Юзер
13 квітня 2024
У меня вызывает достаточно серьезную диарею. Вред перевесил пользу, поэтому пришлось отказаться от этого препарата.
від 176.19 грн
Упаковка / 30 шт.
від 58.73 грн
блістер / 10 шт.
Дозування:
50 мг
150 мг
Кому можна
Дорослим
Дозволено
Дітям
Протипоказано
Вагітним
за призначенням лікаря з урахуванням користь/ризик
Годуючим
Протипоказано
Алергікам
з обережністю
Діабетикам
Дозволено
Водіям
з обережністю
| Торгівельна назва | Толперіл |
| Діючі речовини | Толперизон |
| Кількість діючої речовини | 150 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Після |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ТОВ ФАРМ КОМПАНІЯ ЗДОРОВ'Я |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Здоров'я |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M03 Засоби, що усувають спазми мʼязів M03B Міорелаксанти з центральним механізмом дії M03BX Інші міорелаксанти центральної дії M03BX04 Толперизон |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. міорелаксант центральної дії. механізм дії зумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів, що призводить до блокади спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. шляхом гальмування надходження Са 2+ в синапси вторинно перешкоджає виділенню медіаторів. гальмує проведення збудження по ретікулоспінальний шляху. збільшує периферичний кровообіг незалежно від впливу центральної нервової системи. розвиток даного ефекту може бути пов'язано зі слабким спазмолітичну і антиадренергическим ефектом толперизона.
Фармакокінетіка.Прі прийомі всередину добре всмоктується в тонкому кишечнику, піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. C max досягається через 0,5-1 год; внаслідок значного первинного метаболізму біодоступність становить приблизно 20%. Інтенсивно метаболізується в печінці та нирках. T ½ після введення в / в складає близько 1,5 ч. Виділяється нирками, майже винятково (99%) у вигляді метаболітів, фармакологічна активність яких невідома.
Показання
Патологічний гіпертонус і спазми поперечно-смугастих м'язів внаслідок органічних захворювань центральної нервової системи (в тому числі пошкодження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт).
Гіпертонус м'язів, спазм м'язів, м'язові контрактури внаслідок захворювань опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз, цервікальний і люмбальний синдром, артроз великих суглобів); відновлювальна терапія після ортопедичних і травматологічних операцій.
Захворювання, що супроводжуються спазмом артерій та порушенням іннервації судин (наприклад акроціаноз, синдром Шарко).
Хвороба Літтла та енцефалопатія у дітей, що супроводжується дистонією.
Застосування
Таблетки: режим дозування і тривалість курсу терапії призначаються індивідуально, залежно від перебігу, ефективності та переносимості терапії. дорослим і дітям у віці старше 14 років призначають по 150-450 мг/добу, розподіливши на 3 прийоми.
Дітям з масою тіла 30 кг: по 5 мг/кг маси тіла на добу, розподіливши на 3 прийоми.
Дітям у віці 6-14 років: по 2-4 мг/кг/добу, розподіливши на 3 прийоми.
Р-р для ін'єкцій: дорослим в / м - по 1 мл 2 рази на добу або в / в повільно - по 1 мл 1 раз на добу.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка міастенія, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.
Для препарату в формі таблеток відносне протипоказання: період вагітності, особливо I триместр.
Побічні ефекти
Зазвичай препарат добре переноситься, побічні реакції спостерігаються тільки у 2-3% пацієнтів:
з боку центральної нервової системи: м'язова слабкість, головний біль;
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі;
з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія;
алергічні реакції: у поодиноких випадках - свербіж шкіри, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, диспное.
Особливі вказівки
З огляду на наявність у складі препарату лідокаїну, перед застосуванням необхідно провести пробу на чутливість до лідокаїну.
Для запобігання ускладнень препарат необхідно застосовувати тільки за показаннями, особливо при серцевій, легеневій недостатності, захворюваннях нирок і печінки, бронхіальній астмі в анамнезі, гематологічних захворюваннях.
Перелік планових досліджень стану органів і систем перед призначенням і при тривалому застосуванні препарату визначає лікар.
Період вагітності та годування груддю. У зв'язку з відсутністю клінічних досліджень застосування препарату в період вагітності, особливо в I триместр, застосування можливо, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Дані щодо проникнення толперизону в грудне молоко відсутні, тому при необхідності прийому препарату в період годування, грудне вигодовування необхідно припинити.
