| Торгівельна назва | Сульперазон |
| Діючі речовини | Сульбактам, Цефоперазон |
| Кількість діючої речовини | 0,5 г + 0,5 г |
| Форма випуску | порошок для ін’єкцій |
| Кількість в упаковці | 1 г |
| Спосіб застосування | Інше |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | ХАУПТ ФАРМА ЛАТІНА |
| Країна виробництва | Італія |
| Заявник | Pfizer |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01D Інші бета-лактамні антибіотики J01DD Цефалоспорини третього покоління J01DD62 Цефоперазон, комбінації |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. сульперазон є комбінацією сульбактаму натрію / цефоперазону натрію. сульбактам натрію - похідне основного пеніцилінового ядра. він є необоротним інгібітором бета-лактамази та застосовується тільки парентерально. за хімічною структурою це сульфон натрію пеніцілліната. містить 92 мг натрію (4 мекв) на 1 м сульбактам - дуже легкорозчинний у воді кристалічний порошок майже білого кольору. молекулярна маса 255,22.
Цефоперазон натрію - це напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик третього покоління широкого спектра дії, застосовується тільки парентерально. Містить 34 мг натрію (1,5 мЕкв) на 1 м Цефоперазон - легкорозчинний у воді кристалічний порошок білого кольору. Молекулярна маса 667,65.
Антибактеріальним компонентом сульбактаму / цефоперазону є цефоперазон, який діє проти чутливих мікроорганізмів у стадії активної мультиплікації шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної мембрани. Сульбактам не має вираженої антибактеріальної активності, за винятком активності проти Neisseriaceae і Acinetobacter. Однак біохімічні дослідження на безклітинних бактеріальних системах показали, що сульбактам є необоротним інгібітором найважливіших бета-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами, резистентними до бета-лактамних антибіотиків.
Потенціал сульбактаму щодо запобігання деструкції пеніцилінів та цефалоспоринів резистентними мікроорганізмами підтверджений у дослідженнях резистентних штамів на цілісних мікроорганізмах, в яких сульбактам продемонстрував виражений синергізм з пеніцилінами та цефалоспоринами. Оскільки сульбактам також зв'язується з деякими пеніцилін білками, чутливі штами стають більш вразливими до препарату Сульперазон, ніж до дії одного цефоперазону.
Комбінація сульбактаму і цефоперазону активна проти всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, відмічається синергізм дії (зниження С max комбінації, яка пригнічує мікроорганізми приблизно в 4 рази в порівнянні з такими концентраціями для кожного компонента окремо) проти різних мікроорганізмів, з найбільш вираженою дією проти таких мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, видів Bacteroides, видів Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульперазон проявляє активність in vitro щодо широкого спектра клінічно значущих мікроорганізмів:
Грампозитивнімікроорганізми:
- Staphylococcus aureus (штами, які продукують або не продукують пеніциліназу);
- Staphylococcus epidermidis;
- Streptococcus pneumoniae (колишня назва Diplococcus pneumoniaе);
- Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний стрептокок групи А);
- Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний стрептокок групи В);
- більшість інших штамів β-гемолітичних стрептококів;
- багато штамів Streptococcus faecalis (ентерококи).
Грамнегативнімікроорганізми:
- Escherichia coli;
- види Klebsiella;
- види Enterobacter;
- види Citrobacter;
- Haemophilus influenzae;
- Proteus mirabilis;
- Proteus vulgaris;
- Morganella morganii (попередня назва Proteus morganii);
- Providencia rettgeri (попередня назва Proteus rettgeri);
- види Providencia;
- види Serratia (включаючи S. marcescens);
- види Salmonella і Shigella;
- Pseudomonas aeruginosa та деякі види Pseudomonas;
- Acinetobacter calcoaceticus;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Neisseria meningitidis;
- Bordetella pertussis;
- Yersinia enterocolitica.
Анаеробні мікроорганізми:
- грамнегативні бацили (включаючи Bacteroides fragilis, інші види Bacteroides та види Fusobacterium);
- грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus, Peptostreptococcus та Veillonella);
- грампозитивні бацили (включаючи види Clostridium, Eubacterium і Lactobacillus).
Для препарату Сульперазон встановлені такі діапазони ефективних концентрацій:
| МІК, в мкг/мл по концентрації цефоперазону | |
|---|---|
| чутливі | ≤16 |
| проміжні | 17-63 |
| резистентні | ≥64 |
| Розміри диска зони чутливості по Кірбі - Бауера, мм | |
|---|---|
| чутливі | ≥21 |
| проміжні | 16-20 |
| резистентні | ≤15 |
Для визначення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) слід застосовувати серійні розведення сульбактаму / цефоперазону за допомогою методу розведення агару або бульйону. Рекомендовано застосування тесту чутливості диска, що містить 30 мкг сульбактаму та 75 мкг цефоперазону. Лабораторний відповідь "чутливий" означає, що на мікроорганізм - збудник інфекції, ймовірно, буде ефективно впливати терапія Сульперазон, а відповідь "резистентний" означає, що таке ефективне вплив малоймовірно. Відповідь "проміжний" означає, що мікроорганізм може бути чутливим до препарату Сульперазон при застосуванні останнього в більш високих дозах або інфекція розвинулася в тих тканинах або рідинах організму, де очікується досягнення високих концентрацій антибіотика.
Рекомендовані діапазони якості для чутливих до сульбактаму / цефоперазону 30 мкг / 75 мкг дисків:
| контрольний штам | Розмір зони, мм |
|---|---|
| Види Acinetobacter ATCC 43498 | 26-32 |
| Pseudomonas aeruginosae ATCC 27853 | 22-28 |
| Escherichia coli ATCC 25922 | 27-33 |
| Staphylococcus aureus ATCC 25923 | 23-30 |
Фармакокінетика. Середні значення C max сульбактаму і цефоперазону після одноразового введення протягом 5 хв 2 г (в співвідношенні 1: 1) препарату Сульперазон (1 г сульбактаму + 1 г цефоперазону) у здорових добровольців складали 130 і 236,8 мкг/мл відповідно. Це свідчить про більший об'єм розподілу сульбактаму (Vd = 18,0-27,6 л) в порівнянні з розподілом цефоперазону (Vd = 10,2-11,3 л).
Середні значення С max сульбактаму і цефоперазону після одноразового введення протягом 15 хв 4,5 г (в співвідношенні 1: 2) препарату Сульперазон (1,5 г сульбактаму + 3 г цефоперазону) у здорових добровольців склали 88,3 і 416,1 мкг/мл відповідно.
З max сульбактаму і цефоперазону в плазмі крові після першого в / м введення 1,5 г препарату Сульперазон (0,5 г сульбактаму + 1 г цефоперазону) у здорових добровольців становила 11,0 і 45,3 мкг/мл, і 29,9 і 58,4 мкг/мл відповідно, після введення 7-й дози при застосуванні препарату кожні 12 год.
Близько 84% дози сульбактаму та 25% дози цефоперазону, отриманої при введенні препарату сульбактам / цефоперазон, виводиться через нирки. Велика частина дози цефоперазону, яка залишилася, виводиться з жовчю. Після введення сульбактаму / цефоперазону середній Т ½ сульбактаму дорівнює 1 годині, а цефоперазону - 1,7 год. Концентрації в плазмі крові пропорційні
Опис товару завірено виробником Хаупт фарма.
Зверніть увагу!
Опис препарату Сульперазон пор. д/р-ну д/ін. 500мг/500мг (1г) №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
