Цефуроксим порошок для розчину для ін'єкцій по 750мг в флаконах 5шт

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Сefuroximе; натрій (6R, 7R) -3- [(карбамоілоксі) метил] -7 - [[(Z) - (фуран-2-іл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -8-оксо-5 -тіа-1 азабіцикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого, або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний. Після розчинення препарату розчин може набувати колір від блідо-жовтого до світло-бурштинового, залежно від концентрації розчину і застосовуваного розчинника.
склад: цефуроксим (у вигляді цефуроксиму натрієвої солі стерильної) 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефуроксим-БХФЗ - цефалоспорин II покоління для парентерального застосування, який має бактерицидну дію. Протимікробний механізм дії пов'язаний з пригніченням активності мікробного ферменту транспептидази, що призводить до порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів. Препарат має широкий спектр дії, стабільний в присутності більшості β-лактамаз; діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну.
Активний по відношенню до наступних мікроорганізмів:
- грамнегативним аеробам: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіциллінрезістентниє штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіциллінрезістентниє штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);
- грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч штами, що утворюють пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenes (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;
- анаеробам: Peptococcus і Peptostreptococcus species, грампозитивні бактерії (в т.ч. Clostridium spp.) Та грамнегативні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp. І Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.
До препарату частково стійкі: Proteus morganii, Proteus vulgaris; мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму-БХФЗ: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes,
деякі штами Serratia spp .;

Фармакокінетика. Цефуроксим-БХФЗ використовується тільки парентерально, тому що швидко руйнується шлунковим соком. При внутрішньом'язовому введенні препарату в дозі 0,75 г максимальна концентрація утворюється через 45 - 60 хв і становить близько 27 - 30 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні в дозі 0,75 г і 1,5 г терапевтична концентрація в плазмі крові спостерігається вже через 15 хвилин і становить 50 мкг/мл і 100 мкг/мл відповідно. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить близько 50%. Препарат утворює терапевтичні концентрації у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій і м'яких тканинах, міокарді, шкірі. При запаленні мозкових оболонок Цефуроксим-БХФЗ добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр і може виділятися з жіночим молоком. Період напіввиведення (Т1 / 2) препарату при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні становить близько 1,5 години (у новонароджених і грудних дітей Т1 / 2 збільшений і становить від 4 до 6,5 годин). Більше 80% введеного препарату елімінується нирками у незміненому вигляді: близько 50% клубочкової фільтрацією і близько 50% - канальцеву секрецією протягом 8 годин, утворюючи ефективну концентрацію в сечі та сечовивідних шляхах. Після 24 годин препарат вже не визначається в організмі.

Показання до застосування.

Цефуроксим-БХФЗ застосовують для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:
- інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;
- інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти, середній отит;
- інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
- інфекції м'яких тканин: бешиха, ранові інфекції;
- інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
- інфекції шкіри: фурункульоз, піодермія, імпетиго;
- інфекції, що передаються статевим шляхом: гонорея (гострий, неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит), особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
- акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;
- інші інфекції: септицемія, менінгіт, перитоніт;
- профілактика післяопераційних інфекцій: при великому ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.
У більшості випадків ефективна монотерапія Цефуроксимом-БХФЗ. При необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або у вигляді ін'єкцій), особливо для профілактики післяопераційних ускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Спосіб застосування та дози.

