Тиментин порошок для раствора для инъекций по 3,0г/0,2г в флаконах 4шт

Тикарцилін - напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів з широким спектром антибактеріальної активності відносно багатьох грам позитивних та грам аеробних і анаеробних мікроорганізмів. тикарциллин руйнується під дією β-лактамаз, тому спектр активності тикарциліну не включає мікроорганізми, що продукують цей фермент. клавулановая кислота має β-лактамну структуру, подібну структурі пеніцилінів, і здатна інактивувати β-лактамази. зокрема, клавулановая кислота активна щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних β-лактамаз, які часто відповідальні за розвиток перехресної резистентності бактерій до антибіотиків. наявність клавулановоїкислоти в складі препарату запобігає розпад тикарциліну під дією β-лактамаз і розширює спектр його антибактеріальної дії, включаючи в нього цілий ряд мікроорганізмів, резистентних до ізольованого застосування тикарциліну.

Тиментин має бактерицидну дію відносно широкого спектра мікроорганізмів, включаючи:

грамнегативні - Acinetobacter spp. (Продукують і не продукують β-лактамази); Branhamella catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамази); Citrobacter spp., В тому числі С. freundii, С. diversus, C. amalonaticus (продукують і не продукують β-лактамази); Enterobacter spp. (Хоча більшість штамів Enterobacter in vitro володіють стійкістю); Escherichia coli (що продукують та не продукують β-лактамази); Hemophilus influenzae (продукують і не продукують β-лактамази); Klebsiella spp., Включаючи K. pneumoniae (продукують і не продукують β-лактамази); Morganella morganii (раніше Proteus morganii) (продукують і не продукують β-лактамази); Neisseria gonorrhoeae (продукують і не продукують β-лактамази); Neisseria meningitidis * (продукують і не продукують β-лактамази); Proteus mirabilis (продукують і не продукують β-лактамази); Proteus vulgaris (продукують і не продукують β-лактамази); Providencia rettgery (раніше Proteus rettgeri) (продукують і не продукують β-лактамази); Providencia stuartii (продукують і не продукують β-лактамази); Pseudomonas aeruginosa (продукують і не продукують β-лактамази); Pseudomonas spp., Включаючи Р. maltophilia (продукують і не продукують β-лактамази); Salmonella spp. (Продукують і не продукують β-лактамази); Serratia spp., Включаючи S. marcescens (продукують і не продукують β-лактамази);

грампозитивні - Staphylococcus aureus (продукують і не продукують β-лактамази); Staphylococcus epidemidis (коагулазонегатівние Staphylococci, які продукують і не продукують β-лактамази); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae * (група В); Streptococcus bovis *; Streptococcus faecalis * (Enterococcus); Streptococcus pneumoniae * (Dipplococcus Pneumoniae); Streptococcus pyogenes * (група А, β-гемолітичний); Viridans, група Streptococci;

анаероби: види бактероїдів, включаючи групу В. fragilis (В. fragilis, В. vulgatus) (продукують і не продукують β-лактамази), Non-B. fragilis (B. melaninogenicus) (продукують і не продукують β-лактамази), Thetaiotaomicron, В. ovatus, В. distasonis (продукують і не продукують β-лактамази); Clostridium spp., В тому числі C. perfringeris, С. difficile, C. sporogenes, C. ramosum, C. bifermentans *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., В тому числі F. nucleatum, F. necrophorum *, Peptococcus * , Peptostreptococcus spp., Veillonella spp .;

* Штами, продукують β-лактамази та відповідно чутливі до тикарциліну. Деякі штами, які продукують β-лактамази У дослідженнях in vitro встановлено синергізм між Тиментином, гентаміцином, тобраміцином або амікацином відносно полірезистентних штамів Pseudomonas aeruginosa.

Концентрація Тиментину в сироватці крові дорослих після 30-хвилинної інфузії

Середнє значення AUC тикарциліну становило 485 мкг/мл / год при застосуванні Тиментину в дозі 3,2 г. Відповідне значення AUC для клавуланової кислоти становить 15,6 мкг/мл. Середній період напіввиведення тикарциліну і клавуланової кислоти після введення Тиментину в дозі 3,2 г у здорових добровольців становив 64 хв. Після одноразового введення Тиментину здоровим добровольцям з нормальною функцією нирок приблизно 60-70% тикарциліну і 35-45% клавуланової кислоти екскретується в незміненому вигляді з сечею протягом перших годин. Через 2 години після в / в введення 3,2 г Тиментину концентрація тикарциліну в сечі зазвичай перевищує 1500 мкг/мл. Після введення Тиментину в дозі 3,2 г відповідна концентрація клавуланової кислоти в сечі зазвичай перевищує 70 мкг/мл. Через 4-6 год після ін'єкції препарату в цій дозі концентрація в сечі тикарциліну і клавуланової кислоти зазвичай знижується до 190 мкг/мл і 2 мкг/мл відповідно.

При одночасному введенні з пробенецидом сироваткові концентрації тикарциліну трохи вище і зберігаються довше; однак пробенецид не впливає на рівні клавуланової кислоти в сироватці крові. При парентеральному введенні тикарциллин визначається в тканинах та інтерстиціальній рідині.

Жоден з компонентів Тиментину не вступає в міцний зв'язок з білками плазми крові; зв'язується приблизно 50% тикарциліну і 25% клавуланової кислоти. Тикарцилін проникає в жовч, плевральну рідину та спинномозковій рідині при запаленні оболонок мозку. В експериментальних дослідженнях встановлено, що клавуланова кислота, як і тикарциллин, добре розподіляється в тканинах організму. Індивідуальна корекція дози Тиментину потрібно тільки у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. Тикарцилін видаляється з організму при діалізі.

Лікування інфекцій, викликаних штамами мікроорганізмів, чутливих до препарату:

• інфекції дихальних шляхів, викликані продукують β-лактамази штамами Staphylococcus aureus, Hemophilus influenzae * і Klebsiella spp. *;

• інфекції органів черевної порожнини, викликані продукують β-лактамази штамами Escherichia coli, Klebsiella pneunoniae і групою Bacteroi