Боневіста

Склад

Діюча речовина: ibandronic acid;

1 попередньо наповнений шприц (3 мл розчину) містить ібандронової кислоти 3 мг у формі натрію ібандронату моногідрату 3,375 мг;

концентрація ібандронової кислоти у розчині для ін’єкцій становить 1 мг/мл; допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна, натрію ацетат тригідрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, практично вільний від часток безбарвний розчин у прозорому безбарвному скляному шприці з поршнем, штоком поршня і ковпачком, з голкою.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Бісфосфонати. Кислота ібандронова. Код АТХ М05В А06.

Фармакодинаміка

Ібандронова кислота - високоактивний азотовмісний бісфосфонат, селективно діє на кісткову тканину і специфічно пригнічує активність остеокластів і не має прямого впливу на формування кісткової тканини. Препарат не впливає на процес поповнення пула остеокластів. У жінок в період менопаузи знижує підвищену швидкість оновлення кісткової тканини до рівня пременопаузи, що призводить до прогресивного збільшення кісткової маси та зниження частоти переломів.

Ібандронова кислота пригнічує кісткову резорбцію. In vivo ібандронова кислота попереджає кісткову деструкцію, викликану експериментально блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинами та екстрактами пухлин. У молодих (швидко зростаючих) щурів також спостерігалася резорбція кісток, що призводить до збільшення нормальної кісткової маси порівняно з тваринами, які не отримували лікування.

Ібандронова кислота пригнічує кісткову резорбцію.

Фармакокінетика

Розподіл

Після первинної системної експозиції ібандронова кислота швидко зв'язується з кістковою тканиною або виділяється з сечею. У людини очевидний кінцевий об'єм розподілу становить не менше 90 л і 40-50% від кількості препарату, що циркулює в крові, проникає в кісткову тканину і накопичується в ній. Зв'язування з білками плазми приблизно 85-87% (визначено в умовах in vitro при застосуванні ібандронової кислоти в терапевтичних концентраціях), отже, через заміщення спостерігається низький потенціал взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Метаболізм

Немає даних про метаболізм ібандронової кислоти в тварин і людини.

Виведення

Ібандронова кислота виводиться з кровоносного русла шляхом кісткової абсорбції (40-50% у жінок в постменопаузі), решта виводиться в незміненому вигляді нирками.

Діапазон очевидного періоду напіввиведення широкий і коливається в межах 10-72 годин. Оскільки розраховані значення в значній мірі залежать від тривалості дослідження, дози, чутливості методу аналізу, кінцевий період напіввиведення, ймовірно, значно довші, як і в інших бісфосфонатів. Початкові рівні препарату в плазмі крові швидко знижується і досягає 10% від максимального значення протягом 3 годин і 8 годин після введення або перорального застосування відповідно.

Загальний кліренс ібандронової кислоти - низький і в середньому становить 84-160 мл/хв. Нирковий кліренс (близько 60 мл/хв у здорових жінок в період постменопаузи) становить 50-60% від загального кліренсу і залежить від кліренсу креатиніну. Різниця між очевидним загальним і нирковим кліренсом відображає поглинання препарату кістковою тканиною.

Лікування остеопорозу у жінок у постменопаузальний період з підвищеним ризиком переломів. Продемонстровано зниження ризику вертебральних переломів, ефективність щодо запобігання переломів шийки стегна не встановлена.

• Підвищена чутливість до ібандронової кислоти чи будь-якого іншого компоненту препарату.
• Гіпокальціємія.

Рекомендована доза ібандронової кислоти становить 3 мг у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю 15-30 секунд, кожні 3 місяці. Препарат призначений тільки для внутрішньовенного введення.

Пацієнтам необхідно додатково приймати кальцій і вітамін D.

Якщо планову дозу пропущено, ін'єкцію препарату слід зробити відразу, як тільки це буде можливо. Надалі ін'єкції потрібно робити кожні 3 місяці з моменту останнього введення препарату.

Оптимальна тривалість лікування остеопорозу бісфосфонатами не встановлена. Слід періодично переглядати питання про необхідність продовження лікування з урахуванням користі та ризику застосування препарату БонеВіста для кожного пацієнта окремо, особливо після 5 або більше років застосування препарату.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Корекція дози не потрібна.

