| Торгівельна назва | Інсуфор |
| Діючі речовини | Метформін |
| Кількість діючої речовини | 850 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (2 блистера по 15 шт.) |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Під час |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. А.Ш. |
| Країна виробництва | Туреччина |
| Заявник | World Medicine |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A10 Засоби для лікування цукрового діабету A10B Інші гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів A10BA Бігуаніди A10BA02 Метформін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. метформін - бігуанід з антігіперглікеміческого ефектом. знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі. не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічного ефекту.
Метформін діє трьома шляхами:
- знижує вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
- підвищує чутливість до інсуліну в м'язах за рахунок поліпшення захоплення і утилізації периферичної глюкози;
- затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на гликогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові, метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
В ході клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно зменшувалася. Крім впливу на рівень глюкози в крові, метформін сприятливо впливає на ліпідний обмін. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах у контрольованих, середньо- і довгострокових клінічних досліджень відзначено, що метформін зменшує рівень загального холестерину, ЛПНЩ і ТГ.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому метформін майже повністю абсорбується в травному тракті, 20-30% виводиться з калом. Час досягнення C max становить 2,5 год. Біодоступність - близько 50-60%.
При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. C max в крові нижче, ніж C max в плазмі крові, і досягається через той же час. Еритроцити найімовірніше представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (V d) коливається в діапазоні 63-276 л.
Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.
Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози T ½ становить близько 6,5 год. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому T ½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.
Показання
Цукровий діабет 2-го типу (інсулінозалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих з надлишковою масою тіла:
- в якості монотерапії або комбінованої терапії разом з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном для лікування дорослих;
- в якості монотерапії або комбінованої терапії з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.
Для зменшення ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії при неефективності дієтотерапії.
Застосування
Монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.
Дорослі. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (1 таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно коригувати відповідно до рівня глюкози в плазмі крові.
Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг/добу, розподілених на 3 прийоми.
При лікуванні високими дозами застосовують Інсуфор таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг.
У разі переходу на лікування препаратом Інсуфор необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.
Комбінована терапія в поєднанні з інсуліном. Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (1 таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до рівня глюкози в крові.
Монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з інсуліном
Діти. Застосовують у дітей віком від 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (1 таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів лікування дозу необхідно коригувати відповідно до рівня глюкози в плазмі крові.
Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг/добу в 2-3 прийоми.
У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. Особливості застосування).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до метформіну або будь-якого компонента препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну 60 мл/хв); гострі стани, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, важкі інфекційні захворювання, шок; гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок; печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Побічні ефекти
Частими небажаними реакціями, особливо на початку лікування, є нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. ці симптоми, як правило, проходять самостійно.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифіковані за такими категоріями: дуже часто (1/10), часто (1/100 та 1/10), нечасто (1/1000 та 1/100), рідко (1/10 000 і 1/1000 ), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (1/10 000).
З боку обміну речовин: дуже рідко - лактоацидоз.
При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В 12, що супроводжується зниженням його рівня в плазмі крові. Це явище спостерігається при застосуванні метформіну у пацієнтів з мегалобластной анемією.
З боку нервової системи: часто - порушення смаку.
Шлунково-кишковий тракт: дуже часто - порушення з боку травного тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується повільне підвищення дози та застосування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - зміна показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - шкірні алергічні реакції, включаючи висип, еритема, свербіж, кропив'янку.
Особливі вказівки
Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, яке може виникнути як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. зареєстровані випадки розвитку лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом з вираженою нирковою недостатністю. фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією.
Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м'язових судом з болем в животі та важкої астенією. Надалі можливий розвиток ацідозной задишки, болю в животі, гіпотермії і коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення сироваткової концентрації лактату 5 ммоль / л, збільшення аніонного інтервалу та співвідношення лактат / піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.
Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Інсуфор необхідно контролювати рівень креатиніну в плазмі крові:
- у пацієнтів з нормальною функцією нирок не менше 1 разу на рік;
- у пацієнтів з порушеною функцією нирок і пацієнтів похилого віку не менше 2-4 разів на рік.
Необхідно дотримуватися обережності в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та НПЗП.
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. В / в застосування рентгеноконтрастних засобів може викликати ниркову недостатність і, як наслідок, привести до акумуляції метформіну і розвитку лактоацидозу. Тому в залежності від функції нирок застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до або під час проведення досліджень і відновити не раніше ніж через 48 годин після дослідження, оцінивши функцію нирок.
Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування препарату Інсуфор за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спінальної або перидуральной анестезією, і не відновлювати його раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.
Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на ріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних про вплив метформіну на ріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні препарату Інсуфор, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат у дітей в період статевого дозрівання, особливо у віці 10-12 років.
Інші запобіжні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти для рівномірного отримання вуглеводів протягом доби. Хворим з надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники.
При одночасному застосуванні Інсуфора з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітінід) можливе посилення гіпоглікемічної дії.
Можлива наявність фрагментів оболонки таблеток в фекаліях. Це нормальне явище і не має клінічного значення.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) підвищує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної смерті. Є обмежені дані застосування метформіну у вагітних, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також настання вагітності слід припинити терапію метформіном, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію для підтримки рівня глюкози в крові.
Годування грудьми. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених / немовлят побічних ефектів не відзначено. Однак, оскільки недостатньо даних про безпеку застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Інсуфор. Рішення про припинення грудного вигодовування необхідно приймати з урахуванням користі препарату для матері та потенційного ризику для дитини.
Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самок тварин при застосуванні в дозі 600 мг/кг/добу, що майже в 3 рази перевищувала максимальну добову дозу, рекомендовану для застосування у людини та розраховується, виходячи з площі поверхні тіла.
Діти. Застосовують для лікування дітей віком від 10 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Інсуфор не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.
Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид і ін.) Через ризик розвитку гіпоглікемії.
Взаємодії
Комбінації, які не рекомендується застосовувати
Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Інсуфор слід уникати вживання алкоголю і прийому лікарських засобів, що містять спирт.
Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Інсуфора слід припинити до проведення досліджень з використанням рентгеноконтрастних речовин і відновити не раніше ніж через 48 годин після дослідження, провівши оцінку функції нирок.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Лікарські засоби, які надають гіперглікемічну дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої поєднаної терапії слід коригувати дозу Інсуфора, контролюючи рівень глікемії.
Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід коригувати дозування препарату під час поєднаної терапії.
Діуретики, особливо петльові, підвищують ризик розвитку лактоацидозу.
Передозування
При застосуванні препарату в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. проте в цьому випадку реєстрували виникнення лактоацидозу. при розвитку лактоацидозу лікування інсуфором необхідно припинити та терміново госпіталізувати хворого. найбільш ефективним заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Уорлд медицин.
Зверніть увагу!
Опис препарату Інсуфор табл. в/о 850мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