Цефуроксим-БХФЗ вводять лише внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Для приготування розчину для внутрішньом'язового введення до 0,25 г препарату додають 1 - 2 мл води для ін'єкцій або 1 - 2,5 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду; до 0,75 г препарату - 3 - 6 мл води для ін'єкцій або 3 - 7,5 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду, струшують до утворення суспензії або розчину. Залежно від обсягу розчинника препарат може набувати вигляду непрозорою молочної суспензії або жовтуватого розчину. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення 0,25 г препарату розчиняють не менше, ніж в 3 мл води для ін'єкцій; 0,75 г препарату - не менше, ніж в 9 мл води для ін'єкцій; 1,5 г препарату не менше, ніж в 15 мл води для ін'єкцій. Приготований розчин може фарбуватися в колір від блідо-жовтого до світло-бурштинового. Різна інтенсивність забарвлення не впливає на терапевтичну ефективність і безпеку препарату. Вводять повільно - протягом 3 - 5 хвилин.
Для внутрішньовенних короткочасних вливань (до 30 хв) 1,5 г препарату розчиняють в 50 мл розчинника, який може бути фізіологічним (0,9%) розчином натрію хлориду, водою для ін'єкції або 5% розчином глюкози.
Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, викликаних грампозитивними мікроорганізмами) і по 1,5 г (при інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами) 3 рази на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до 6 годин. Добова доза Цефуроксиму-БХФЗ становить в середньому 3,0 - 6,0 м
При гонореї препарат вводять в дозі 1,5 г одноразово або розділеної на 2 прийоми в обидві сідничні м'язи.
Дітям до 14-ти років і немовлятам старше 2-х місяців призначають препарат внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозі 30 - 100 мг/кг маси тіла на добу, розділеної на 3 - 4 введення. Для більшості інфекційних хвороб ефективна доза становить 60 мг/кг. Новонародженим і дітям віком до 2-х місяців призначають у дозі 30 - 100 мг/кг / добу, розділених на 2 - 3 ін'єкції, але при цьому необхідно мати на увазі, що Т1 / 2 цефуроксиму в перші тижні життя дитини може бути в 3 - 5 рази більше, ніж у дорослих.
Препарат використовують у вигляді монотерапії при менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами: дорослим призначають 3,0 г внутрішньовенно кожні 8 годин; немовлятам після 2 місяців та дітям до 14-ти років призначають 200 - 240 мг/кг / добу внутрішньовенно, розділених на 3-4 прийоми. При досягненні терапевтичного ефекту після 3 днів дозу можна знизити до 100 мг/кг маси на добу. Для новонароджених і грудних дітей до 2 місяців добова доза не повинна перевищувати 100 мг/кг / добу внутрішньовенно, яку необхідно розділити на 3 або 4 прийоми. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до 50 мг/кг маси на добу внутрішньовенно.
Для профілактики післяопераційних ускладнень доза становить 1,5 г внутрішньовенно на стадії індукції в наркоз при проведенні абдомінальних, тазових або ортопедичних операцій. Можливо введення додаткової ін'єкції в дозі 0,75 г внутрішньом'язово через 8 і 16 годин.
При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах разова доза препарату становить 1,5 г внутрішньовенно, яку вводять на стадії індукції в наркоз; потім вводять по 0,75 г Цефуроксиму-БХФЗ внутрішньом'язово 3 рази на добу протягом наступних 24 - 48 годин.
Хворим з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10 - 20 мл/хв) рекомендують вводити Цефуроксим-БХФЗ по 0,75 г 2 рази на добу; в більш важких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) - 0,75 г 1 раз на добу.
Тривалість лікування Цефуроксимом-БХФЗ залежить від характеру і ступеня вираженості патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічного тестування. Зазвичай лікування триває в межах від 5 до 10 днів (в середньому 7). При більшості інфекційних хвороб лікування триває ще, як мінімум, 24 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту лікування результатами бактеріологічного аналізу.

Побічна дія.

При застосуванні препарату побічні ефекти виникають відносно рідко, помірно виражені та носять оборотний характер. Використання препарату може викликати такі побічні реакції:
- з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, зрідка - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит, анорексія, підвищення активності трансаміназ крові, білірубіну, холестаз, дисбіоз кишечника;
- з боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемоліз еритроцитів, гіпопротромбінемія;
- алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, рідко - анафілактичний шок;
- місцеві реакції: біль або інфільтрат у місці введення, після внутрішньовенного введення в деяких випадках - флебіт;
- інші: іноді спостерігається тимчасове підвищення рівня печінкових ензимів, особливо у пацієнтів з патологією печінки, але даних про прямий несприятливий вплив препарату на функціональний стан печінки немає.
Головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання.

Гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, захворювання, які супроводжуються кровотечами зі шлунково-кишкового тракту; хвороби травного каналу в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт або ентерит, I триместр вагітності, лактація.

Передозування.

