Лапронекст

Состав

действующее вещество: латанопрост;

1 мл Латанопрост 50 мкг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат безводный, натрия гидроксид или кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Капли глазные, раствор.

По 2,5 мл в белом пластиковом флаконе-капельнице, закрытом винтовой крышкой с защитным кольцом.

По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Фармакодинамика

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F 2 a , является селективным агонистом ПРОСТАНОИДНОЙ рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 часов.

Базовые исследования показали, что латанопрост эффективен как монотерапия. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста аддитивная при применении в комбинации с адренорецепторами агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивное при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин).

Клинические исследования показали, что латанопрост не влияет значительным образом на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было выявлено никакого влияния Латанопрост на гематоофтальмологичний барьер.

Латанопрост не вызывало утечки флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения.

Не было выявлено каких-либо значимого фармакологического воздействия Латанопрост в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) - это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе неактивны, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.

Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и все лекарства, которые попадают во внутриглазной жидкости, гидролизуются при прохождении через роговицу.

Исследования у человека показали, что максимальная концентрация в внутриглазной жидкости достигается через 2:00 после местного применения. В эти почти не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения составляет 17 минут.

• Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.
• Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата ЛапроНекст.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе для лиц пожилого возраста

Рекомендуемая терапия: по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата ЛапроНекст вечером.

Препарат не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при частом применении уменьшается эффективность снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых капель глазных, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы, устанавливать их вновь можно через 15 минут.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата ЛапроНекст не зафиксировано.

Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата ЛапроНекст. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Инфузия препарата в дозе 3 мкг / кг здоровым добровольцам не вызывало появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг / кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную потливость.

Однако при применении местно в глаза доз латанопроста, которые в 7 раз превышают клиническую дозу ЛапроНекст, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноз.

В случае передозировки ЛапроНекст следует проводить симптоматическое лечение.

Большинство нежелательных явлений связана с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании Латанопрост в 33% пациентов была зарегистрирована изменение пигментации радужной оболочки. Другие офтальмологические нежелательные явления обычно временные и возникают после введения препарата.

Нежелательные явления разделены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100 ), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко герпетический кератит * § .

Со стороны нервной системы

Нечасто головная боль * ; головокружение * .

Со стороны органов зрения

Очень часто гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением песка в глазах, зуд, жжение и ощущение инородного тела в глазу) изменения в ресницах и пушковые волосы век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц).

Часто крапчатый кератит, преимущественно бессимптомно; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит * .

Нечасто отек век, сухость глаз кератит * ; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек * ; увеит * .

Редко ирит * ; отек роговицы * ; эрозия роговицы периорбитальный отек трихиаз * ; дистихиаз; киста радужки * § ; местная кожная реакция на веках; потемнение Пальпебральный кожи век; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы * § .

Очень редко периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.

Со стороны сердца

Нечасто стенокардия учащенное сердцебиение * .

Очень редко нестабильная стенокардия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто бронхиальная астма * ; одышка * .

Редко обострения бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто высыпания на коже.

Редко зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто миалгия * , артралгия * .

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто боль в груди * .

* Побочная реакция на препарат, обнаруженная в пострегистрационный период.

§ Частота побочных реакций на препарат оценивалась по «правилу трех».

О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, некоторыми пациентами, у которых была значительно повреждена роговица, сообщали очень редко.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Безопасность применения этого лекарственного средства для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие составляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим ЛапроНекст не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в женское грудное молоко, поэтому кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом ЛапроНекст или приостановить кормления грудью.

Дети

Капли глазные ЛапроНекст можно применять пациентам детского возраста с таким же дозировкой, как и взрослым.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата в возрастной группе до 1 года очень ограничены (4 пациента). Отсутствуют доступные данные по применению недоношенным младенцам (рожденным раньше 36-й недели беременности).

У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом на первичную врожденную глаукому, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия / гониотомия) остается методом первой линии.

Долгосрочная безопасность применения препарата у детей не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщалось о парадоксальное повышение ВГД после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется применять одновременно два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.

Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Для защиты от действия света хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакон хранить для защиты от действия света в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 36 месяцев.

После вскрытия флакон использовать в течение 4 недель.