Боневиста

Состав

Действующее вещество: ibandronic acid;

1 предварительно наполненный шприц (3 мл раствора) содержит ибандроновую кислоту 3 мг в форме натрия и бандроната моногидрата 3,375 мг;

концентрация ибандроновой кислоты в растворе для инъекций составляет 1 мг/мл; другие составляющие: кислота уксусная ледяная, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный практически свободный от частиц бесцветный раствор в прозрачном бесцветном стеклянном шприце с поршнем, штоком поршня и колпачком, с иглой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Кислота ибандроновая. Код АТХ М05В А06.

Фармакодинамика

Ибандроновая кислота - высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, селективно действующий на костную ткань и специфически подавляющий активность остеокластов и не имеющий прямого влияния на формирование костной ткани. Препарат не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. У женщин в период менопаузы снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня пременопаузы, что приводит к прогрессивному увеличению костной массы и снижение частоты переломов.

Ибандроновая кислота подавляет костную резорбцию. In vivo ибандроновая кислота предупреждает костную деструкцию, вызванную экспериментально блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей. У молодых (быстро растущих) крыс также наблюдалась резорбция костей, что приводит к увеличению нормальной костной массы по сравнению с животными, которые не получали лечения.

Ибандроновая кислота подавляет костную резорбцию. 

Фармакокинетика

Распределение

После первичной системной экспозиции ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выделяется с мочой. У человека очевиден конечный объем распределения составляет не менее 90 л и 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней. Связывание с белками плазмы примерно 85-87% (определено в условиях in vitro при применении ибандроновой кислоты в терапевтических концентрациях), следовательно, через замещение наблюдается низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Метаболизм

Нет данных о метаболизме ибандроновой кислоты у животных и человека.

Выведение

Ибандроновая кислота выводится из кровеносного русла путем костной абсорбции (40-50% у женщин в постменопаузе), остальное выводится в неизмененном виде почками.

Диапазон очевидного периода полувыведения широкий и колеблется в пределах 10-72 часов. Поскольку рассчитанные значения в значительной степени зависят от продолжительности исследования, дозы, чувствительности метода анализа, конечный период полувыведения, вероятно, существенно длиннее, как и в других бисфосфонатов. Начальные уровни препарата в плазме крови быстро снижается и достигает 10% от максимального значения в течение 3 часов и 8 часов после введения или перорального применения соответственно.

Общий клиренс ибандроновой кислоты - низкий и в среднем составляет 84-160 мл / мин. Почечный клиренс (около 60 мл / мин у здоровых женщин в период постменопаузы) составляет 50-60% от общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между очевидным общим и почечным клиренсом отражает поглощения препарата костной тканью.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальный период с повышенным риском переломов. Продемонстрировано снижение риска вертебральных переломов, эффективность предотвращения переломов шейки бедра не установлена.

• Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоты или к любому другому компоненту препарата.
• Гипокальциемия.

Рекомендуемая доза ибандроновой кислоты составляет 3 мг в виде внутривенной инъекции продолжительностью 15-30 секунд, каждые 3 месяца. Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Пациентам необходимо дополнительно принимать кальций и витамин D.

Если плановую дозу пропущено, инъекцию препарата следует сделать сразу, как только это будет возможно. В дальнейшем инъекции нужно делать каждые 3 месяца с момента последнего введения препарата.

Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Следует периодически пересматривать вопрос о необходимости продолжения лечения с учетом пользы и потенциального риска применения препарата БонеВиста для каждого пациента отдельно, особенно после 5 или более лет применения препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Специфической информации о лечении передозировки препаратом Боневиста нет.

Учитывая имеющиеся знания о бисфосфонаты, передозировка при внутривенном введении может привести к гипокальциемии, гипофосфатемии и гипомагниемии. Клинически значимые снижение сывороточных уровней кальция, фосфора и магния следует корректировать введением кальция глюконата, фосфата калия или натрия и сульфата магния соответственно.

Со стороны иммунной системы: редко - обострение бронхиальной астмы редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактические реакции / шок.

Со стороны нервной системы: распростраенные - головная боль.

Со стороны органа зрения: редко - воспаление глаза.

Со стороны сосудов: иногда - флебит / тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - гастрит, диспепсия, диарея, боль в животе, тошнота, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, редко - ангионевротический отек, опухание / отек лица, крапивница очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия, мышечно-скелетные боли, боли в спине иногда - боль в костях редко - атипичный пидвертельний и диафизарный переломы бедренной кости †; очень редко - остеонекроз челюстных костей. Остеонекроз наружного слухового прохода (побочная реакция, характерная для бисфосфонатов как класса).

Общие нарушения и состояние в месте введения: часто - гриппоподобные заболевания, усталость; иногда - реакции в месте введения, астения.

Анафилактическая реакция/шок

У пациентов, получавших лечение внутривенной Ибандроновая кислотой, наблюдались случаи анафилактической реакции / шока, в том числе с летальным исходом.

Правила введения: Избегайте внутриартериального введения или попадания в околовенозное пространство во избежание повреждения тканей.

Гипокальциемия: Гипокальциемию необходимо устранить до начала терапии. Пациентам следует дополнительно принимать кальций и витамин D, поскольку препарат может вызвать временное понижение уровня кальция в крови.

Анафилактическая реакция/шок: Зафиксированы случаи анафилаксии, в том числе летальные. При введении препарата должны быть доступны средства экстренной помощи. При реакции инъекцию немедленно прекращают.

Функция почек: Требуется регулярный контроль. Применение не рекомендовано пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или клиренсом креатинина <30 мл/мин.

Сердечная недостаточность: Пациентам с риском сердечной недостаточности следует избегать чрезмерной гидратации.

Остеонекроз челюстных костей Очень редкое осложнение. Перед началом лечения рекомендуется пройти осмотр. Начало терапии следует отложить при наличии открытых ран в полости рта. Во время лечения следует тщательно соблюдать гигиену рта и избегать инвазивных стоматологических вмешательств.

Остеонекроз наружного слухового прохода Возможен преимущественно на фоне длительной терапии бисфосфонатами и при наличии факторов риска (инфекции, травмы, прием стероидов).

Атипичные переломы костей

Бедренная кость: возможны атипичные подвертельные и диафизарные переломы (часто двусторонние) после минимальной травмы или без нее. Им может предшествовать продромальная боль в бедре или паху. При подозрении рассматривается прекращение лечения.

Другие длинные кости: Редко регистрировались атипичные переломы локтевой и большеберцовой костей.

Утилизация и натрий Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу (практически свободный от натрия). Неиспользованный раствор, шприцы и иглы следует утилизировать в специальные проколостойкие контейнеры, не сливая в сточные воды и не выбрасывая в мусор.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат Боневиста не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Дети

Нет соответствующего опыта по применению препарата Боневиста детям до 18 лет. Препарат Боневиста не изучали в возрасте до 18 лет

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая особенности фармакодинамики, фармакокинетический профиль и побочные реакции, ожидается, что лекарственное средство БонеВиста не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

Метаболические взаимодействия не считаются вероятными, поскольку ибандроновая кислота не ингибирует основные печеночные изоферменты Р₄₅₀ у человека и не индуцирует систему печеночного цитохрома Р₄₅₀ у крыс. Выводится ибандроновая кислота путем почечной экскреции и не подлежит биотрансформации.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.