Діти. У формі таблеток препарат застосовують у дітей з масою тіла 30 кг за призначенням і під контролем лікаря. Р-р для ін'єкцій не можна застосовувати у дітей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати можливість появи таких побічних реакцій, як артеріальна гіпотензія і м'язова слабкість при прийомі препарату в формі розчину. У формі таблеток - дані відсутні.
Взаємодії
Препарат підсилює дію ніфлюміновой кислоти, тому при одночасному застосуванні необхідно знизити дози ніфлюміновой кислоти.
Незважаючи на центральний механізм дії, толперизону не робить седативного ефекту, тому може застосовуватися в комбінації з седативними, снодійними, транквілізуючими засобами. Чи не посилює вплив алкоголю на центральну нервову систему.
Передозування
Даних про передозування мало. толперизону володіє високим терапевтичним індексом. описаний випадок прийому дітьми внутрішньо 600 мг препарату, протягом якого не було зазначено особливих серйозних токсичних симптомів. в деяких випадках у дітей спостерігали підвищену дратівливість після прийому всередину 300-600 мг препарату на добу.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.
Умови зберігання
Таблетки зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C; р-р для ін'єкцій - при температурі 2-8 °C.
Актуальна інформація
Толперіл - сучасний препарат, який призначений для лікування різних спастичних розладів поперечно-смугастих м'язів (тобто м'язів, які ми можемо свідомо контролювати). він широко застосовується в сучасній амбулаторної та стаціонарної неврології, реабілітології, ортопедії, спортивної медицини. в перелік захворювань, при яких показаний цей препарат, входять:
• патологічне підвищення тонусу або спазми скелетних м'язів, пов'язані з порушенням їх іннервації (пошкодження спинного мозку, розсіяний склероз, мієлопатія і т.д.);
• спастичні парези та паралічі, що виникли як наслідок інсульту / інфаркту головного мозку (Liptak J., 2013). При важких постінсультних спастичних дистоніях кращий ін'єкційний шлях введення. До цієї ж категорії відносяться енцефаліти, енцефаломієліти або міеліти інфекційного походження. Вони викликаються нейротропними вірусами або є наслідком нейроалергічні реакцій на токсемію;
• під час реабілітації після травм спинного мозку часто виникають біль і скутість в м'язах, вираженість яких зменшується при прийомі Толперіла (Bajaj P., 2003);
• гіпертонус, спазм або контрактури м'язів, що розвиваються внаслідок дегенеративних або запальних захворювань опорно-рухового апарату (наприклад спондилоартроз, люмбаго) (Prabhoo R., 2011). Іноді спазм або м'язова контрактура супроводжують артроз великих суглобів - колінного (Dömötör E., 1979), тазостегнового (Каплунов О.А. 2017) - зважаючи на тривалий запального процесу з больовий афферентной импульсацией формується локальний патологічний рефлекс;
• спинальний і оральний автоматизм, пов'язаний з гострими або хронічними порушеннями мозкового кровообігу;
• миофасциальная біль (Девлікамова Ф.І., 2018), пов'язана з травмами або психоневрологічними розладами, полегшується завдяки спазмолітичній і седативного ефектів Толперіла (Dulin J., 1998);
• судоми та посмикування м'язів, викликані передозуванням речовин-стимуляторів, в тому числі нікотину (Fujii Y., 1979);
• прискорення реабілітації після ортопедичних операцій - на тлі прийому Толперіла спрощується розробка м'язів і суглобів;
• головний біль миогенного характеру, пов'язана зі спазмом м'язів шиї (Csányi L., 1989);
• статичний вертебральний синдром (Захаров Я.Ю., 2007);
• розлади периферичного кровотоку, викликані порушенням іннервації судин (переміжна кульгавість, акроціаноз, хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, дифузна склеродермія, облітеруючий тромбангіїт). Особливо актуально застосування толперизона, якщо в результаті порушення кровообігу виникають судоми в скелетних м'язах після фізичного навантаження;
• специфічним показанням для призначення препарату в педіатрії є хвороба Літтла (спастична дистонія - найбільш широко відома форма дитячого церебрального паралічу), а також інші енцефалопатії (вірусні, метаболічні, травматичні) дитячого віку, що супроводжуються дистонією м'язів.
Склад і форма випускуТолперіл випускається як в таблетованій, так і в ін'єкційної формі. В одній таблетці міститься діюча речовина толперизона гідрохлорид в дозі 50 або 150 мг. Ін'єкційна форма являє собою ампули з готовим розчином, в 1 мл якого міститься 100 мг толперизона гідрохлориду. Для полегшення хворобливості при уколах в розчин також доданий лідокаїну гідрохлорид в концентрації 2,5 мг на 1 мл.
