Толперіл

табл. п / о 50 мг, № 30

• Толперизону гідрохлорид 50 мг
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кислота стеаринова; крохмаль картопляний; крохмаль кукурудзяний; тальк; лимонна кислота, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь 6000.

табл. п / о 150 мг, № 30

• Толперизону гідрохлорид 150 мг
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кислота стеаринова; крохмаль картопляний; крохмаль кукурудзяний; тальк; лимонна кислота, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь 6000.

р-н д / ін. амп. 1 мл, № 10

• Толперизону гідрохлорид 100 мг/мл
• допоміжні речовини
• Лідокаїну гідрохлорид 2,5 мг/мл

Купити Толперіл в ампулах та Толперіл у таблетках можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Толперіл при болю в спині вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею.

Фармакодинаміка

Міорелаксант центральної дії. Механізм дії зумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів, що призводить до блокади спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. Він має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Шляхом гальмування надходження Са 2+ в синапси вторинно перешкоджає виділенню медіаторів. Гальмує проведення збудження по ретікулоспінальний шляху. Збільшує периферичний кровообіг незалежно від впливу центральної нервової системи. Розвиток даного ефекту може бути пов'язано зі слабким спазмолітичну і антиадренергическим ефектом толперизона.

Фармакокінетика

При прийомі всередину добре всмоктується в тонкому кишечнику, піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Cmax досягається через 0,5-1 год; внаслідок значного первинного метаболізму біодоступність становить приблизно 20%. Інтенсивно метаболізується в печінці та нирках. T1 / 2 після введення в / в складає близько 1,5 ч. Виділяється нирками, майже винятково (> 99%) у вигляді метаболітів, фармакологічна активність яких невідома.

• патологічний гіпертонус і спазми поперечно-смугастих м'язів внаслідок органічних захворювань центральної нервової системи (в тому числі пошкодження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт). Гіпертонус м'язів, спазм м'язів, м'язові контрактури внаслідок захворювань опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз, цервікальний і люмбальний синдром, артроз великих суглобів);
• відновлювальна терапія після ортопедичних і травматологічних операцій.Заболеванія, що супроводжуються спазмом артерій та порушенням іннервації судин (наприклад акроціаноз, синдром Шарко) .Болезнь Літтла і енцефалопатія у дітей, що супроводжується дистонією.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка міастенія, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Для препарату в формі таблеток відносне протипоказання: період вагітності, особливо I триместр.

Таблетки: режим дозування і тривалість курсу терапії призначаються індивідуально, залежно від перебігу, ефективності та переносимості терапії.

Дорослим і дітям віком старше 14 років призначають по 150-450 мг/добу, розподіливши на 3 пріема.Детям з масою тіла> 30 кг: по 5 мг/кг маси тіла на добу, розподіливши на 3 пріема.Детям у віці 6 14 років: по 2-4 мг/кг/добу, розподіливши на 3 прийоми.

Р-р для ін'єкцій: дорослим в / м - по 1 мл 2 рази на добу або в / в повільно - по 1 мл 1 раз на добу.

Даних про передозування мало. Толперизону володіє високим терапевтичним індексом. Описаний випадок прийому дітьми внутрішньо 600 мг препарату, протягом якого не було зазначено особливих серйозних токсичних симптомів. У деяких випадках у дітей спостерігали підвищену дратівливість після прийому всередину 300-600 мг препарату в суткі.Леченіе: симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.

Зазвичай препарат добре переноситься, оскільки має дуже добрий профіль безпеки, побічні реакції спостерігаються тільки у 2-3% пацієнтів: з боку центральної нервової системи: м'язова слабкість, головний біль; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі; з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, алергічні реакції: у поодиноких випадках - свербіж шкіри, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, диспное.

З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення уваги, тремор, судоми, гіпестезія, парестезія, порушення сну, сплутаність свідомості, летаргія (підвищена сонливість), безсоння, зниження активності, депресія.

Лабораторні показники: підвищення концентрації білірубіну у крові, зміна активності печінкових ферментів, зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитоз, підвищення концентрації креатиніну у крові.

З боку дихальної системи: утруднення дихання, носова кровотеча, прискорене дихання.

Перед застосуванням Толперіл при невралгії слід проконсультуватися з лікарем.

Спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їхня вираженість варіює від легких шкірних реакцій до важких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами алергічних реакцій можуть бути еритема, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, артеріальна гіпотензія або задишка.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У зв'язку з відсутністю клінічних досліджень застосування препарату в період вагітності, особливо в I триместр, застосування можливо, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Данние щодо проникнення толперизону в грудне молоко відсутні, тому при необхідності прийому препарату в період годування, грудне вигодовування необхідно припинити.

Діти

У формі таблеток препарат застосовують у дітей з масою тіла> 30 кг за призначенням і під контролем лікаря. Р-р для ін'єкцій не можна застосовувати у детей.Вліяніе на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати можливість появи таких побічних реакцій, як артеріальна гіпотензія і м'язова слабкість при прийомі препарату в формі розчину. У формі таблеток - дані відсутні.

Препарат підсилює дію ніфлюміновой кислоти, тому при одночасному застосуванні необхідно знизити дози ніфлюміновой кіслоти.Несмотря на центральний механізм дії, толперизону не робить седативного ефекту, тому може застосовуватися в комбінації з седативними, снодійними, транквілізуючими засобами. Чи не посилює вплив алкоголю на центральну нервову систему.

При прийомі толперизону натще біодоступність знижується, тому при призначенні препарату рекомендується враховувати зв'язок з їжею.

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, що одночасне застосування толперизону підвищує концентрації в плазмі крові препаратів, що переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема концентрацію тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, ололу, перфеназину. Значного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не виявлено.

Таблетки зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C;

Р-р для ін'єкцій - при температурі 2-8 °C.

Купити уколи Толперіл можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Толперіл вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.