Леривон

Миансерин - антидепресант ряду піперазин-азепінових з'єднань, за хімічною структурою не є трициклическим антидепресантом. в хімічній структурі леривона відсутня бічна ланцюжок, яка, як вважають, визначає антихолінергічну дію трициклічних антидепресантів. по антидепресивний активності лерівон можна порівняти з іншими сучасними антидепресантами; при цьому важливою його особливістю є анксіолітичну дію. наявність седативного ефекту, обумовленого впливом миансерина на α1-адренорецептори та Н1-гістамінові рецептори, дозволяє використовувати лерівон для лікування при порушеннях сну, що виникають при депресії.

Лерівон добре переноситься, в тому числі хворими похилого віку та пацієнтами із захворюваннями серцево-судинної системи. При застосуванні в терапевтичних дозах лерівон не робить антихолінергічної дії і суттєво не впливає на серцево-судинну систему. На відміну від трициклічних антидепресантів, при передозуванні лерівон кардіотоксичного ефекту значно менш виражений. Лерівон не взаємодіє з симпатомиметическими та гіпотензивними препаратами, дія яких обумовлена впливом на β- або α-адренорецептори, і не впливає на ефекти антикоагулянтів непрямої дії.

Після прийому лерівон всередину миансерин - активний компонент препарату - швидко всмоктується. Його біодоступність становить 20%. Максимальна концентрація миансерина в плазмі крові досягається через 3 години після прийому препарату. З білками плазми крові зв'язується близько 95% миансерина. Період напіввиведення становить 21-61 год, що дозволяє приймати препарат один раз на добу. Стійкі концентрації миансерина в крові досягаються після 6 днів прийому. Миансерин метаболізується і виводиться з сечею та калом протягом 7-9 днів. Основні шляхи біотрансформації - деметилювання і окислення з подальшою кон'югацією метаболітів.

Депресивні стани різного генезу.

Дози встановлюють індивідуально. для дорослих рекомендована початкова доза становить 30 мг/добу, в подальшому її поступово підвищують до досягнення оптимального лікувального ефекту. середня ефективна доза - 60-90 мг/добу.

Початкова доза для пацієнтів літнього віку не повинна перевищувати 30 мг/добу. Підвищення дози слід проводити поступово. Підтримуюча доза зазвичай нижче, ніж для хворих більш молодого віку.

Клінічного досвіду застосування препарату у дітей немає.

Таблетки ковтають не розжовуючи, запивають водою або іншою рідиною. Добову дозу можна розподілити на кілька прийомів, але краще приймати лерівон в один прийом на ніч, враховуючи сприятливий вплив препарату на сон.

Лікування препаратом в адекватних дозах має обумовлювати позитивні результати протягом 2-4 тижнів терапії. При недостатній ефективності добову дозу можна підвищити. Якщо не спостерігається позитивного ефекту протягом наступних 2-4 тижнів лікування, то застосування лерівон слід припинити. Після досягнутого клінічного покращення для підтримки позитивного ефекту лікування лерівон слід продовжити протягом наступних 4-6 міс. Припинення терапії лерівон рідко викликає симптоми відміни.

Маніакальний синдром; тяжкі порушення функції печінки; гострий період інфаркту міокарда; період вагітності та годування груддю; вік до 18 років.

У рідкісних випадках - гранулоцитопенія, агранулоцитоз, судоми, гипомания, артеріальна гіпотензія, артралгія, периферичні набряки, гінекомастія, порушення функції печінки, гіпокінезії, висип, в поодиноких випадках - брадикардія після прийому початкової дози.

У перші дні лікування можлива сонливість, яка в подальшому минає. Виразність сонливості не залежить від дози. Зниження дози не усуває сонливість, але послаблює антидепресивний ефект препарату, тому для забезпечення оптимального антидепрессивного впливу дозу лерівон не слід знижувати.

Лерівон, як і інші антидепресивні засоби, може викликати гіпоманіакальні стану у схильних до цього пацієнтів з біполярними розладами. в такому випадку курс лікування лерівон слід припинити.

Є повідомлення, що при лікуванні лерівон можливе пригнічення кровотворення, що виявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом, як правило, через 4-6 тижні після початку лікування. Після закінчення курсу терапії ця функція кісткового мозку повністю відновлюється. Якщо у пацієнта з'являється жар, фарингіт, стоматит або інші ознаки інфекційних захворювань, то необхідний аналіз крові. Такі побічні реакції можуть виникати у людей похилого віку дещо частіше, ніж у пацієнтів інших вікових груп.

При лікуванні хворих з цукровим діабетом, серцевою, печінковою або нирковою недостатністю необхідно дотримуватися адекватні запобіжні заходи, а дози одночасно застосовуваних препаратів повинен постійно контролювати лікар.

Хворі з глаукому і пацієнти з підозрою на гіпертрофію передміхурової залози також повинні перебувати під постійним наглядом лікаря, хоча, як правило, антихолінергічні ефекти не викликані прийомом лерівон.

При розвитку жовтяниці або судом лікування лерівон слід припинити.

Лерівон може потенціювати депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему, тому під час курсу лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю.

Лерівон не слід призначати одночасно з інгібіторами мао або раніше ніж через 2 тижні після закінчення курсу лікування цими препаратами. лерівон не взаємодіє з такими препаратами, як бетанідин, клонідин, метилдопа, гуанетидин або пропранолол (ні окремо, ні в комбінації з гідралазином). тим не менш, пацієнти, які отримують одночасно з лерівон гіпотензивну терапію, повинні перебувати під наглядом лікаря.

Значне передозування зазвичай проявляється тривалим седативним ефектом. порушення ритму серця, судоми, важка артеріальна гіпотензія і пригнічення дихальної функції малоймовірні. специфічного антидоту немає. лікування включає промивання шлунка і адекватну симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі 2-30 °C.