Ранселекс

капс. 100 мг, № 10

• Целекоксиб 100 мг
• Допоміжні речовини: лактоза, повідон, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

капс. 200 мг, № 10

• Целекоксиб 200 мг
• Допоміжні речовини: лактоза, повідон, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Фармакодинаміка

Целекоксиб - селективний інгібітор структурного ізоферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Препарат має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії целекоксибу зумовлений пригніченням синтезу простагландинів. У терапевтичних концентраціях целекоксиб не пригнічує структурний ізофермент циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), який регулює продукцію простагландинів, які беруть участь у забезпеченні нормальних (фізіологічних) клітинних процесів в тканинах, і в першу чергу процесів, що забезпечують цілісність слизової оболонки травного тракту. Не впливає на агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика

Целекоксиб швидко і майже повністю всмоктується після прийому всередину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 3 години після одноразового прийому. При повторних прийомах рівноважна концентрація целекоксибу досягається протягом 5 днів. Якщо препарат приймається разом з жирною їжею, його максимальна концентрація в плазмі крові досягається на 1-2 год пізніше. Одночасний прийом антацидних препаратів знижує біодоступність целекоксибу на 10%, проте це не впливає на його клінічну ефективність. Целекоксиб на 97% зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р450 і виводиться з організму переважно у вигляді трьох неактивних метаболітів. Целекоксиб майже повністю виводиться з жовчю, незначна кількість препарату (менш 3%) екскретується в незміненому вигляді з сечею та калом. Період напіввиведення целекоксибу становить майже 11 год.

У ендоскопічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів целекоксиб (у дозах 100-800 мг на добу) становив значно менший ризик виникнення виразок шлунка та дванадцятипалої кишки порівняно з напроксеном (1000 мг на добу) та ібупрофеном (2400 мг на добу). Ці дані не узгоджувалися порівняно з диклофенаком (150 мг на добу). У двох дванадцятитижневих дослідженнях відсоток пацієнтів з виразками шлунка та дванадцятипалої кишки, виявленими за допомогою ендоскопії, суттєво не відрізнявся у пацієнтів, які отримували плацебо та целекоксиб у дозі 200 та 400 мг 2 рази на добу.

Що лікує Ранселекс? Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та остеоартриту.

Актуальна ціна Ранселекс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Як приймати Ранселекс? Для дорослих рекомендована доза Ранселексу для лікування остеоартриту - 200 мг/добу (1 капсула 200 мг 1 раз на добу або по 1 капсулі 100 мг 2 рази на добу).

Для лікування ревматоїдного артриту рекомендована доза Ранселексу для дорослих - 100-200 мг 2 рази на добу.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до целекоксибу, інших нестероїдних протизапальних засобів і сульфаніламідів (наприклад, анафілактичні реакції та серйозні шкірні реакції); тяжка печінкова недостатність; період вагітності (особливо III триместр) і годування груддю; дитячий вік до 18 років.

відзначаються рідко і мають тимчасовий характер. Можливі біль у животі, диспепсія, нудота, метеоризм, головний біль, безсоння, запор, блювання, дисфагія, стоматит, гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, свербіж шкіри і висипання на шкірі (часто). Іноді можливі гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення активності АсАТ, АлАТ і ЛФ. В поодиноких випадках (нечасто) - анемія, альбумінурія, гематурія, порушення зору, артеріальна гіпертензія, спазм коронарних судин, інфаркт міокарда, тахікардія, тромбоцитопенія, ерозії травного тракту, гіпонатріємія – чатота невідома.

хворі з помірним порушенням функції печінки повинні приймати таблетки Ранселекс в мінімальної рекомендованої дози. Пацієнтам з помірним порушенням функції нирок коригувати дози Ранселексу немає необхідності. Пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не потрібна; якщо маса тіла дорослого хворого менше 50 кг, терапію Ранселексом слід починати з мінімальної рекомендованої дози. Слід постійно спостерігати за пацієнтом щодо ознак та симптомів розвитку виразки шлунково-кишкового тракту та/або кровотечі під час терапії НПЗП. Ранселекс слід з обережністю призначати хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, а також хворим, які мають в анамнезі вказівки на шлунково-кишкові кровотечі. Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинною недостатністю, а також хворим, які приймають діуретики та інгібітори АПФ.

Гепатотоксичність. Підвищення рівнів аланінамінотрансферази або аспартатамінотрансферази (в 3 рази або більше вище верхньої межі норми) було зареєстровано приблизно у 1 % пацієнтів, які застосовували НПЗЗ, у клінічних дослідженнях. Крім того, були зареєстровані рідкісні, інколи летальні випадки тяжкого порушення функції печінки, включаючи фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування під час вагітності не встановлена, тому Ранселекс не слід призначати вагітним за винятком випадків за життєвими показаннями. Вплив Ранселексу на закриття артеріальної протоки у плода не вивчалось, тому застосування препарату в ІІІ триместрі вагітності слід уникати.

Безпека і ефективність Ранселексу при лікуванні дітей і підлітків у віці до 18 років не вивчали, тому препарат не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами

Препарат впливає на здатність керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.

Ранселекс та алкоголь не рекомендується поєднувати.

одночасне застосування Ранселексу:

• з флюконазолом причиною значного підвищення концентрації целекоксибу в плазмі крові, в такому випадку пацієнтам необхідно призначати мінімальну рекомендовану дозу Ранселексу;
• з інгібіторами АПФ: зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ;
• з фуросемідом спричиняє зниження натрійуретичного ефекту фуросеміду;
• з препаратами, що містять солі літію, спричиняє підвищення концентрації літію в плазмі крові;
• з антацидними засобами, що містять алюміній і магній, спричиняє зниження всмоктування целекоксибу;
• з іншими нестероїдними протизапальними засобами або такролімусом імовірно може посилитися нефротоксична дія циклоспорину і такролімусу;
• з індукторами CYP 2С9, такими як рифампіцин, карбамазепін і барбітурати може знижуватись концентрація целекоксибу в плазмі крові.

Немає даних про вплив кетоконазолу або антацидів на фармакокінетику целекоксибу.

Ранселекс можна застосовувати з низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти, але він не замінює її у профілактиці серцево-судинних захворювань. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, у наведеній інформації за результатами клінічних досліджень зазначався підвищений ризик утворення виразок травного тракту або інших шлунково-кишкових ускладнень при одночасному застосуванні низьких доз ацетилсаліцилової кислоти порівняно з монотерапією целекоксибом.

симптоми: сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, анафілактичний шок.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

в сухому місці при температурі не вище 25 °C.