Ацекор Кардіо

Склад

діюча речовина: acetylsalicylic acid;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 100 мг

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; тальк целюлоза мікрокристалічна кислота лимонна моногідрат, триетилцитрат; метакрилатний сополімер (тип А).

Форма випуску

По 50 таблеток (10 × 5) або по 100 таблеток (25 × 4) у блістерах в пачці з картону.

Купити таблетки Ацекор Кардіо для розрідження крові можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А₂. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Визнають також, що ацетилсаліцилова кислота виявляє й інші інгібуючі впливи на тромбоцити, завдяки яким її можна застосовувати при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Перорально у більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати для полегшення болю та при легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10–20 хвилин, саліцилової кислоти – через 20–120 хвилин. Завдяки кишковорозчинній оболонці таблеток АЦЕКОР КАРДІО по 100 мг вивільнення активної речовини відбувається не у шлунку, а в лужному середовищі кишечнику. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3–6 годин після застосування таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також у грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно у печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, фенольний та ацильний глюкуроніди саліцилової кислоти, гентизинова кислота і гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає з 2–3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Доклінічні дані.

Доклінічний профіль безпеки ацетилсаліцилової кислоти добре задокументований.

У дослідженнях на тваринах саліцилати у високих дозах спричиняли ураження нирок та не викликало жодних інших органічних уражень.

Ацетилсаліцилова кислота широко вивчалася in vitro та in vivo на мутагенність, проте не було виявлено доказів мутагенного потенціалу. Те ж саме стосується досліджень канцерогенності.

Саліцилати проявляли тератогенний вплив у дослідженнях на різних видах тварин. Були описані порушення імплантації, ембріотоксичний і фетотоксичний ефекти і порушення здатності до навчання у потомства після застосування препарату у пренатальний період.

Для зниженняризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• захворюваності і смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності і смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та осіб із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).

Для профілактики:

• тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсульту.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату
• астма в анамнезі, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів
• геморагічний діатез
• гострі пептичні виразки
• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• ниркова недостатність важкого ступеня;
• серцева недостатність тяжкого ступеня;
• комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше;
• останній триместр вагітності.

Препарат приймають всередину за 30-60 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику летального результату у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат в дозі 100-300 мг на добу. Протягом 30 днів після інфаркту продовжити прийом підтримуючої дози 100-300 мг на добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактиці рецидиву інфаркту міокарда.

Щоб досягти швидкої абсорбції при застосуванні для цього показання, першу таблетку необхідно розжувати.

Симптоми важкого отруєння можуть розвиватися повільно, наприклад, протягом 12-24 годин після застосування. Після прийому всередину дози ацетилсаліцилової кислоти до 150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози> 300 мг/кг маси тіла - тяжкого ступеня.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація виникає, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Частим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

З боку системи крові та лімфатичної системи: подовження часу кровотечі рідко - тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична анемія.

З боку імунної системи: нечасто - астма, поодинокі - реакції гіперчутливості, такі як еритематозні / екзематозні шкірні реакції, кропив'янка, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску до стану шоку; дуже рідко - шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку метаболізму та обміну речовин: рідко - гіпоглікемія, залізодефіцитна анемія, порушення кислотно-лужної рівноваги.

З боку нервової системи: поодинокі - головний біль, запаморочення, риніт, порушення зору, порушення слуху, сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - мікрокровотечі (70%), шлункові симптоми; нечасто - диспепсія, нудота, блювання, діарея поодинокі - шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові виразки, дуже рідко можуть привести до перфорації з відповідними клінічними симптомами та змінами лабораторних параметрів.

З боку травної системи: поодинокі - печінкова дисфункція (наприклад, підвищення рівня трансаміназ).

З боку нирок та сечовидільної системи: повідомлялося про порушення функції нирок і розвиток гострої ниркової недостатності.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Слід з обережністю застосовувати саліцилати під час I і II триместрів вагітності. Застосування саліцилатів протипоказано під час III триместру вагітності.

Діти

Не слід застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень не проводили.

Протипоказання для одночасного застосування.

• Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

• При застосуванні з метотрексатом у дозі менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми)
• посилення дії антикоагулянтів, пероральних протидіабетичних засобів, барбітуратів, літію, сульфаніламідів і трийодтироніну;
• підвищення рівня фенітоїну і вальпроату в плазмі крові. При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми, знижуючи метаболізм останньої. В результаті плазмові рівні вальпроата підвищуються, що призводить до збільшення частоти розвитку побічних реакцій ознаками інтоксикації, таких як тремор, ністагм, атаксія і зміни особистості;
• посилення дії і побічних реакцій всіх нестероїдних протиревматичних засобів;
• одночасне застосування з ібупрофеном перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти (див. Розділ «Особливості застосування»);
• можуть розвинутися фармакодинамические взаємодії між селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування пароксетину з ацетилсаліциловою кислотою може призвести до підвищення ризику розвитку шлунково-кишкової кровотечі
• підвищення концентрації в плазмі крові дигоксину внаслідок зниження ниркової екскреції;
• зниження дії антагоністів альдостерону (наприклад, спіронолактону), петлевих діуретиків, урикозуричних засобів (наприклад, пробенециду, сульфинпиразона), антигіпертензивних засобів (інгібіторів АПФ і β-блокаторів). Пацієнтам, які одночасно застосовують АЦЕКОР КАРДИО і зазначені лікарські засоби, рекомендується ретельно контролювати артеріальний тиск і коригувати дозу у разі потреби;
• подовження періоду напіввиведення крові пеніциліну;
• системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) підвищують ризик шлунково-кишкових кровотеч і знижують рівень саліцилатів в крові
• алкоголь: підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч і пролонгація часу кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю;
• зниження дії урикозуричних засобів. Ацетилсаліцилова кислота знижує виведення сечової кислоти навіть при застосуванні низьких доз. Це може провокувати розвиток подагри у пацієнтів зі зниженою екскрецією сечової кислоти.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.