Упаковка / 28 шт.
блістер / 14 шт.
| Торгівельна назва | Нейронтін |
| Діючі речовини | Мемантин |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | АКТАВІС ЛТД МАЛЬТА |
| Країна виробництва | Мальта |
| Заявник | ProPharma |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06D Засоби, що застосовуються при деменції N06DX Інші засоби, що застосовуються при деменції N06DX01 Мемантин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. в проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю nmda (n-метил-d-аспартат) рецепторів.
Мемантин є потенційно залежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин регулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може привести до дисфункції нейронів.
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера від середнього та тяжкого ступеня, після застосування мемантину в дозі 20 мг протягом шестимісячного періоду спостерігалися такі сприятливі ефекти, як стабілізація або поліпшення стану загальної та функціональної сфери, когнітивних можливостей.
Фармакокінетика. Абсорбція. Абсолютна біодоступність мемантину становить близько 100%, час досягнення піка концентрації в плазмі крові (t max) - від 3 до 8 годин. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.
Розподіл. Добова доза 20 мг обумовлює стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та плазмі крові становить 0,52. Обсяг розподілу - близько 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв'язується з протеїнами плазми крові.
Біотрансформація. В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основним метаболітом є N-3,5-диметил-глудантан, ізомерна суміш 4 і 6-гідроксімемантіна, і 1-нитрозо-3,5-діметіладамантан. Жоден з цих метаболітів не проявляє NMDA-антагоністичних властивостей. Участь цитохрому Р450 в метаболізмі in vitro не виявлено.
Елімінація. Мемантин виводиться по кривій моноекспоненціальной залежності з Т ½ від 60 до 100 ч. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cl tot) становить 170 мл/хв / 1,73м 2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.
Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Ощелачивания сечі може відбуватися в результаті різких змін харчування, наприклад заміни багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.
Фармакодинамічний / фармакокінетичний зв'язок. При дозі мемантину 20 мг рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині k i (константа гальмування) мемантина, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.
Показання
Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.
Застосування
Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. терапію слід починати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.
Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна застосовувати разом з їжею або незалежно від прийому їжі.
Дорослі.
Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначати шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:
1-й тиждень (1-7-й день): приймати ½ таблетки (5 мг на добу) протягом тижня;
2-й тиждень (8-14-й день): приймати 1 таблетку (10 мг на добу) протягом тижня;
3-й тиждень (15-21-й день): приймати 1½ таблетки (15 мг на добу) протягом тижня;
починаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки (20 мг на добу) щодня.
Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантина, краще протягом трьох місяців від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до чинних клінічними рекомендаціями. Підтримуючу терапію можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина пацієнтом хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.
Пацієнти похилого віку. На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів у віці від 65 років становить 20 мг на добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібна. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг.
Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (клас А і клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
Побічні ефекти
Загальна частота небажаних явищ при застосуванні мемантину не відрізнялася від такої на фоні прийому плацебо, а явища зазвичай були легкий або середнього ступеня тяжкості.
Найбільш поширеними побічними ефектами, які найчастіше фіксувалися в групі, якій був призначений мемантин, ніж в групі, в якій застосовували плацебо, були запаморочення, головний біль, запор, сонливість і АГ.
При прийомі мемантину можливі такі побічні реакції:
Інфекції: грибкові захворювання.
З боку імунної системи: гіперчутливість.
З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації (переважно спостерігалися у пацієнтів з важкою формою хвороби Альцгеймера), психотичні реакції.
З боку нервової системи: запаморочення, порушення рівноваги, порушення ходи, судомні напади.
З боку серця: серцева недостатність.
З боку судин: АГ, венозний тромбоз / тромбоемболія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, блювання, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функції печінки, гепатит.
Загальні порушення: головний біль, підвищена стомлюваність.
Хвороба Альцгеймера асоціюється з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Про такі випадки також повідомлялося при застосуванні мемантину.
