Лапронекст

Склад

діюча речовина: латанопрост;

1 мл Латанопросту 50 мкг

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію фосфат безводний, натрію гідроксид або кислота соляна розведена, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин.

По 2,5 мл в білому пластиковому флаконі-крапельниці, закритому гвинтовою кришкою із захисним кільцем.

По 1 флакону-крапельниці в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Діюча речовина латанопрост, аналог простагландину F 2 a, є селективним агоністом ПРОСТАНОЇДНОЇ рецептора FP, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8-12 годин. Гіпотензивну дію триває протягом не менше 24 годин.

Базові дослідження показали, що латанопрост ефективний як монотерапія. Крім того, були проведені клінічні дослідження комбінованого застосування препарату, які показали, що латанопрост ефективний в комбінації з бета-адреноблокаторами (тимолол). Короткострокові (1 або 2 тижні) дослідження показують, що дія латанопроста аддитивная при застосуванні в комбінації з адренорецепторами агоністами (діпіваліл адреналіну), пероральними інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід) і щонайменше частково адитивну при застосуванні з холинергическими агоністами (пілокарпін).

Клінічні дослідження показали, що латанопрост не впливає значним чином на продукування внутрішньоочної рідини. Не було виявлено жодного впливу Латанопросту на гематоофтальмологічній бар'єр.

Латанопрост не викликало витоку флуоресцеїну в задньому сегменті псевдофакічних очей людини протягом короткострокового лікування.

Не було виявлено будь-якого значимого фармакологічного впливу Латанопросту в клінічних дозах на серцево-судинну і дихальну системи.

Фармакокінетика

Латанопрост (молекулярна маса 432,58) - це ізопропіловий ефір активної речовини, тобто пролекарства, які самі по собі неактивні, але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту він стає біологічно активним.

Проліки добре проникають через рогівку, і всі ліки, які потрапляють під внутрішньоочної рідини, гідролізуються при проходженні через рогівку.

Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація в внутрішньоочної рідини досягається через 2:00 після місцевого застосування. У ці майже не відбувається метаболізму кислоти латанопросту. Основний метаболізм препарату відбувається в печінці. У людини період напіввиведення становить 17 хвилин.

• Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою і підвищеним внутрішньоочним тиском.
• Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів дитячого віку з підвищеним внутрішньоочним тиском і дитячої глаукомою.

Підвищена чутливість до компонентів препарату ЛапроНекст.

Рекомендована доза для дорослих, в тому числі для осіб похилого віку

Рекомендована терапія: по 1 краплі в уражене око (очі) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату ЛапроНекст ввечері.

Препарат не слід застосовувати частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що при частому застосуванні зменшується ефективність зниження внутрішньоочного тиску.

У разі пропуску дози слід продовжити лікування, прийнявши таку дозу в звичайний час.

Як і для будь-яких крапель очних, для зменшення можливої системної абсорбції при закапуванні рекомендується протягом 1 хвилини стискати слізний мішок в області медіального кута ока (оклюзія слізних точок). Це необхідно робити відразу ж після закапування кожної краплі.

Перед закапуванням крапель очних слід знімати контактні лінзи, встановлювати їх знову можна через 15 хвилин.

При застосуванні декількох офтальмологічних засобів місцевої дії препарати слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хвилин.

Крім подразнення ока і кон'юнктивальної гіперемії, інших побічних ефектів з боку очей при передозуванні препарату ЛапроНекст не зафіксовано.

Наступна інформація може бути корисною в разі випадкового проковтування препарату ЛапроНекст. В одному флаконі міститься 125 мкг латанопроста. Більше 90% метаболізується при першому проходженні через печінку. Інфузія препарату в дозі 3 мкг/кг здоровим добровольцям не викликало появи будь-яких симптомів, проте в дозі 5,5-10 мкг/кг викликала нудоту, біль в животі, запаморочення, підвищену стомлюваність, припливи та підвищену пітливість.

Однак при застосуванні місцево в очі доз латанопросту, які в 7 разів перевищують клінічну дозу ЛапроНекст, у пацієнтів з помірною бронхіальною астмою не спостерігалося бронхостеноз.

