Лорікацин

На сайті немає в наявності товарів з торговою назвою «Лорікацин»

Редакторська група
Дата створення: 27.04.2021       Дата оновлення: 28.03.2024

Склад і форма випуску

склад:

  • діюча речовина: amikacin;
  • 1 мл амікацину сульфат в кількості, що відповідає амикацина 50 мг або 250 мг
  • допоміжні речовини: натрію цитрат, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота сірчана,
  • вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

по 2 мл в ампулах №10 в картонній коробці.

Фармакологічна дія

Фармакологічні.

Амікацин - напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи через мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею рибосом, пригнічує синтез білка збудника.

Високоактивний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активний також відносно деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (В т.ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.

Неактивний щодо анаеробних бактерій.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. Максимальна концентрація (Cmах) в плазмі крові при введенні препарату в дозі

7,5 мг/кг - 21 мг/мл, після в / в інфузії в дозі 7,5 мг/кг протягом 30 хв - 38 мкг/мл. Час досягнення максимальної (Cmах) концентрації в плазмі крові після введення - приблизно 1,5 години.

Розподіл.

Рівномірно розподіляється в позаклітинній речовині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитическая, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перитонеальна рідина) в високих концентраціях виявляється в сечі; в низьких - в жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Легко проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації виявляються в органах з інтенсивним кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці та особливо в кірковій речовині нирок нижчі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.

У дорослих пацієнтів в середніх терапевтичних дозах (в нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок - проникнення різко збільшується. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих.

Амікацин проникає через плацентарний бар'єр - виявляється в крові плода та амніотичній рідині.

Обсяг розподілу (Vd) у дорослих - 0,26 л/кг, у дітей - 0,2-0,4 л/кг, у новонароджених у віці до тижня з масою тіла менше 1,5 кг - до 0,68 л/кг, у віці менше тижня і масою тіла понад 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у хворих на муковісцидоз - 0,3-0,39 л/кг.

Середня терапевтична концентрація при або введенні зберігається протягом 10-12 годин.

Метаболізм.

Чи не метаболізується.

Висновок.

Період напіввиведення (Т ½) в термінальній (b) фазі в дорослих - 2-4 години, у новонароджених

5-8 годин, у дітей - 2,5-4 години. Кінцева величина Т ½ - понад 100 годин

(Вивільняється з внутрішньоклітинних депо).

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно в незміненому вигляді. Нирковий кліренс - 79-100 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

При порушенні функції нирок у дорослих Т ½ варіює залежно від ступеня порушення - до 100 годин, у хворих на муковісцидоз - 1-2 години. У хворих з опіками та гіпертермією Т½ може бути коротше із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.

Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин) і перитонеального діалізу (25% за 48-72 години).

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до амікацину штамами мікроорганізмів, резистентних до інших аміноглікозидів.

Протипоказання

  • Ниркова недостатність;
  • неврит слухового нерва
  • підвищена чутливість до амікацину або до будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидними групи та їх похідних;
  • підвищена чутливість до будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату
  • myasthenia gravis;
  • порушення функції вестибулярного апарату;
  • азотемія (залишковий азот вище 150 мг%);
  • попереднє лікування від або нефротоксичними препаратами.

Взаємодія

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Амікацин виявляє синергізм при взаємодії з карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при одночасному застосуванні з бета-Лактатний антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- і нефротоксичності.

При одночасному застосуванні з пеніцилін, цефалоспорини, сульфаніламідами, ванкоміцин, метоксифлураном, енфлураном, нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), рентгеноконтрастними засобами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином і діуретиками (особливо фуросемід) підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.

Індометацин, фенілбутазон та інші нестероїдні протизапальні засоби, що порушують нирковий кровообіг, можуть уповільнити швидкість виведення амікацину. Якщо амикацин застосовувати одночасно з введенням індометацину недоношеним немовлятам, відбувається підвищення концентрації препарату в плазмі крові та виникає ризик розвитку токсичності.

Підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

Метоксифлуран, поліміксин для парентерального введення, капреоміцин і інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогеновані вуглеводні препарати у якості препаратів для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великого об'єму крові з цитратними консервантами - підвищують ризик зупинки дихання.

