Артифлекс порошок для орального розчину по 1,5 г в пакетах по 4 г 20 шт

Артіфлекс

Фармакодинаміка. Артіфлекс - препарат, що впливає на обмін у хрящовій тканині. Глюкозамина сульфат являє собою сіль природного аміномоносахарідом глюкозаміну з низькою молекулярною масою, ретельно очищеного від макромолекулярних компонентів. Препарат заповнює ендогенний дефіцит глюкозаміну, стимулює синтез протеогліканів гіалуронової кислоти синовіальної рідини. Підвищує проникність суглобової капсули, відновлює ферментативні процеси в клітинах синовіальної мембрани та суглобного хряща. Протизапальну дію глюкозаміну сульфату обумовлена блокуванням утворення супероксидних радикалів макрофагами та інгібуванням лізосомальних ферментів. Препарат сприяє фіксації сірки в процесі синтезу хондроїтинсірчаної кислоти, полегшує засвоєння кальцію в кістковій тканині, гальмує розвиток дегенеративних процесів в суглобах, відновлює їх функцію, зменшуючи біль у суглобах. Сульфати також беруть участь в синтезі глюкозаміногліканів і метаболізмі тканини хряща. Сульфатні ефіри бічних ланцюгів у складі протеогліканів мають велике значення для підтримки еластичності та здатності утримувати воду матриксу хряща. Виразність клінічних симптомів зменшується зазвичай через 2 тижні після початку лікування зі збереженням ефекту протягом 8 тижнів після відміни препарату.

Фармакокінетика. Глюкозамина сульфат швидко і повністю всмоктується в тонкому кишечнику (90%). Легко проходить через біологічні бар'єри та проникає в тканини, переважно суглобного хряща. T _½ - 68 год.

Артіфлекс хондро

Фармакодинаміка. Основні діючі речовини препарату - натрієва сіль хондроїтину сульфату А і С (середня молекулярна маса - 11 000 Да). Хондроїтину сульфат - високомолекулярний мукополісахарид, що є основним компонентом протеогліканів, які разом з колагеновими волокнами утворюють хрящової матрикс.

Препарат гальмує процес дегенерації та стимулює регенерацію хрящової тканини, має хондропротекторні, протизапальну, аналгетичну властивостями; заміщає хондроїтин сульфат суглобного хряща, катаболізіровать патологічним процесом; пригнічує активність ензимів, які викликають деградацію суглобного хряща: інгібує металлопротеінази, а саме - лейкоцитарну еластазу; знижує активність гіалуронідази; частково блокує викид вільних кисневих радикалів; сприяє блокуванню хемотаксису, антигенних детермінант; стимулює синтез хондроцітамі протеогликанов; впливає на фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині; дозволяє відновити механічну та еластичну цілісність хрящового матриксу. Протизапальний і аналгетичний ефекти досягаються завдяки зниженню викиду в синовіальну рідину медіаторів запалення і больових факторів через синовіоцити та макрофаги синовіальної оболонки, а також внаслідок пригнічення секреції лейкотриена В і простагландину Е.

Препарат сприяє відновленню суглобової сумки та хрящових поверхонь суглобів, зниження інтенсивності болю, запобігає стисненню сполучної тканини, виконує роль мастила суглобових поверхонь, нормалізує продукцію суглобної рідини, поліпшує рухливість суглобів і якість життя.

Артіфлекс хондро уповільнює резорбцію кісткової тканини та знижує втрату кальцію, прискорює процес відновлення кісткової тканини.

Фармакокінетика. Після в / м введення хондроїтин сульфат проникає в синовіальну рідину. C _max в синовіальній рідині досягається через 4-5 години після ін'єкції. Виводиться з організму протягом 24 годин. Елімінується переважно нирками.

Артіфлекс

Лікування остеоартриту і / або його симптомів, тобто болю і функціонального обмеження.

Артіфлекс хондро

Дегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів і хребта (первинний артроз, міжхребцевий остеохондроз, остеоартроз), остеопороз, пародонтопатії, переломи (для прискорення утворення кісткової мозолі), а також з метою лікування наслідків хірургічних втручань на суглобах.

Артіфлекс

Застосовують всередину.

Дорослі пацієнти та особи похилого віку: вміст 1 пакета еквівалентно 1,5 г глюкозаміну сульфату, розчинити в склянці води та приймати 1 раз на добу, бажано під час їжі.

Курс лікування - 4-12 тижнів або довше (при необхідності). За призначенням лікаря терапію можна повторювати 2-3 рази на рік з інтервалом у 2 місяці, а також при рецидиві захворювання.

Артіфлекс хондро

Препарат вводять дорослим в / м по 1 мл через день. У разі хорошої переносимості дозу підвищують до 2 мл, починаючи з 4-ї ін'єкції. Курс лікування - 25-35 ін'єкцій. Повторні курси - через 6 міс.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Артіфлекс

Фенілкетонурія. Період вагітності та годування груддю.

Артіфлекс хондро

Схильність до кровотеч, тромбофлебіт, ниркова недостатність.

