Гексикон супозиторії (свічки) вагінальні по 16мг блістер 10шт

Фармакодинаміка. хлоргексидину біглюконат чинить швидку та виражену дію на грампозитивні та грамнегативні бактерії, дріжджі та дерматофіти: treponema pallidum, chlamidia spp., ureaplasma spp., neisseria gonоrrhоeae, trichomonas vaginalis. до препарату слабочувствітельни деякі штами pseudomonas spp., proteus spp. не чутливі до препарату кислотостійкі форми бактерій, спори бактерій, гриби, віруси.

Фармакокінетика. При інтравагінальному застосуванні практично не всмоктується, системної дії не робить.

Профілактика венеричних захворювань (сифіліс, гонорея, трихомоніаз, хламідіоз, уреаплазмоз) та інфекційно-запальних ускладнень в акушерстві та гінекології (перед оперативним лікуванням гінекологічних захворювань, перед пологами та абортом, до і після установки внутрішньоматкової спіралі, до і після діатермокоагуляції шийки матки, перед внутрішньоматковими дослідженнями).

Лікування бактеріального вагінозу, кольпіту, ерозії шийки матки.

Препарат застосовують вагінально. перед застосуванням супозиторій звільняють від блістери.

Лікування: застосовувати по 1 супозиторію 2 рази на добу протягом 7-10 днів в залежності від характеру захворювання. У разі необхідності можливе продовження курсу лікування до 20 днів.

Профілактика венеричних захворювань: застосовувати одноразово по 1 супозиторію не пізніше ніж через 2 години після статевого акту.

Вагітність. З огляду на ступінь вираженості інфекційного процесу, дані бактеріологічних досліджень, явищ загрози переривання вагітності, Гексикон застосовують по 1 супозиторію 1-2 рази на добу в якості монотерапії або в складі комплексної терапії. Тривалість застосування - 5-10 днів.

У період годування груддю препарат застосовують у звичайних рекомендованих дозах.

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Можливі алергічні реакції, включаючи свербіж у місці введення супозиторія. можливі печіння і подразнення у місці введення супозиторія.

Попадання гипохлоритного відбілюючих речовин на тканини, які раніше перебували в контакті з препаратом, який містить хлоргексидин, може сприяти появі коричневих плям на тканині.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Чи не протипоказано.

Діти. Досвіду застосування немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.

Препарат не можна застосовувати разом з детергентами, які містять аніонну групу (сапоніни, натрію лаурилсульфат, натрію карбоксиметилцелюлоза), а також з милом. присутність мила може інактивувати хлоргексидин, тому перед застосуванням препарату залишки мила необхідно ретельно змити. туалет зовнішніх статевих органів не впливає на ефективність і переносимість супозиторіїв Гексикон, оскільки препарат застосовується вагінально. Не рекомендується одночасне застосування з йодом.

Передозування та токсичні ефекти при застосуванні препарату не виявлені.

При температурі не вище 25 °C.

Хлоргексидин був відкритий в 1946 р і впроваджений в клінічну практику в 1954 р хлоргексидин є антисептиком широкого спектра дії, який використовується в багатьох актуальних фармацевтичних складах. антисептики - це продукти, які використовуються для очищення і дезінфекції травматичних ран, опіків, слизових оболонок, рук і хірургічних ділянок, а іноді використовуються для просочення катетерів (fiorentino, corrêa, salgado, 2010).

Хлоргексидин є чудовим катіонних антисептиком, який відноситься до класу ліків, званих бігуанідами, і має хімічну назву (1,1'-гексаметіленбіс {5- (п-хлорфеніл) бігуанід)} (Buxbaum et al., 2006; USP, 2008; BP 2010; EP, 2011). Він активний проти грампозитивних бактерій; менш активний проти грамнегативних бактерій, грибів і видів Proteus; і володіє активністю проти певних типів оболонкових вірусів, включаючи вірус гепатиту, простого герпесу, ВІЛ, цитомегаловірус, грип та респіраторно-синцитіальних вірус. У відносно мікобактерій проявляє мінімальну активність; проти ендоспор і кіст найпростіших активність нульова (Fiorentino, Corrêa, Salgado, 2010 року; Cone et al., 2006; Martindale, 2009).

Він широко використовується в якості антисептика при митті рук, а також в якості хірургічного скрабу, але його застосування в ранах обмежується в основному збільшити обсяги виробництва. Спосіб дії був ретельно вивчений. Існує багато варіантів його використання. Хлоргексидин доступний у вигляді діацетату, біглюконат і дигідрохлориду. Біглюконат найбільш часто використовується при лікуванні ран. Він має швидку бактерицидну активність відносно широкого спектра неспорових бактерій, пошкоджуючи зовнішні клітинні шари та напівпроникну цитоплазматическую мембрану, що дозволяє проникати клітинних компонентів. Це також викликає коагуляцію внутрішньоклітинних компонентів в залежності від концентрації. Антибактеріальна активність щодо Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa і ряду клінічних ізолятів була задокументована, проте спостерігалася резистентність.