У разі передозування ЛапроНекст слід проводити симптоматичне лікування.

Більшість небажаних явищ пов'язана з органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні Латанопросту в 33% пацієнтів була зареєстрована зміна пігментації райдужної оболонки. Інші офтальмологічні побічні ефекти зазвичай тимчасові та виникають після введення препарату.

Небажані явища розділені на категорії в залежності від частоти, з якою вони зустрічаються, в такий спосіб: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1 / 100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).

Інфекційні та паразитарні захворювання

Рідко герпетичний кератит * §.

З боку нервової системи

Нечасто головний біль *; запаморочення *.

З боку органів зору

Дуже часто гіперпігментація райдужної оболонки; легка або помірна гіперемія кон'юнктиви; подразнення ока (печіння з відчуттям піску в очах, свербіж, печіння і відчуття чужорідного тіла в оці) зміни в віях і Пушкова волосся століття (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості вій).

Часто крапчастий кератит, переважно безсимптомно; блефарит; біль в очах; фотофобія; кон'юнктивіт *.

Нечасто набряк повік, сухість очей кератит *; нечіткість зору; макулярної набряк, включаючи кістозний макулярної набряк *; увеїт *.

Рідко ірит *; набряк рогівки *; ерозія рогівки періорбітальний набряк трихиаз *; дістіхіаз; кіста райдужки * §; місцева шкірна реакція на століттях; потемніння Пальпебральний шкіри століття; псевдопемфігоід очної кон'юнктиви * §.

Дуже рідко периорбітальні зміни та зміни століття, що призводять до поглиблення складки століття.

З боку серця

Нечасто стенокардія прискорене серцебиття *.

Дуже рідко нестабільна стенокардія.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння

Нечасто бронхіальна астма *; задишка *.

Рідко загострення бронхіальної астми.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто висипання на шкірі.

Рідко свербіж.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Нечасто міалгія *, артралгія *.

Загальні порушення і реакції в місці введення

Нечасто біль в грудях *.

* Побічна реакція на препарат, виявлена в післяреєстраційному період.

§ Частота побічних реакцій на препарат оцінювалася за «правилом трьох».

Про випадки кальцифікації рогівки в зв'язку з прийомом очних крапель, що містять фосфат, деякими пацієнтами, у яких була значно пошкоджена рогівка, повідомляли дуже рідко.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Безпека застосування цього лікарського засобу для застосування вагітним жінкам не встановлена. Його фармакологічна дія становить потенційний ризик для протікання вагітності, для плода або новонародженого. У зв'язку з цим ЛапроНекст не слід застосовувати в період вагітності.

Період годування грудьми

Латанопрост і його метаболіти можуть проникати в жіноче грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, слід припинити лікування препаратом ЛапроНекст або призупинити годування грудьми.

Діти

Краплі очні ЛапроНекст можна застосовувати пацієнтам дитячого віку з таким же дозуванням, як і дорослим.

Дані по ефективності та безпеки застосування препарату у віковій групі до 1 року дуже обмежені (4 пацієнта). Відсутні доступні дані щодо застосування недоношеним немовлятам (народженим раніше 36-го тижня вагітності).

У дітей вікової групи від народження до 3 років, які страждають головним чином на первинну вроджену глаукому, хірургічне втручання (наприклад, трабекулотомія / гоніотомія) залишається методом першої лінії.

Довгострокова безпека застосування препарату у дітей не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Як і застосування інших препаратів, закапування очних крапель може викликати тимчасову нечіткість зору. Поки цей ефект не пройде, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Вичерпні дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами відсутні.

Повідомлялося про парадоксальне підвищення ВГД після одночасного очного застосування двох аналогів простагландинів. Тому не рекомендується застосовувати одночасно два або більше простагландинів, аналогів простагландинів або їх похідних.

Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили тільки у дорослих пацієнтів.

Для захисту від дії світла зберігати в оригінальній упаковці при температурі 2-8 °C. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Після розкриття флакон зберігати для захисту від дії світла в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 36 місяців.

Після розкриття флакон використовувати протягом 4 тижнів.