Артіфлекс

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в шлунку, метеоризм, діарея, запор, нудота, блювота.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, загальна слабкість.

З боку імунної системи: алергічні реакції у вигляді різноманітних шкірних висипань та свербежу.

З боку органу зору: розлад зору.

З боку шкіри: випадання волосся.

Артіфлекс хондро

При застосуванні препарату в осіб з підвищеною чутливістю до препарату можливі такі порушення:

з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, еритема, кропив'янка, дерматит, алопеція; в місці ін'єкції можливі почервоніння і свербіж;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, метеоризм, диспепсичні явища;

інші: порушення з боку органів зору, кератопатія, запаморочення, периферичні набряки.

Застосування в період вагітності або годування груддю. не застосовують.

Діти. Препарат не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Артіфлекс

В результаті того, що глюкозамін отримують з панцира молюсків, пацієнти з алергією на молюсків повинні приймати Артіфлекс з обережністю.

Порошок для перорального застосування містить сорбіт. Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову форму непереносимості фруктози, препарат у цій лікарській формі застосовувати не рекомендується.

Пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим вмістом натрію, необхідно взяти до уваги наявність натрію в лікарській формі для перорального застосування (151 мг в 1 добовій дозі на 1500 мг).

На початку лікування для пацієнтів з цукровим діабетом доцільно проводити контроль рівня глюкози в крові.

У пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю препарат застосовують тільки під наглядом лікаря.

Хворим на фенілкетонурію Артіфлекс протипоказаний, оскільки він містить аспартам.

Артіфлекс хондро

Для досягнення стабільного клінічного ефекту необхідно не менше 25 ін'єкцій препарату. Ефект зберігається протягом багатьох місяців після закінчення лікування. Для попередження загострень застосовують повторні курси лікування. Рекомендується підвищення дози під контролем лікаря для пацієнтів з надлишковою масою тіла, виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, при одночасному прийомі діуретиків, а також на початку лікування при необхідності швидкого клінічної відповіді.

При алергічних реакціях або геморрагиях лікування необхідно припинити.

Артіфлекс

При одночасному застосуванні відзначено посилення дії кумаринових антикоагулянтів. У зв'язку з цим пацієнтам доцільно проводити контроль показників коагуляції.

Можливе підвищення шлунково-кишкового всмоктування тетрацикліну. Препарат сумісний з нестероїдними протизапальними препаратами та ГКС.

Артіфлекс хондро

При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами та нестероїдними протизапальними хондроїтин сульфат може зменшувати потребу в їх застосуванні, а також у знеболювальних засобах. Надає синергічну дію при одночасному застосуванні з глюкозаміном та іншими хондропротекторами. Ефективність лікування підвищується при збагаченні дієти вітамінами А, С та солями марганцю, магнію, міді, цинку і селену.

При одночасному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою або іншими антикоагулянтами або антиагрегантами рекомендовано проводити контроль згортання крові.

Випадків передозування не відзначалося.

Артіфлекс

При випадковому передозуванні промивають шлунок і симптоматичне лікування.

Артіфлекс хондро

Передбачається, що при перевищенні добової дози можливе збільшення вираженості проявів побічної дії препарату. Лікування симптоматичне.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Артіфлекс є комплексним препаратом для лікування патології опорно-рухового апарату. з метою найбільш ефективного застосування він випускається в двох формах - крем для місцевого застосування і розчинний порошок для прийому всередину.

Основною діючою речовиною Артіфлекса, порошку для перорального розчину, є глюкозаміну гідрохлорид.

Глюкозамін є аміносахаридом, тобто за хімічним складом є низькомолекулярним похідним вуглеводів з включенням аміногрупи. Він синтезується з глюкози та утилізується в реакціях синтезу глікозаміногліканів і протеогліканів (Dahmer S., 2008). Глюкозамін бере участь у багатьох біохімічних процесах в організмі, в тому числі синтезі хондроитина. У сучасній фармакології глюкозамін представлений у вигляді двох сполук: глюкозаміну гідрохлорид та глюкозаміну сульфат. Глюкозамина сульфат вимагає додаткових компонентів-стабілізаторів, таким чином його чистота становить 74%. У глюкозаміну гідрохлориду відсутня сульфатна група, що сприяє досягненню 99% чистоти. Саме тому в перерахунку на чисте діюча речовина глюкозаміну гідрохлорид в дозі 1500 мг еквівалентний 2608 мг глюкозаміну сульфату (Owens S., 2004), хоча різниця в біодоступності між цими двома формами настільки незначна, що не враховується в клінічній практиці (Aghazadeh-Habashi А. , 2011). Глюкозамін легко абсорбується слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту і швидко метаболізується в печінці (ефект «першого проходження»), виводиться з організму з калом або сечею. Пікові концентрації препарату в крові спостерігаються протягом 8 год після прийому всередину. Період напіввиведення препарату достатньо довгий - 68 ч. Це пов'язано перш за все з високим ступенем зв'язування глюкозаміну з білками - близько 90% (Fox BA, 2007). Біодоступність глюкозаміну становить 26% (Barclay TS, 1998).

