміноглікозидів, збільшується кількість розривів в бактеріальних цитоплазматичних мембранах, що призводить до загибелі клітини. Амікацин має бактерицидну дію, тоді як більшість антибіотиків, які впроваджуються в протеїновий синтез, є бактеріостатичними.
Антибактеріальну дію аміноглікозидів відносно різних штамів мікроорганізмів коливається. До амікацину чутливі грамнегативні бактерії: Pseudomonas species, Escherichia coli, Proteus, Providencia species, Klebsiella, Enterobacter, Serratia species, Acinetobacter species. Амікацин виявляє активність при стафілококових інфекціях і його можна застосовувати як базову терапію при лікуванні захворювань, викликаних чутливими до амікацину штамами стафілококів, у пацієнтів з проявами алергії на інші антибіотики та при змішаних стафілококової-грамнегативних інфекціях.
Фармакокінетика. Абсорбція. Швидко всмоктується після в / м введення. C max досягається через 1 год після введення препарату, терапевтичні концентрації амікацину зберігаються протягом 10-12 год. Після в / в інфузійного введення концентрація препарату в плазмі крові вище, ніж при в / м введенні, C max досягається через 30 хв, терапевтична концентрація амикацина зберігається протягом 10-12 год.
Розподіл. Амікацин розподіляється у легенях, печінці, міокарді, селезінці, кістковій тканині, плевральному та перитонеальному ексудатах, синовіальної рідини, бронхіальному секреті, жовчі. Вибірково накопичується в кірковій шарі нирок. Амікацин проникає через гематоенцефалічний бар'єр у спинномозкову рідину. Амікацин проникає через плацентарний бар'єр і потрапляє в кров плода і амніотичну рідину.
Виведення. T ½ - 2,2-2,5 год. Зв'язування з білками плазми крові становить 10%. Виводиться в незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації, створюючи тим самим високу концентрацію в сечі. При порушенні видільної функції нирок елімінація амикацина сповільнюється, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.
Показання
Захворювання, викликані чутливими до амікацину збудниками:
інфекції дихальних шляхів (пневмонія, викликана грамнегативними бактеріями);
інфекції ЦНС (включаючи менінгіт і вентрикуліт);
внутрішньоочеревинні інфекції (перитоніт і ін.);
інфекції жовчовивідних шляхів;
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи інфіковані опіки);
бактеріальна септицемія;
вторинні (ускладнені) інфекції сечовивідних шляхів.
Застосування
Застосовують Лорікацин в / м або в / в. дітям у віці старше 12 років і дорослим призначають по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. максимальна доза для дорослих - 15 мг/кг/добу, добову дозу розподіляють на 2 введення. при тяжкому перебігу захворювання та при інфекціях, викликаних pseudomonas, добову дозу розподіляють на 3 введення. максимальна добова доза - 1,5 г. максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 м тривалість лікування зазвичай становить 3-7 днів при в / в введенні та 7-10 днів при в / м.
Недоношеним новонародженим дітям препарат призначають в початковій дозі 10 мг/кг, а потім кожні 18-24 год по 7,5 мг/кг протягом 7-10 днів. Доношеним новонародженим дітям і дітям у віці до 12 років спочатку призначають 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів.
У хворих з порушенням функції нирок добову дозу необхідно знизити або збільшити інтервали між введеннями. Дозу знижують залежно від рівня креатиніну в плазмі крові та маси тіла пацієнта. Інтервал між введеннями антибіотика розраховують шляхом множення значення рівня креатиніну в плазмі крові на 9 (наприклад, якщо рівень креатиніну 2 мг, препарат призначають через кожні 18 год).
Вводити Лорікацин шляхом в / в інфузії дорослим і дітям необхідно протягом 60-90 хв (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим дітям - 1-2 ч. Концентрація розчину Лорікацину при в / в введенні не повинна перевищувати 5 мг/мл (необхідно використовувати достатній об'єм рідини для в / в інфузії). В / в ін'єкцію Лорікацину необхідно виконувати дуже повільно (протягом 2-7 хв).
Правила приготування розчину.
Для в / в введення використовують той же розчин, що і для в / м введення, але попередньо розводять його в 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Концентрація препарату в розчині для в / в введення не повинна перевищувати 5 мг/мл.
Протипоказання
Лорікацин протипоказаний при гіперчутливості до амікацину або інших антибіотиків з групи аміноглікозидів і їх похідних; при тяжкій нирковій недостатності та невриті слухового нерва; в період вагітності та годування груддю.