ФармакодинамікаТолперизону гідрохлорид (2-метил-1- (4-метилфеніл) -3- (1-піперидин) -1-пропанон) -гідрохлорід був синтезований в 1956 р і став використовуватися в клінічній практиці з 1960 р (Tekes K., 2014 року) для лікування спазмів скелетних м'язів. Він є міорелаксантом центральної дії з групи Н-холінолітиків. В основі механізму його дії лежить зниження швидкості проведення імпульсів по первинним аферентні волокнах і рухових нейронів. Толперизону гідрохлорид модулює іонообмінні процеси в міелінізірованних аксонах (Hinck D., 2001). Уповільнення надходження іонів кальцію в синаптичну щілину призводить до вторинного пригнічення викиду медіаторів. Стабілізація потенціалу на синаптичних мембранах і місцевоанестезуючу дію приводять до блокування спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів, і в цьому механізм його подібний до лідокаїну (Fels G., 2006). Таким чином гальмується проведення збуджуючих імпульсів по ретікулоспінальний тракту. Системно покращує периферичний кровообіг завдяки спазмолітичній і антиадренергічних ефектів. Крім того, для толперизона властиво Антімускаріновие дію.
Лідокаїну гідрохлорид в складі ін'єкційної форми покликаний підсилювати мембраностабілізуючу дію толперизона, а також полегшити введення препарату.
ФармакокінетикаТаблетки Толпіріл після застосування всередину легко всмоктуються слизовою оболонкою тонкої кишки. C max діючої речовини в крові досягається досить швидко - через 30-60 хв, однак біодоступність препарату становить близько 20%. Це пов'язано з тим, що толперизона гідрохлорид швидко зв'язується з альбуміном крові (Rabbani G., 2018), а також з його значним первинним метаболізмом по шляху метил-гідроксилювання. Необхідно враховувати, що біодоступність толперизона різко підвищується практично до 100% при застосуванні разом з жирною їжею (в порівнянні з застосуванням препарату натщесерце). Також продовжується час досягнення C max препарату в крові до 30 хв, а рівень C max діючої речовини зростає на 45%. Остаточно метаболізується мікросомальним цитохромом Р450 гепатоцитів, після чого гидроксиметил-толперизон екскретується нирками (Dalmadi B., 2003). При цьому Т ½ при прийомі таблетованої форми Толперіла становить близько 2,5 год. Якщо препарат вводиться внутрішньовенно, то Т ½ становить близько 90 хв.
Спосіб застосування та дозиЯкщо у пацієнта не порушені свідомість і ковтальний рефлекс, то Толперіл призначають всередину. Препарат рекомендовано застосовувати після їжі та запивати склянкою чистої води. Бажано поєднувати застосування препарату з прийомом їжі, оскільки натщесерце препарат засвоюється гірше.
Дорослим і дітям віком старше 14 років зазвичай доза Толперіла підбирається індивідуально в інтервалі 150-450 мг/добу і розділяється на 3 прийоми.
Для лікування дітей у віці 6-14 років доза підбирається з розрахунку 2-4 мг/кг маси тіла і ділиться на 3 прийоми протягом доби.
Препарат можна застосовувати для лікування дітей віком до 6 років за умови, що маса їх тіла становить понад 30 кг. При цьому добова доза препарату становить 5 мг/кг маси тіла.
У дитячому віці при коркових і стовбурових церебральних розладах призначають ін'єкційну форму Толперіла. Препарат вводять або внутрішньом'язово в кількості 100 мг діючої речовини з інтервалом 12 год, або внутрішньовенно в дозі 100 мг діючої речовини болюсно з частотою 1 раз/добу.
Тривалість курсу введення препарату визначає лікар, орієнтуючись на характер захворювання і індивідуальну реакцію пацієнта на препарат.
ПротипоказанняПрямим протипоказанням до прийому Толперіла є міастенія гравіс - специфічне зниження м'язового тонусу, пов'язане з порушенням передачі нервово-м'язового імпульсу.
Крім того, препарат не можна застосовувати у осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю до амідних місцевоанестезуючих засобів, Н-холіноблокатори або інших компонентів Толперіла.