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення Т ½ і зниження кліренсу).

Амікацин зменшує ефективність лікарських засобів, що застосовуються при myastheniagravis.

При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

Ризик розвитку ототоксического дії зростає при одночасному застосуванні амікацину з фурасемид і етакриновою кислотою.

Комбінація антибіотиків - амікацин + цефтазидим та амікацин + цефотаксим виявляють найбільш адитивний і синергічний ефект щодо Pseudomonas aeruginosa.

Особливі вказівки

Перед застосуванням препарату слід визначити чутливість виділених збудників.

Не слід застосовувати амикацин хворим з підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку перехресної алергії.

З обережністю слід застосовувати препарат при паркінсонізмі, міастенії (крім M. gravis, при якій застосування протипоказано), ботулізм (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, немовлятам (особливо недоношеним), хворим похилого віку.

В період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарату.

Імовірність розвитку нефротоксичної дії вище у хворих з порушенням функції нирок, а також при застосуванні препарату у високих дозах або протягом тривалого часу (цій категорії пацієнтів потрібен щоденний контроль функції нирок).

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату слід зменшити або припинити лікування.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується вживати багато рідини.

Основним токсичним ефектом препарату при парентеральному введенні є його дія на

VIII пару черепно-мозкових нервів, проявляється спочатку глухотою в діапазоні звуків високої частоти. У хворих з порушенням функції нирок ризик розвитку ототоксичних ускладнень значно вище. До початку лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у пацієнта. В період лікування амікацину сульфатом необхідно вживати достатню кількість рідини, часто визначати концентрацію креатиніну в плазмі крові та при необхідності коректувати схему дозування.

Пацієнтам похилого віку треба зменшувати дозу амікацину в зв'язку зі зниженням функціональної активності нирок і можливим зниженням маси тіла. Слід регулярно оцінювати функціональну активність нирок. Потрібен аналіз сечі до або під час лікування.

Застосування амікацину може змінити такі лабораторні показники: сироваткова АлАТ, АсАТ, білірубін, лактатдегидрогеназа, алкалінфосфата, сечовий азот, креатинін, іони кальцію, магнію, калію, натрію.

У пацієнтів з порушенням функції нирок добова доза повинна бути знижена і / або інтервал між дозами збільшено відповідно до концентрації креатиніну в сироватці крові для запобігання накопичення препарату в крові та зведення до мінімуму ризику ототоксичності. Якщо з'являються ознаки роздратування нирок (альбумінурія, мікрогематурія, лейкоцитурія), гідратація повинна бути збільшена і знижений дозування. Ці прояви зазвичай зникають після завершення лікування. Якщо з'являються ознаки ототоксичності (наприклад, запаморочення, дзвін, шум у вухах або зниження слуху) або нефротоксичності (наприклад, зниження кліренсу креатиніну, олігурія), застосування амікацину слід припинити або слід зменшити дозу. Якщо виникають прояви азотемії або наростає олігурія, лікування слід припинити.

Одночасне застосування амікацину сульфату та діуретиків швидкої дії, наприклад, похідних етакринової кислоти, фуросеміду, маніту (особливо якщо діуретик вводити), може призвести до розвитку невідновлювальної глухоти.

Не можна призначати одночасно два аміноглікозиди або замінювати один препарат іншим, якщо перший аміноглікозідз астосовували протягом 7-10 днів. Повторний курс можна проводити не раніше ніж через 4-6 тижнів.

При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати відповідну терапію.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

У зв'язку з тим, що амікацин проникає через плаценту і може здійснювати нефротоксичну дію на плід, препарат протипоказаний в період вагітності.

Під час застосування препарату годування груддю слід припинити, оскільки амикацин в низьких концентраціях проникає в грудне молоко і може впливати на мікрофлору кишечника дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат в цілому не впливає на швидкість реакції, але слід враховувати ймовірність розвитку таких побічних ефектів з боку центральної нервової системи та органів чуття, як сонливість, порушення нервово-м'язової передачі, дискоординація рухів, запаморочення.