Хоча ефективність хлоргексидину як місцевого засобу при лікуванні ран, як правило, недостатньо добре вивчена, недавня оцінка 7 досліджень на тваринах і 3 досліджень на людях продемонструвала, що він пов'язаний з невеликою кількістю несприятливих впливів на загоєння. Незважаючи на повідомлення про зниження кількості бактерій, збільшенні швидкості загоєння і відсутності токсичності, був зроблений висновок про те, що потрібен час для оцінки безпеки та ефективності та необхідні додаткові клінічні дослідження, перш ніж рекомендувати застосування хлоргексидину на відкритих ранах (Кардіфф, Великобританія, 2004) .

Стандартні фізико-хімічні методи визначення хлоргексидину описані в фармакопеях Європи, Великобританії і США (USP, 2008; BP, 2010 року; EP, 2011).

У літературі описано декілька методів визначення хлоргексидину в біологічних рідинах, які включають пряму УФ-спектроскопію (Jensen, Christensen, 1971), флуорометр (Vries, Ruben, Arends, 1991), високоефективна рідинна хроматографія (Gaffney, Cooke, 1984; Brougham, Cheng, Pittman, 1986; Lam et al., 1993; Pesonem, Holmalahti, Pohjola, 1995; Below, Lehan, Kramer, 2004) і мас-спектрометрії з рідинної хроматографією і електрораспилітельной іонізацією (LC-ESI-MS) (Usui et al., 2006). Для фармацевтичних продуктів, що містять хлоргексидин, представлені кілька фізико-хімічних методів, таких як високоефективна рідинна хроматографія (Gavlick, 1992; Há, Cheung, 1996; Izumoto і ін., 1997; Havlíková і ін., 2007), твердофазная екстракція за допомогою УФ -спектрофотометріі (Бонацці та ін., 1995), газорідинна хроматографія (Miribel et al., 1983) і капілярний електрофорез (Abad-Villar et al., 2006). (Flávia Angélica Másquio Fiorentino, 2013, Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences).

Протимікробні та антисептичні засоби Гексикон, використовувані в гінекології.

Хлоргексидин зареєстрований у багатьох країнах розвиненого і світу, що розвивається.

У промислово розвинених країнах бактеріальний вагіноз і вагінальний кандидоз є найбільш частою причиною лейкореї і вагінальних інфекцій у жінок. Зовнішні імідазол і метронідазол або кліндаміцин вважаються ефективним лікуванням цих захворювань. Проте супутні бактеріальні вагінальні інфекції часто виявляються у жінок з вульвовагинальной грибковою інфекцією. Гексикон є антибактеріальним і протигрибковим речовиною широкого спектра дії, використовується для профілактики та лікування інфекцій, а також слизової оболонки порожнини рота. Проте його ефективність може бути обмежена в часі (Bruno Molteni, 2004).

Протимікробна активність 4% хлоргексидину глюконату порівнювалася з такою 10% ПВПйоду (1% вільного йоду) на вагінальних бактеріях 150 жінок в період пременопаузи, невагітних. З 30 жінок проби крові брали до і через 15, 30 або 60 хв після вагінального очищення хлоргексидином для аналізу хлоргексидину. Через 5 хв після застосування хлоргексидину або ПВПйоду майже 99% бактерій, які перебували на бічних стінках піхви, були вбиті. Хлоргексидин був значно ефективніше, ніж повідон-йод. Серозно-кров'янисті, слизові або біло-жовтуваті виділення з піхви не впливали на ефективність будь-якого антимікробний засіб. На відміну від ПВПйоду, вагінально нанесений хлоргексидин не всмоктується в вимірних кількостях в кровотік. Таким чином, хлоргексидин може виявитися корисним для лікування вагініту, особливо під час вагітності, а також для боротьби з мікробами, такими як стрептококи групи B, які потенційно шкідливі для новонародженої дитини (Vorherr H., 1984).

Антисептика хірургічного ділянки має вирішальне значення для запобігання інфекцій в місці хірургічного втручання. Хоча хлоргексидину біглюконат виявився краще йодином повідону для антисептичної хірургічного втручання, йод повідону є єдиним схваленим FDA антисептичним розчином для хірургічної підготовки піхви. Багато хірурги не вирішуються використовувати хлоргексидину біглюконат для передопераційного очищення піхви через наявність в розчинах спиртового розчинника, що підвищує ризик роздратування. Проте не було проведено рандомізованого дослідження, щоб проілюструвати, вище ризик роздратування піхви при застосуванні глюконату хлоргексидину в порівнянні з йодом повідоном.

