Аспенорм

Склад

діюча речовина: acetylsalicylic acid;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти (у перерахунку на 100% суху речовину) 100 мг або 300 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон;

оболонка: колікут МАЕ, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 2 блістери в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану _2. Механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Відзначають також, що ацетилсаліцилова кислота надає і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Перорально в більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту застосовують для полегшення болю і при легких фебрильная станах, таких як застуда та грип, для зниження температури та послаблення болю в суглобах і м'язах, при гострих і хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит і анкілозуючийспондиліт .

Фармакокінетика

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилової кислоти - через 20-120 хв. Завдяки кишечнорастворимой оболонці таблеток Аспенорм 100 мг і 300 мг вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 год після застосування таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також потрапляє в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкоуронід, саліцилацил глюкоуронід, гентизинова кислота і гентізінсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози та зростає з 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда
• захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності та смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень ( цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та осіб з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік та ін.).

Для профілактики:

• тромбозів і емболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування);
• тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсульту.

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.

Астма, викликана застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Гострі пептичні виразки.

Геморагічний діатез.

Ниркова недостатність тяжкого ступеня.

Печінкова недостатність тяжкого ступеня.

Серцева недостатність тяжкого ступеня.

Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше.

Препарат приймають всередину, за 30-60 хвилин до їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовують препарат у дозі 100-300 мг на добу. Протягом 30 днів після інфаркту продовжують приймати підтримуючу дозу 100-300 мг на добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактиці рецидиву інфаркту міокарда.

Щоб досягти швидкої абсорбції за умови застосування в разі цього свідчення, першу таблетку необхідно розжувати.

Для зниження ризику захворюваності та смерті пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовують 100-300 мг на добу.

Для вторинної профілактики інсульту застосовують препарат у дозі 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовують 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику розвитку захворювання і смерті у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією призначають 100-300 мг на добу.

Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування) застосовують препарат в дозі 100-200 мг на добу щодня або 300 мг на добу через день.

Для профілактики тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік та ін.) Застосовують 100 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Токсична дія саліцилатів можлива внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше ніж 2 дні може спричинити токсичні ефекти), в результаті гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування) і причиною якої може бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм, спостерігається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми: запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Частим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не можна оцінити тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Лікування.

Лікування гострої інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Всі вжиті заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.

Шлунково-кишкові розлади: часті прояви диспепсії, болю в епігастральній ділянці та абдомінальний біль в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, які можуть в окремих випадках викликати шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами .

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити прийом ацетилсаліцилової кислоти може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатічніх засобів), які в окремих випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз і гемолітична анемія.

Повідомлялося про порушення функції нирок і розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також реакції з боку респіраторного тракту, травного тракту і серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж, риніт , закладеність носа, серцево-легенева недостатність і дуже рідко - тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність з підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Придушення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Є дані, що існує ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози та тривалості терапії.

Відомі епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не можна виключати при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Під час I і II триместрах вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які ймовірно можуть бути вагітними або в I і II триместрах вагітності, доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування можна коротше.

На III триместрі вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніон.

На жінку в кінці вагітності та дитини інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати в такий спосіб:

• подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз
• ослаблення скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.

Незважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана на III триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти потрапляють в грудне молоко в невеликих кількостях.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу на дитину після прийому препарату жінками в період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю повинно бути припинене на ранніх етапах.

Діти

Згідно зі свідченнями препарат Аспенорм не призначають дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Протипоказано одночасне застосування.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Купити Аспенорм можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.