Несумісність

Розчин амікацину сульфату не слід безпосередньо змішувати з іншими аміноглікозидами, з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, тіопенталом, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом. При необхідності два препарати вводити окремо, послідовно.У разі застосування декількох антибіотиків амікацин не можна змішувати в одному шприці або флаконі з іншими антибактеріальними агентами.

Дозування

Застосовувати амикацин внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Зазвичай доза дітям старше 12 років і дорослим - по 5 мг/кг маси тіла кожні 8:00 або по 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12.00. Максимальна доза - 15 мг/кг маси тіла на добу. У важких випадках і при інфекціях, викликаних Pseudomonas, добову дозу слід розподіляти на 3 введення. Максимальна добова доза - 1,5 г. Максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г. Тривалість лікування зазвичай становить 3-7 днів при внутрішньовенному введенні та 7-10 днів - при ст.

Недоношеним новонародженим призначати в початковій дозі 10 мг/кг маси тіла, а потім кожні 18-24 годин по 7,5 мг/кг маси тіла протягом 7-10 днів. Доношеним новонародженим і дітям до 12 років спочатку призначати 10 мг/кг маси тіла, потім - 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12:00 у протягом 7-10 днів.

При лікуванні хворих з порушеною функцією нирок добову дозу потрібно зменшити та / або збільшити інтервали між прийомами. Дозу зменшувати в залежності від вмісту креатиніну в плазмі крові та маси тіла пацієнта. Інтервал між прийомами антибіотика розрахувати шляхом множення значення рівня креатиніну в плазмі крові на 9; наприклад, якщо рівень креатиніну 2 мг, препарат призначати через кожні 18 годин.

Вводити амикацин шляхом інфузії дорослим і дітям потрібно, використовуючи об'єм рідини, достатній для краплинного вливання, протягом

60-90 хвилин (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим - протягом 1-2 годин. Концентрація розчину амікацину при введенні не повинна перевищувати 5 мг/мл. Внутрішньовенну ін'єкцію амікацину потрібно здійснювати дуже повільно (протягом 2-7 хв). Розчин для парентерального введення готувати безпосередньо перед введенням і використовувати відразу після приготування.

Для введення можна застосовувати наступні розчинники: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, лактатний розчин Рінгера для ін'єкцій, що містить глюкозу (5%).

Діти.

Амікацин застосовувати з обережністю у недоношених і доношених немовлят, оскільки через недорозвинення видільної системи виведення аміноглікозидів може подовжуватися, викликаючи явища токсичності.

Передозування

Можлива поява від і нефротоксичної дії препарату і ознак нервово-м'язової блокади: шум у вухах, слухові розлади, шкірні висипання, головний біль, запаморочення, озноб, парестезії, зниження функції нирок (до ниркової недостатності), пригнічення або параліч дихання, токсичні реакції ( атаксія, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювота).

Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків - гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легенів, інша симптоматична і підтримуюча терапія. Знижувати рівень амікацину слід безперервної артеріовенозної гемофільтрації.

Побічні дії

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку центральної і периферичної нервової систем: головний біль, сонливість, нейротоксична дію (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні припадки), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, шум у вухах, вестибулярні лабіринтові порушення, зворотний глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, альбумінурія, циліндрурія, гиперазотемия, гематурія), ниркова недостатність.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, свербіж, гарячку, гіперемію шкіри, лихоманку, набряк Квінке.

Інші: реакції в місці введення ін'єкції, біль у місці введення, парестезії, тремор.

Натрію метабісульфіт, що входить до складу препарату, може викликати розвиток важких реакцій гіперчутливості та бронхоспазм.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Зверніть увагу!

Опис препарату Лорікацин на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Лорікацин: інструкції

Форма випуску: розчин для ін'єкцій, 50 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10

Склад: 1 мл розчину містить амікацину сульфат в кількості, що відповідає амікацину 50 мг

Производитель: Іран

Форма випуску: розчин для ін'єкцій, 250 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10

Склад: 1 мл розчину містить амікацину сульфат в кількості, що відповідає амікацину 250 мг

Производитель: Іран

Промокод скопійовано!
Завантаження