Побічні ефекти
Прояви нефротоксичности (поллакиурия, олігакіурія, поліурія, олигоурия, полідипсія, анорексія, нудота, блювота, протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну, залишкового азоту); прояви нейротоксичності (гіперкінези, парестезії, епілептичні напади, дзвін у вухах); прояви ототоксичності (втрата або зниження слуху, шум або відчуття закладеності у вухах); прояви вестібулотоксічності (порушення координації рухів, тремор, нудота, блювота).
Рідко відзначають прояви нейром'язової блокади (пригнічення дихання, слабкість) і алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, лихоманка; рідше - набряк Квінке), зміни з боку крові (анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія), зміни лабораторних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ , зміни рівнів білірубіну, азоту сечовини, креатиніну, іонів кальцію, магнію, калію, натрію).
Особливі вказівки
Перед застосуванням Лорікацину необхідно з'ясувати у пацієнта наявність / відсутність гіперчутливості до аміноглікозидів.
При міастенії або паркінсонізмі ризик розвитку нейром'язової блокади під час застосування Лорікацину зростає.
При нирковій недостатності або зневодненні підвищується ризик розвитку токсичної дії, оскільки підвищується концентрація препарату в плазмі крові; рекомендується зниження дози Лорікацину або збільшення інтервалів між введеннями.
Період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в період вагітності та годування груддю можливе лише за умови загрози для життя. Годування грудьми в такому випадку необхідно припинити.
Діти. Лорікацин застосовують з обережністю для лікування недоношених і доношених дітей в неонатальний період, оскільки через недорозвинення сечовидільної системи елімінація аміноглікозидів може зменшуватися, що призводить до проявів токсичної дії препарату.
Пацієнти похилого віку. Необхідно знижувати дозу Лорікацину в зв'язку зі зниженням функціональної активності нирок і можливим зменшенням маси тіла. Слід контролювати стан функцій нирок (проводять аналіз сечі до і під час лікування).
Необхідні періодичне проведення аудіограми, визначення функції вестибулярного апарату. При виникненні порушень функцій нирок, вестибулярного апарату або зниженні слуху необхідно знизити дозу або припинити прийом Лорікацину.
Застосування Лорікацину може впливати на результати лабораторних досліджень: визначення в плазмі крові рівня АлАТ, АсАТ, алкалінфосфата, загального білірубіну, ЛДГ, азоту сечовини, креатиніну, іонів кальцію, магнію, калію, натрію.
Взаємодії
При одночасному застосуванні ≥2 аміноглікозидівабо одночасному застосуванні капреоміцину замікацином можливе підвищення ризику розвитку ото- і нефротоксичної дії, а також нейром'язової блокади. також одночасне застосування ≥2 аміноглікозидів може привести до зниження антибактеріальної дії кожного з них, оскільки препарати конкурують за механізм поглинання.
Бета-лактамні антибіотики (пеніцилінового і цефалоспоринового ряду) можуть інактивувати амикацин, тому їх не можна змішувати в одному флаконі для в / в введення. При одночасному застосуванні їх вводять в різні зони м'язів. При застосуванні Лорікацину одночасно з в / в введенням індометацину у недоношених дітей в неонатальний період відбувається підвищення концентрації препарату в плазмі крові та виникає ризик розвитку токсичної дії.
Одночасне застосування метоксіфлюрана, поліміксинів для парентерального введення і інших ото і нефротоксичних препаратів з амікацином може підвищуватися їх ото або нефротоксичність.
При застосуванні Лорікацину одночасно з препаратами, що викликають нейром'язову блокаду (галогенове Гідрокарбон, інгаляційні анестетики, опіоїдні анальгетики, а також при переливанні цитратной крові в великих обсягах), відбувається посилення нейром'язової блокади.
Передозування
Проявляється ознаками ото і нефротоксичності. специфічного антидоту немає. лікування носить симптоматичний характер. необхідно провести промивання шлунка. пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини. при виникненні підозри передозування Лорікацину пацієнт повинен бути проконсультирован психіатром.
Лорікацин видаляється з плазми крові шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Нейром'язова блокада (пригнічення або параліч дихання), яка може розвинутися при одночасному застосуванні ≥2 аміноглікозидів, купірується застосуванням антихолінестеразних засобів або солей кальцію, при неефективності - ШВЛ.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C. Не заморожувати!
Опис товару завірено виробником Ексір.
Зверніть увагу!
Опис препарату Лорікацин р-н д/ін. 250мг/мл амп. 2мл №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