Особливі вказівки
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування N-метил-D-аспартат (NMDA) антагоністів, таких як амантадин, кетамін або декстрометорфан (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Деякі фактори, що викликають підвищення рН сечі, можуть обумовити необхідність ретельного нагляду за пацієнтом. Ці чинники включають різкі зміни в режимі харчування, наприклад заміну багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський, інтенсивне застосування антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися внаслідок тубулярного ниркового ацидозу (ТПА) або важких інфекцій сечового тракту, викликаних Proteus bacteria.
При більшості клінічних досліджень пацієнти, які недавно перенесли інфаркт міокарда, пацієнти з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (III-IV ступінь відповідно до класифікації Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), а також із неконтрольованою артеріальною гіпертензією виключалися з числа учасників. Тому відповідні дані обмежені, а пацієнтів з такими захворюваннями необхідно ретельно спостерігати.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю або порушеннями всмоктування глюкози-галактози його застосовувати не можна.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Клінічних даних про вплив мемантину при застосуванні його в період вагітності немає. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, обумовлених чіткою та явною необхідністю.
Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, однак, може мати місце, враховуючи ліофільность субстанції. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.
Діти. Препарат не застосовувати дітям у зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Хвороба Альцгеймера від середньої тяжкості до тяжких форм зазвичай обумовлює погіршення здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами. Більш того, мемантин має незначний або помірний вплив на швидкість реакцій людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.
Взаємодії
Слід уникати одночасного застосування n-метил-d-аспартат (nmda) -антагоністів (амантадин, кетамін або декстрометорфан) через ризик фармакотоксичного психозу. зазначені сполуки впливають на одну і ту ж систему рецепторів, що і мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов'язані з ЦНС) можуть бути більш частими чи більш вираженими. є опубліковані дані про ризик при одночасному застосуванні мемантину й фенітоїну.
Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допи, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантін. Можливо ослаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Одночасне призначення препарату Нейронтін і спазмолітичних засобів, дантролена або баклофена може модифікувати їх ефекти, що може обумовити необхідність корекції доз.
Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів вмісту в плазмі крові.
При призначенні мемантину з гідрохлортіазидом чи будь-яким комбінованим препаратом, який містить гідрохлортіазид, можливе зниження рівня вмісту останнього в плазмі крові.
Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНО у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти.
В ході фармакокінетичних досліджень за участю здорових добровольців істотних ефектів взаємодії мемантина з глібуридом / метформіном, донепезилом або галантамін не виявили.
Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінсодержащей монооксигенази, епоксідгідролази або сульфатіона.
Передозування
Досвід щодо передозування препарату обмежений.
Симптоми. Щодо значне передозування (200 мг і 105 мг на добу протягом 3 днів відповідно) були або пов'язані з симптомами стомлюваності, слабкості та / або діареєю, або мали безсимптомний перебіг. При передозуванні після прийому 140 мг або невстановленої дози спостерігалися симптоми порушень з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, порушення ходи) і / або шлунково-кишкові розлади (блювота і діарея).
У разі тяжкого передозування після перорального прийому 2000мг мемантина у пацієнта розвинулася кома (10 днів), латеральна диплопія і збудження. Після симптоматичного лікування і плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків.
В іншому випадку значного передозування після перорального прийому 400 мг мемантину у пацієнта розвинулися порушення з боку центральної нервової системи у вигляді занепокоєння, психозу, зорових галюцинацій, судомної готовності, сонливості, ступору і втрати свідомості. Пацієнт одужав без наслідків.
Лікування симптоматичне, специфічного антидоту немає. Слід застосовувати стандартні клінічні процедури для видалення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, методи підкислення реакції сечі, форсований діурез.
У разі надмірної загальної стимуляції ЦНС симптоматичні лікувальні заходи слід застосовувати з обережністю.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Актавіс.
Зверніть увагу!
Опис препарату Нейронтін табл. в/о 10мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
