Торговое название | Тиментин |
Код АТС |
J Средства для лечения инфекций J01 Антибактериальные средства J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины J01CR Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз J01CR03 Тикарциллин и ингибитор фермента |
Фармакологические свойства
Тикарциллин — полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов. тикарциллин разрушается под действием β-лактамаз, поэтому спектр активности тикарциллина не включает микроорганизмы, продуцирующие этот фермент. клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, и способна инактивировать β-лактамазы. в частности, клавулановая кислота активна в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто ответственны за развитие перекрестной резистентности бактерий к антибиотикам. наличие клавулановой кислоты в составе препарата предотвращает распад тикарциллина под действием β-лактамаз и расширяет спектр его антибактериального действия, включая в него целый ряд микроорганизмов, резистентных к изолированному применению тикарциллина.
Тиментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:
грамотрицательные — Acinetobacter spp. (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Branhamella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Citrobacter spp., в том числе С. freundii, С. diversus, C. amalonaticus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Enterobacter spp. (хотя большинство штаммов Enterobacter in vitro обладают устойчивостью); Escherichia coli (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Hemophilus influenzae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Klebsiella spp., включая K. pneumoniae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Morganella morganii (ранее Proteus morganii) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Neisseria meningitidis* (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Proteus mirabilis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Proteus vulgaris (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Providencia rettgery (ранее Proteus rettgeri) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Providencia stuartii (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Pseudomonas aeruginosa (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Pseudomonas spp., включая Р. maltophilia (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Salmonella spp. (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Serratia spp., включая S. marcescens (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы);
грамположительные — Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Staphylococcus epidemidis (коагулазонегативные Staphylococci, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae* (группа В); Streptococcus bovis*; Streptococcus faecalis* (Enterococcus); Streptococcus pneumoniae* (Dipplococcus Pneumoniae); Streptococcus pyogenes* (группа А, β-гемолитический); Viridans, группа Streptococci;
анаэробы: виды бактероидов, включая группу В. fragilis (В. fragilis, В. vulgatus) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Non-B. fragilis (B. melaninogenicus) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Thetaiotaomicron, В. ovatus, В. distasonis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Clostridium spp., в том числе C. perfringeris, С. difficile, C. sporogenes, C. ramosum, C. bifermentans*, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., в том числе F. nucleatum, F. necrophorum*, Peptococcus*, Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.;
*штаммы, непродуцирующие β-лактамазы и соответственно чувствительные к тикарциллину. Некоторые штаммы, продуцирующие β-лактамазы В исследованиях in vitro установлен синергизм между Тиментином, гентамицином, тобрамицином или амикацином в отношении полирезистентных штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Концентрация Тиментина в сыворотке крови взрослых после 30-минутной инфузии
Доза | 0 | 15 мин | 30 мин | 1 ч | 1,5 ч | 3,5 ч | 5,5 ч |
Сывороточный уровень тикарциллина, мкг/мл | |||||||
3,1 г | 234 | 223 | 176 | 131 | 90 | 27 | 6 |
293–388 | 184–293 | 135–235 | 102–195 | 65–119 | 19–37 | 5–7 | |
3,2 г | 336 | 214 | 186 | 122 | 78 | 29 | 10 |
301–386 | 180–258 | 160–218 | 108–136 | 33–113 | 19–4 | 5–15 | |
Сывороточный уровень клавулановой кислоты, мкг/мл | |||||||
3,1 г | 8,0 | 4,6 | 2,6 | 1,8 | 1,2 | 0,3 | 0 |
5,3–10,3 | 3,0–7,6 | 1,8–3,4 | 1,6–2,2 | 0,8–1,6 | 0,2–0,3 | ||
3,2 г | 11,7–21,0 | 6,4–10,0 | 3,5–6,3 | 1,9–4,0 | 1,3–3,4 | 0,2–0,8 | |
Среднее значение AUC тикарциллина составляло 485 мкг/мл/ч при применении Тиментина в дозе 3,2 г. Соответствующее значение AUC для клавулановой кислоты составляет 15,6 мкг/мл. Средний период полувыведения тикарциллина и клавулановой кислоты после введения Тиментина в дозе 3,2 г у здоровых добровольцев составлял 64 мин. После однократного введения Тиментина здоровым добровольцам с нормальной функцией почек приблизительно 60–70% тикарциллина и 35–45% клавулановой кислоты экскретируется в неизмененном виде с мочой на протяжении первых часов. Через 2 ч после в/в введения 3,2 г Тиментина концентрация тикарциллина в моче обычно превышает 1500 мкг/мл. После введения Тиментина в дозе 3,2 г соответствующая концентрация клавулановой кислоты в моче обычно превышает 70 мкг/мл. Через 4–6 ч после инъекции препарата в этой дозе концентрация в моче тикарциллина и клавулановой кислоты обычно снижается до 190 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно.
При одновременном введении с пробенецидом сывороточные концентрации тикарциллина немного выше и сохраняются дольше; однако пробенецид не влияет на уровень клавулановой кислоты в сыворотке крови. При парентеральном введении тикарциллин определяется в тканях и интерстициальной жидкости.
Ни один из компонентов Тиментина не вступает в прочную связь с белками плазмы крови; связывается приблизительно 50% тикарциллина и 25% клавулановой кислоты. Тикарциллин проникает в желчь, плевральную жидкость и СМЖ при воспалении оболочек мозга. В экспериментальных исследованиях установлено, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется в тканях организма. Индивидуальная коррекция дозы Тиментина требуется только у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Тикарциллин удаляется из организма при диализе.
Показания
Лечение инфекций, вызванных штаммами микроорганизмов, чувствительных к препарату:
• инфекции дыхательных путей, вызванные продуцирующими β-лактамазы штаммами Staphylococcus aureus, Hemophilus influenzae* и Klebsiella spp.*;
• инфекции органов брюшной полости, вызванные продуцирующими β-лактамазы штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneunoniae и группой Bacteroi
Описание товара заверено производителем Смит кляйн.
Обратите внимание!
Описание препарата Тиментин пор. д/р-ра д/ин. 3,2г фл. №4 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.