Специфічною інформації про лікування передозування препаратом Боневіста немає.

З огляду на наявні знання про бісфосфонати, передозування при внутрішньовенному введенні може призвести до гіпокальціємії, гипофосфатемии та гіпомагніємії. Клінічно значущі зниження сироваткових рівнів кальцію, фосфору і магнію слід коригувати введенням кальцію глюконату, фосфату калію або натрію і сульфату магнію відповідно.

З боку імунної системи: рідко - загострення бронхіальної астми рідко - реакції гіперчутливості, дуже рідко - анафілактичні реакції / шок.

З боку нервової системи: розповсюджені - головний біль.

З боку органу зору: рідко - запалення ока.

З боку судин: іноді - флебіт / тромбофлебіт.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - гастрит, диспепсія, діарея, біль в животі, нудота, запор.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висип, рідко - ангіоневротичний набряк, набрякання / набряк обличчя, кропив'янка дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, бульозний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: часто - артралгія, міалгія, м'язово-скелетні болі, болі в спині іноді - біль в кістках рідко - атиповий підвертлюговий і діафізарний переломи стегнової кістки †; дуже рідко - остеонекроз щелепних кісток. Остеонекроз зовнішнього слухового проходу (побічна реакція, характерна для бісфосфонатів як класу).

Загальні порушення і стан в місці введення: часто - грипоподібні захворювання, втома; іноді - реакції в місці введення, астенія.

Анафілактична реакція/шок

У пацієнтів, які отримували лікування внутрішньовенною ібандроновою кислотою, спостерігалися випадки анафілактичної реакції/шоку, у тому числі з летальним кінцем.

Правила введення: Уникайте внутрішньоартеріального введення або потрапляння в навколовенозний простір задля запобігання пошкодженню тканин.

Гіпокальціємія: Наявну гіпокальціємію необхідно усунути до початку терапії. Пацієнтам слід додатково приймати кальцій і вітамін D, оскільки препарат може викликати тимчасове зниження рівня кальцію в крові.

Анафілактична реакція / шок: Зафіксовані випадки анафілаксії, у тому числі летальні. Під час введення препарату мають бути доступні засоби екстреної допомоги. У разі реакції ін’єкцію негайно припиняють.

Функція нирок: Необхідний регулярний контроль. Застосування не рекомендоване пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові > 200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) або кліренсом креатиніну < 30 мл/хв.

Серцева недостатність: Пацієнтам із ризиком серцевої недостатності слід уникати надмірної гідратації.

Остеонекроз щелепних кісток: Дуже рідкісне ускладнення. Перед початком лікування рекомендовано пройти стоматологічний огляд. Початок терапії слід відкласти за наявності відкритих ран у ротовій порожнині. Під час лікування слід ретельно дотримуватися гігієни рота та уникати інвазивних стоматологічних втручань.

Остеонекроз зовнішнього слухового проходу: Можливий переважно на тлі тривалої терапії бісфосфонатами та за наявності факторів ризику (інфекції, травми, прийом стероїдів).

Атипові переломи кісток

Стегнова кістка: Можливі атипові підвертельні та діафізарні переломи (часто двобічні) після мінімальної травми або без неї. Їм може передувати продромальний біль у стегні чи паху. У разі підозри розглядається припинення лікування.

Інші довгі кістки: Рідко реєструвалися атипові переломи ліктьової та великогомілкової кісток.

Утилізація та натрій: Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу (практично вільний від натрію). Невикористаний розчин, шприци та голки слід утилізувати у спеціальні проколостійкі контейнери, не зливаючи у стічні води та не викидаючи у побутове сміття.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат Боневіста не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Немає відповідного досвіду щодо застосування препарату Боневіста дітям до 18 років. Препарат Боневіста не вивчалось у віці до 18 років

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на особливості фармакодинаміки, фармакокінетичний профіль і повідомлені побічні реакції, очікується, що лікарський засіб БонеВіста не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Метаболічні взаємодії не вважаються вірогідними, оскільки ібандронова кислота не пригнічує основні печінкові ізоферменти Р₄₅₀ у людини та не індукує систему печінкового цитохрому Р₄₅₀ у щурів. Виводиться ібандронова кислота шляхом ниркової екскреції та не підлягає процесам біотрансформації.

Зберігати при температурі не вище 30 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.