Інсуфор

Склад

діюча речовина: metformin hydrochloride;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить метформіну гідрохлориду 500 мг, 850 мг або 1000 мг

Допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, магнію стеарат, Opadry ^® II White 85F18422 (полівініловий спирт, частково гідролізований, титану діоксид (Е 171) макрогол 4000, тальк).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

• 500 мг і 850 мг: 15 таблеток в блістері, по 2, 4 або 6 блістерів в картонній коробці.
• 1000 мг: 10 таблеток в блістері, по 3, 6 або 9 блістерів в картонній коробці

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки покриті оболонкою:

• 500 мг, 850 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою
• 1000 мг: білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох сторін.

Фармакодинаміка

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічний ефектом. Знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі. Чи не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічного ефекту.

Метформін діє трьома шляхами:

• знижує вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
• покращує чутливість до інсуліну в м'язах за рахунок поліпшення захоплення і утилізації периферичної глюкози
• затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові, метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

В ході клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася. Крім впливу на рівень глюкози в крові, метформін сприятливо діє на ліпідний обмін. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах під час контрольованих, середньо- і довгострокових клінічних досліджень відзначено, що метформін зменшує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому метформін майже повністю абсорбується в травному тракті, 20-30% виводиться з калом. Час досягнення максимальної концентрації (Т _max) становить 2,5 години. Біодоступність становить близько 50-60%.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація в плазмі крові, і досягається через той же час. Еритроцити найімовірніше представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Висновок. Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.

Цукровий діабет 2-го типу (інсулінозалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих з надлишковою масою тіла:

• в якості монотерапії або комбінована терапія спільно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або спільно з інсуліном для лікування дорослих;
• в якості монотерапії або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.

Для зменшення ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії при неефективності дієтотерапії.

• Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого компонента препарату;
• діабетичний кетоацидоз, діабетична кома;
• ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв)
• гострі стани, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, важкі інфекційні захворювання, шок
• гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок
• печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Монотерапія або комбінована терапія спільно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Дорослі. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (1 таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розділених на 3 прийоми.

При лікуванні високими дозами застосовують Інсуфор, таблетки вкриті оболонкою 1000 мг.

У разі переходу на лікування препаратом Інсуфор необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.

Комбінована терапія в поєднанні з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (1 таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

Монотерапія або комбінована терапія спільно з інсуліном.

Діти. Застосовують дітям віком від 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (1 таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. Розділ «Особливості застосування»).

При застосуванні препарату в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак в цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У разі розвитку лактатацидозу лікування Інсуфором необхідно припинити та терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Частими небажаними реакціями, особливо на початку лікування, є нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Ці симптоми, як правило, проходять самостійно.

Побічні ефекти за частотою виникнення класифіковані за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і <1/10), нечасто (> 1/1000 і <1/100), рідко (> 1 / 10000 і <1/1000), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (<1/10000).

З боку обміну речовин.

Дуже рідко Лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В _12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Це явище спостерігається при застосуванні метформіну у пацієнтів з мегалобластной анемією.

З боку нервової системи.

Часто порушення смаку.

Шлунково-кишковий тракт.

Дуже часто порушення з боку травного такту, такі як нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується повільне збільшення дози та застосування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

З боку травної системи.

Дуже рідко: зміна показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко шкірні алергічні реакції, включаючи висип, еритема, свербіж, кропив'янку.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також в разі настання вагітності, слід припинити терапію метформіном, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію для підтримки рівня глюкози в крові.

Лактація.

Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених / немовлят побічних ефектів не спостерігалося. Однак, оскільки недостатньо даних про безпеку застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Інсуфор. Рішення про припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності застосування препарату для матері та потенційного ризику для дитини.

Фертильність.

Метформін не впливав на фертильність самців і самок тварин при застосуванні в дозах 600 мг/кг на добу, що майже в три рази перевищували максимальну добову дозу, яка рекомендується для застосування у людини та розраховується, виходячи з площі поверхні тіла.

Діти

Застосовують для лікування дітей віком від 10 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інсуфор не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом викликає гіпоглікемії.

Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид і ін.) Через ризик розвитку гіпоглікемії.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактатацидоза, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Інсуфор слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Інсуфору слід припинити до проведення досліджень з використанням рентгеноконтрастних речовин і відновити не раніше ніж через 48 годин після дослідження, провівши оцінку функції нирок.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікарські засоби, які надають гіперглікемічну дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої спільної терапії необхідно коригувати дозу Інсуфору, контролюючи рівень глікемії.

Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід відкоригувати дозування препарату під час спільної терапії.

Діуретики, особливо петльові діуретики, можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.