Необгрунтовано високі дози препарату можуть викликати збудження ЦНС, що виражається у вигляді судом. Специфічного антидоту немає. Рівень Цефуроксиму-БХФЗ у плазмі крові може бути знижений використанням гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості застосування.

Внутрішньом'язові ін'єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться поза судинами. Для попередження розвитку флебіту розчин Цефуроксиму-БХФЗ необхідно вводити внутрішньовенно повільно протягом 2 - 4 хвилин. При нирковій та печінковій недостатності дозу препарату зменшують. Для ниркових хворих (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза антибіотика не повинна перевищувати 0,75 м В випадках лікування хворих з нирковою та печінковою недостатністю, а також коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекцію дози Цефуроксиму-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові. При тривалому використанні препарату необхідно проводити бактеріологічні дослідження для визначення розвитку дисбактеріозу. З обережністю призначають дітям і дорослим, схильним до алергічних реакцій. Пацієнтам похилого віку і виснаженим хворим рекомендовано одночасне призначення препаратів вітаміну К. Слід враховувати, що у новонароджених виведення препарату в 3 - 5 разів нижче, ніж у дорослих. Як і при використанні інших антибіотиків, тривале, неконтрольоване використання Цефуроксиму-БХФЗ може сприяти розвитку стійких до препарату мікроорганізмів. Експериментальних даних про ембріотоксичну або тератогенну дію препарату немає, проте він не повинен використовуватися в перші місяці вагітності. Цефуроксим-БХФЗ виділяється з жіночим молоком, тому при використанні препарату необхідно припинити годування дитини. Доцільно контролювати (при тривалому застосуванні) клітинний склад периферичної крові, функцію печінки та нирок.
Можлива поява позитивної реакції на цукор в сечі.
Обережно застосовують водіям транспортних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.

1,5 г Цефуроксиму-БХФЗ, розчиненого в 15 мл води для ін'єкцій, може використовуватись разом з метронідазолом (500 мг / 100 мл), причому обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C.
Препарат сумісний зі стерильним 1% розчином лідокаїну гідрохлориду та з більшістю інших загальноприйнятих розчинників, використовуваних для приготування розчинів для парентерального введення. Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинниках:
- 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
- 5% розчин глюкози (декстрози) для ін'єкцій;
- 10% розчин інвертного глюкози у воді для ін'єкцій.
Цефуроксим-БХФЗ не повинен змішуватись в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками. Розчин бікарбонату натрію для ін'єкцій в концентрації 2,74% суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення, тому його не рекомендують використовувати для розведення препарату.
При одночасному застосуванні з нефротоксичними антибіотиками (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (фуросемід), полімексідом підвищується ризик ураження нирок; при одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження активності обох антибіотиків; при з'єднанні з фенілбутазоном та пробенецидом знижується кліренс Цефуроксиму-БХФЗ та підвищується його концентрація в крові.
При застосуванні Цефуроксиму-БХФЗ можливо пригнічення кишкової мікрофлори, що призводить до зменшення синтезу вітаміну К та інших філохінон. При одночасному використанні препаратів, які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати), збільшується ризик появи кровотечі. При спільному використанні з антикоагулянтами відмічено посилення антикоагулянтної дії. При одночасному призначенні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, поліміксин В) і потужними діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Одночасне використання препарату з пробенецидом і фенілбутазоном знижує швидкість виведення Цефуроксиму-БХФЗ з організму хворого і збільшує його концентрацію в плазмі крові. Комбіноване застосування препарату з еритроміцином знижує ефективність обох антибіотиків. Розчин препарату не слід змішувати, або вводити в одному шприці або крапельниці з аміноглікозидами у зв'язку з фармацевтичною несумісністю.

Термін придатності. 2 роки.

Не слід використовувати препарат після закінчення терміну придатності. Приготований розчин або суспензія Цефуроксиму-БХФЗ зберігає активність протягом 48 годин за умови зберігання в холодильнику (при температурі 2 - 8 °C) і протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C. Однак загальним правилом повинно бути використання тільки свіжоприготовлених розчинів препарату!

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 25 °C.

Умови відпустки.

За рецептом.

Упаковка.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г у флаконах №5 у пеналі; по1,5 г у флаконах №1 в пачці.