Відносним протипоказанням до прийому препарату є вагітність, особливо перші 12 тижнів. Протягом II-III триместру вагітності призначати Толперіл допустимо, коли очікувана користь перевищує можливі ризики. Препарат не застосовують у дітей з масою тіла менше 30 кг.
При тяжкій нирковій або печінковій недостатності Толперіл не призначають, оскільки є інформація про збільшення числа його небажаних побічних ефектів.
З огляду на властивість Толперіла, як і інших міорелаксантів, пригнічувати функцію дихальних м'язів, бронхіальна астма також є відносним протипоказанням до його застосування.
ПередозуванняВідомо, що Толперіл характеризується широким терапевтичним індексом. Є повідомлення як про прояви передозування (сонливість, млявість, диспепсичні явища) при добовій дозі 300-600 мг, так і про відсутність симптомів передозування при разовому (випадковому або навмисному) прийомі 600 мг.
Симптоми передозування Толперіла включають атаксія, сонливість, запаморочення, тоніко-клонічні судоми, пригнічення дихання аж до зупинки (Sporkert F., 2012). Оскільки специфічні антидоти відсутні, то лікування передозування передбачає промивання шлунка, симптоматичну терапію і підтримка вітальних функцій.
Побічні ефектиПри застосуванні толперизона гідрохлориду досить часто спостерігаються різні побічні ефекти. В першу чергу, необхідно враховувати розвиток алергії і реакцій гіперчутливості (Glück J., 2011). До симптомів алергічних реакцій відносяться шкірні (кропив'янка, висип, свербіж) і системні (ангіоневротичний набряк, тахікардія, задишка, зниження артеріального тиску) прояви, аж до анафілактичних (Ribi C., 2003). При цьому ризик розвитку таких реакцій підвищується у жінок з непереносимістю інших препаратів в анамнезі.
Тому пацієнтам слід повідомляти, що при появі алергії прийом препарату потрібно негайно припинити, звернутися до лікаря. Надалі рекомендується підібрати препарат з іншими діючими речовинами.
Крім цього, під час прийому Толперіла можу спостерігатися розлади з боку інших функціональних систем. Найчастіше відзначають такі неврологічні розлади: запаморочення, загальна слабкість, сонливість, депресія, парестезії, астенія, головний біль, шум у вухах, порушення зору.
Побічний вплив на серцево-судинну систему набуває таких форм: прискорене відчутне серцебиття, зниження артеріального тиску, почервоніння шкіри. Крім того, можуть спостерігатися анемія, утруднення дихання, диспепсичні явища (нудота, блювання, сухість у роті, біль у верхніх відділах живота), енурез, біль / відчуття дискомфорту в кінцівках. При застосуванні Толперіла можуть виникати такі зміни в аналізі крові, як зниження гемоглобіну, підвищення білірубіну і активності печінкових ферментів.
Толперіл в формі таблеток в якості допоміжної речовини містить лактозу, яка може викликати діарею, метеоризм і інші прояви лактазной недостатності.
взаємодіяТолперизону гідрохлорид підсилює дію Ніфлумовая кислоти та нестероїдних протизапальних засобів, тому при одночасному застосуванні може знадобитися зниження їх дози. Особливо це відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів, які широко застосовуються при патології опорно-рухового апарату.
Оскільки толперизона гідрохлорид метаболізується за допомогою ензиму CYP 2D6, то одночасне його застосування з препаратами, які метаболізуються тим же шляхом (метопролол, небіволол, дезипрамін, перфеназин, венлафаксин, декстрометорфан, толтеродин, тіоридазин), призводить до підвищення концентрації останніх в крові.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Здоров'я. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Редакторська група
Дата створення: 24.09.2024
Дата оновлення: 21.11.2024
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Толперіл-Здоров’я табл. в/о 150мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Толперіл-Здоров’я табл. в/о 150мг №30?
Ціна Толперіл-Здоров’я табл. в/о 150мг №30 стартує від 58.73 грн - блістер / 10 шт.
Чи можна давати ці ліки дітям?
Протипоказано. Детальніше необхідно проконсультуватися з вашим лікарем.
Які умови зберігання у таблеток Толперіл (Здоров'я)?
Згідно з інструкцією температура зберігання Толперіл Здоров'я становить від 5°C до 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Які аналоги у таблеток Толперіл №10?
Повними аналогами Толперіл-Здоров’я табл. в/о 150мг №30 є:
Яка країна виробництва у Толперіл (Здоров'я)?
Країна виробник у Толперіл (Здоров'я) - Україна.
