Флогоксиб

Склад

• 1 капсула містить целекоксибу - 100 мг або 200 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.

Форма випуску

По 10 капсул у контурну чарункову упаковку; .№ 10, № 10х2 у пачку.

Фармакодинаміка

Нестероїдні протизапальні засоби. Механізм дії зумовлений високоселективним інгібуванням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення синтезу прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. За рахунок низької спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат в терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1, в тканинах (шлунку, кишечнику) і функцію тромбоцитів.

Фармакокінетика

При прийомі всередину целекоксиб швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, розподіляючись по органах і тканинах. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 ч. Прийом їжі знижує швидкість адсорбції і виведення препарату. Зв'язування з білками плазми становить 97% (незалежно від дози), препарат практично не зв'язується з еритроцитами. Добре розподіляється в органи та тканини, середній об'єм розподілу становить 7,1 л/кг. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається після

5 днів прийому препарату в добовій дозі 400 мг.

Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення і подальшого глюкуронування до неактивних метаболітів. У процесах біотрансформації препарату важливу роль відіграє цитохром Р450 СYP2C9. Період напіввиведення целекоксибу при курсовому застосуванні становить 8-12 год, кліренс - приблизно 500 мл/хв. Виведення целекоксибу відбувається переважно за допомогою печінки та кишечника, головним чином у вигляді метаболітів (97%), менше 1% введеної дози екскретується нирками.

У осіб з помірно вираженими порушеннями функції печінки концентрація целекоксибу в плазмі крові зростає приблизно в 2 рази, в зв'язку з чим лікування пацієнтів даної категорії рекомендується починати з мінімальної терапевтичної дози. У пацієнтів старше 65 років максимальна концентрація препарату в плазмі крові збільшується в 1,5 рази, період стабільного утримання в крові зростає в 2 рази, при цьому зазначені зміни частіше зустрічаються у жінок і пов'язані, головним чином, не з віком, а з низькою масою тіла. Корекція дози, звичайно, не потрібно, однак в осіб похилого віку з малою масою тіла (менше 50 кг) рекомендується починати лікування з мінімальної терапевтичної дози.

Запальний і больовий симптомокомплекс при ревматоїдному артриті, остеоартрозі.

Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, вказівки в анамнезі на алергічні реакції (кропив'янка, бронхоспазм), пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до сульфонамідів і / або компонентів препарату, вік до 18 років.

Режим дозування встановлюється лікарем індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають при остеоартрозі по 100 мг 2 рази на добу або 200 мг 1 раз на добу; при ревматоїдному артриті по 200 мг 2 рази на добу. Вища добова доза - 800 мг.

Курс лікування - від 2-3 тижнів до 3 міс. в залежності від виду захворювання і ефективності терапії. Купити Флогоксиб можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Флогоксиб ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливі явища, описані в розділі "Побічна дія".

Лікування: відміна прийому препарату, промивання шлунково-кишкового тракту, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, діарея, диспепсія, нудота, метеоризм; рідко - запор, відрижка, гастрит, стоматит, блювання, підвищення активності аспартатамінотрансферази та аланінамінотрасферази; в окремих випадках - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння; рідко - нечіткість зору, внутрішньочерепна гіпертензія, парестезія, тривожність, депресія, атаксія.

З боку дихальної системи: фарингіт, синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів; рідко - кашель, задишка.

З боку органів зору: помутніння склоподібного тіла, крововилив у кон'юнктиву.

Серцево-судинна система: нестабільна стенокардія, функціональна недостатність аортального клапана, атеросклероз коронарної артерії, синусова брадикардія, гіпертрофія шлуночка.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: лабіринтит.

З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпертензія, тахікардія.

З боку центральної та периферичної нервової системи: ішемічний інсульт.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: кіста яєчника.

Результати лабораторних аналізів: підвищений рівень калію у крові, підвищений рівень натрію у крові, підвищений рівень тестостерону у крові.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія; в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дерматологічні реакції: свербіж, висип; в окремих випадках - алопеція, світлочутливість.

Інші: периферичні набряки, судоми в ногах, дзвін у вухах, стомлюваність, інфекція сечових шляхів, зміна смаку.

При одночасному прийомі варфарину зростає ризик геморагічних ускладнень (кровотеч). При одночасному застосуванні з флуконазолом можливе підвищення концентрації целекоксибу в плазмі. Антациди (алюміній і магній) знижують ступінь всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значущих ефектів. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з пароксетином, кетоконазолом, препаратами літію, метотрексатом.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °C до 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.