Сьогодні супозиторії як лікарська форма мають тенденцію до постійного розвитку як на вітчизняному, так і на зарубіжних фармацевтичних ринках. Тому поява нових субстанцій, допоміжних речовин і нових технологій дає можливість постійно розширювати номенклатуру препаратів у цій лікарській формі. Також це важливо, коли вже перевірене діюча речовина випускають в іншій лікарській формі - у формі супозиторіїв. Це особливо важливо в тих випадках, коли лікарський препарат протипоказано приймати в інших лікарських формах. Хлоргексидину біглюконат у формі супозиторіїв (Гексикон) в хімічному плані є діхлорсодержащім похідним бігуанідіна. Він викликає швидкий і сильний бактерицидний ефект на грампозитивні та грамнегативні бактерії, гриби. Препарат ефективний також відносно збудників венеричних захворювань: трепонеми, гонокока, трихомонади. Це дуже важливо при лікуванні кандидозної поліінфекція. Наприклад, розчин біглюконат виявляє фунгіцидну дію, а якщо ввести його в основу для супозиторіїв (Гексикон), то його фунгіцидну дію потенцируется і підвищується (Боднар В.С. та ін., 2008).

Бактеріальний вагіноз - одна з найчастіших причин патологічних порушень у жінок репродуктивного віку. Метою роботи було вивчення ефективності покрокового призначення Гексикон і Ліварол у пацієнтів з бактеріальним вагінозом. Обстежено 125 жінок репродуктивного віку. У I групі під спостереженням знаходилися 30 здорових жінок. У II групі були обстежені 47 пацієнтів з бактеріальним вагінозом, яким вводили вагінальні супозиторії з метронідазолом по 1 свічці на добу протягом 7 днів і 1 раз по 150 мг флуконазолу. У III групі у 48 жінок з бактеріальним вагінозом застосовували ступінчастий підхід до лікування за допомогою інтравагінального Гексикон 1 супозиторія 2 рази на добу протягом 5 днів і потім 1 супозиторія Ліварол 1 раз на добу протягом 5 днів. Кількість епізодів свербіння і подразнення у піхві у пацієнтів II групи за 2-5 днів санації піхви склало 7,1 ± 1,4, в той час як в III групі - 19,8 ± 6,7 (р0,05). Мабуть, видалення біоплівки в цій групі супроводжувалося відновленням імунного захисту на рівні слизової оболонки піхви. Через 1 міс загальне одужання зафіксовано у 76,6% пацієнтів II групи та у 95,9% жінок III групи. Частота рецидивів за 12 міс спостереження у II групі склала 31,9%, а в III групі - тільки 6,25%. Коефіцієнт ризику рецидиву БВ при традиційному лікуванні склав 13,6, а при східчастому підході - 1,9. Ступінчаста терапія хворих бактеріальним вагінозом з вагінальними супозиторії Гексикон і Ліварол дозволила підвищити ефективність традиційного лікування і знизити частоту рецидивів (Лахно І.В., Грищенко О.В., 2016).

Хлоргексидин адсорбується на фосфатвмісними білку компонента бактеріальної клітинної стінки. Чим вище його концентрація, тим більше виражений бактерицидний ефект він робить на бактерії. З цієї причини діапазон концентрацій у водних або спиртових фармацевтичних розчинах 0,004-4%. Тривала дія підсилює бактерицидний ефект проти більшості бактерій. Активність же хлоргексидину може регулярно знижується при наявності органічних сполук, таких як жирні кислоти. Оскільки хлоргексидин значно зменшує бактеріальну колонізацію шкіри, його також широко застосовують в хірургії як місцевого дезинфікуючого засобу, що наноситься на операційну поверхню до хірургічного розрізу.

На жаль, хлоргексидин може обумовлювати розвиток реакцій гіперчутливості (від контактного дерматиту до загрожує життю анафілаксії). Він може викликати алергічний контактний дерматит в місці його нанесення. Про перший випадок добре описаного контактного дерматиту повідомлялося в 1972 р Алергічна природа дерматиту була підтверджена підшкірним і внутрішньошкірним тестуванням з різними солями хлоргексидину і допоміжними речовинами в різних концентраціях. Контактна сенсибілізація зазвичай з'являється після тривалого і повторного використання. Хлоргексидин може викликати анафілаксію, особливо коли наноситься на поверхні слизових оболонок. Вагінальне закопування розчину, застосування гелю, вагінальних супозиторіїв, що містять цю речовину, можуть призвести до анафілактичного шоку.

ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ симптоми анафілаксії зазвичай з'являються відразу протягом перших 15-45 хв після початку анестезії. Початкові симптоми часто недооцінюють і диференціюють з простою гострої кропив'янкою. Але подальший розвиток відбувається швидко до системної анафілаксії з симптомами тахікардії, бронхоспазму і гіпотонії. Без належного і швидкого лікування каскад перетворюється у важкий анафілактичний шок, що приводить до серцево-судинного колапсу і, нарешті, зупинці серця або дихання.