Новокаїнамід-Дарниця розчин для ін'єкцій 100мг/мл в ампулах по 5мл 10шт

Прокаїнамід (бета-діетіламіноетіламіда пара-амінобензойної кислоти гідрохлорид) - антиаритмічний засіб. новокаїнамід, подібно хінідину, містить в молекулі третинну амидную групу, що обумовлює механізм його мембранодепрессівного дії. подовжує ефективний рефрактерний період більше, ніж потенціал дії в передсердях і шлуночках. уповільнює провідність в передсердях, передсердно-шлуночкової вузлі та шлуночках, пригнічує збудливість і в незначній мірі скоротливу здатність міокарда. має судинорозширювальну дію, викликаючи артеріальна гіпотензія. блокує парасимпатические реакції (антихолінергічну дію).

Після прийому всередину всмоктується в шлунку через 15-30 хв, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 год.

При в / в введенні та концентрації в плазмі крові 2-4 мг/л препарат починає надавати деякий антиаритмічну дію, 4-10 мг/л - ефективний, вище 8 мг/л - токсичний. При терапевтичній концентрації близько 15% новокаїнаміду-Дарниця зв'язується з макромолекулярних сполуками плазми крові. Щодо мало гідролізується естеразами плазми крові. У більшості тканин, крім мозку, концентрація новокаїнаміду-Дарниця вище, ніж в плазмі крові. При в / в введенні через 1-1,5 год максимальний рівень препарату в крові знижується на 50%. Крива концентрації препарату при цьому шляху введення має 2 фази: швидку (середня константа - 6,4 хв, період напіввиведення - 4,4 хв), обумовлену швидким надходженням препарату в кров, і повільну, що не залежить від його концентрації в крові (середня константа - 5,1 ч, період напіввиведення - 3,5 год). Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетілновокаінаміда (при повільному ацетилюванні - лише 7-12%, при швидкому - близько 23%). N-ацетілновокаінамід діє подібно новокаїнамідом, викликаючи антиаритмічний ефект.

Виділяється нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; 50-60% - в незміненому вигляді. Близько 15% прийнятої дози з'являється в сечі у вигляді N-ацетілновокаінаміда; 2-10% - у вигляді ПАБК. Період напіввиведення новокаїнаміду-Дарниця - 3-4 ч, а його ацетілрегулірованной форми - близько 4 годин. Звичайно препарат не акумулюється в організмі, але у хворих з серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена і при тривалому застосуванні може наступити кумуляція. При нирковій недостатності період напіввиведення подовжується до 7-17 год (ацетильованого препарату - до 40 год). При тяжкій печінковій недостатності розпад новокаїнамідом-Дарниця зменшується на 1/3. При лужної реакції сечі екскреція препарату знижується. Новокаинамид-Дарниця і його ацетильований метаболіт виводяться при гемодіалізі.

При різних порушеннях серцевого ритму, пароксизмах миготливої аритмії або тріпотіння передсердь, шлуночкової тахікардії, шлуночкової екстрасистолії; при операціях на серці, великих судинах і легенях використовують для попередження і лікування аритмій.

При пароксизмальної шлуночкової тахікардії вводять в / в 0,2-0,5 г за 10 хв під контролем ЕКГ і пекло. в разі зниження тиску більш ніж на 15 мм рт. ст. вводять симпатоміметики або припиняють введення новокаїнаміду-Дарниця. після припинення нападу призначають всередину по 0,25-0,5 г кожні 4-6 год. при пароксизмі миготливої аритмії або тріпотіння передсердь - по 0,5-1 г в / м 4 рази на добу до припинення нападу, але не більше 72 ч. після відновлення ритму продовжують вводити по 0,5 г 4 рази на добу протягом 2 днів або призначають всередину по 0,25-0,5 г 4 рази на добу під контролем ЕКГ і пекло. при цьому виді аритмії спочатку можна ввести всередину в ударній дозі 1,25 г, при відсутності ефекту - через 1 год - 0,75 г, а потім кожні 2 год по 0,5-1 г, але не більше 4 г на добу ( вища доза).

Всередину при шлуночкової екстрасистолії дорослим призначають в початковій дозі 0,25-0,5-1 г, потім по 0,25-0,5 г кожні 4-6 год. При необхідності добова доза може бути підвищена до 3, іноді - до 4 г. Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості препарату.

При пароксизмах миготливої аритмії або тріпотіння передсердь рекомендована навантажувальна доза для прийому всередину - 1,25 г. Якщо ця доза неефективна, то через 1 год додатково призначають 0,75 г і далі через кожні 2 ч - по 0,5-1 г до купірування пароксизму; максимальна добова доза - 3-4 г.

Av-блокада ii і iii ступеня, блокада ніжок пучка Гіса, виражена серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, аритмія, обумовлена інтоксикацією серцевими глікозидами, підвищена чутливість до препарату.

Алергічні реакції, нудота, блювота, безсоння, збудження, головний біль, гранулоцитопенія, зниження пекло, судоми, порушення провідності, мерехтіння шлуночків, загальна слабкість, відчуття гіркоти у роті.

У зв'язку з можливим пригніченням скорочувальної здатності міокарда і зниженням пекло слід з великою обережністю застосовувати препарат при гострому інфаркті міокарда.

При вираженому атеросклерозі препарат призначати не рекомендується.

Новокаинамид-Дарниця не слід призначати в поєднанні з лідокаїном внаслідок підсумовування побічних неврологічних ефектів. небажано застосовувати новокаїнамід-Дарниця з серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення av-провідності. не можна застосовувати в поєднанні з хінідином внаслідок їх синергічного кардіодепресивної дії. новокаїнамід-Дарниця не призначають одночасно з сульфаніламідами.

При передозуванні та підвищеній чутливості до препарату можуть розвинутися пригнічення серцевої діяльності та фібриляція шлуночків, а при тривалому застосуванні - вовчакоподібний синдром.

У темному місці, недоступному для дітей.