Оскільки глюкозамін є структурним компонентом хрящового матриксу суглобів, традиційно лікування суглобової патології асоціювали саме з його додатковим надходженням ззовні. Надалі були проведені дослідження біохімічних принципів дії глюкозаміну. Механізм його протизапального ефекту заснований на інгібуванні таких прозапальних медіаторів, як NO, циклооксигеназа (ЦОГ) -2 і матриксних металлопротеінази. На додаток, цей же ефект пов'язаний з редукцією ядерного фактора κβ, який активується интерлейкином-1 (Gouze JN, 2006). У дослідженнях (Nakamura H., 2004) також продемонстровано, що глюкозамін пригнічує продукцію катаболічних ферментів і маркерів запалення (наприклад простагландин Е ₂₎ хондроцітамі та синовіальних клітинами, стимульований интерлейкином-1.

Крім того, глюкозамін є попередником гликозаминогликанов (зокрема гіалуронової кислоти та кератансульфатів) і протеогліканів, які містяться в суглобовому хрящі, міжхребцевого диска і синовіальної рідини (Henrotin Y., 2012). Дана властивість використовується в тому числі та в косметології - за рахунок збільшення синтезу гіалуронової кислоти глюкозамін прискорює загоєння ран, зволожує шкіру і сприяє зменшенню кількості зморшок (Bissett DL, 2006). До того ж він виступає в якості інгібітора тирозинази, тобто опосередковано знижує продукцію меланіну, тому дозволяє протистояти розвитку гіперпігментації.

У дослідженнях (Hua J., 2005) доведено, що локальне застосування глюкозаміну значно знижує гостроту проявів ад'ювантного артриту (експериментальна модель артриту будь-якого суглоба в організмі, яка за своїм патогенезу близька до ревматоїдного артриту).

За даними Кокрановского огляду (Towheed T., 2009), глюкозамін є препаратом вибору в лікуванні остеоартрозу, оскільки сприяє поліпшенню функції суглоба, збільшення обсягу активних і пасивних рухів (da Camara CC, 1998), зменшується больовий синдром і гіперестезії, а також, ймовірно, не викликає побічних ефектів. FDA відносить глюкозамін до дієтичних добавок, однак цей засіб характеризується здатністю зменшувати біль, гальмувати розвиток ушкоджень і навіть відновлювати хрящ у пацієнтів з остеоартритом або іншими захворюваннями суглобів (Kirkham SG, 2009). Дослідження в режимі реального часу (Bruyère O., 2016) демонструють, що систематичне застосування глюкозаміну у хворих з остеоартритом віддаляє необхідність додаткового прийому знеболюючих препаратів. Він сприяє реструктуризації не тільки хрящової і синовіальної тканини, але також і субхондральну розташованих ділянок кістки (Henrotin Y., 2012).

При виборі терапевтичної дози слід враховувати, що для досягнення ефекту при системному застосуванні (наприклад у формі таблеток або порошку для приготування розчину) добова доза глюкозаміну повинна становити не менше 1500 мг. Однак таблетка, що містить 1,5 г діючої речовини, може здатися пацієнтові дуже великий, а кілька таблеток меншого розміру (і відповідно з меншим вмістом діючої речовини) можуть виробляти суб'єктивне враження передозування з подальшим недотриманням пацієнтом призначень лікаря (Aghazadeh-Habashi А., 2011 ). Саме тому Артіфлекс випускається у формі порошку для приготування розчину. В одній дозі міститься еквівалент 1500 мг глюкозаміну. Порцію порошку розчиняють в склянці чистої води та вживають всередину 1 раз на добу. Для досягнення стійкого терапевтичного ефекту препарат необхідно приймати тривалими курсами - 4-12 тижнів кожен. Такі курси можна повторювати 2-3 рази на рік, при цьому між курсами потрібно витримувати інтервал тривалістю в 2 міс.

Можлива сфера застосування препаратів на основі глюкозаміну:

- шийний спондильоз (Li Y., 2018);

- остеохондроз (локалізований або поширений);

- остеоартрит (Matheson AJ, 2003), особливо кульшового та колінного суглоба;

- інші запально-дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату;

- після хірургічних втручань на суглобах, включаючи пластику менісків і тотальне ендопротезування;

- завдяки своїм загоює властивостями глюкозамін може використовуватися як допоміжний засіб для лікування запальних захворювань кишечника (наприклад хвороба Крона) (Bissett DL, 2006);

- глюкозамін застосовується в косметології для зниження пігментації шкіри та зменшення кількості зморшок (Bissett DL, 2006).

Основний лікувальний ефект досягається при застосуванні глюкозаміну всередину у формі порошку для приготування розчину. Для максимального результату в лікуванні остеоартритів потрібен комплексний підхід, який передбачає не тільки фармакотерапію, а й лікувальну гімнастику, фізіотерапію, скелетневитягування, а також зміна способу життя (зменшення маси тіла, перегляд раціону харчування). Посилити терапевтичний ефект можна, додатково застосовуючи місцево крем Артіфлекс. Крем наносять на шкіру, навколишнє уражений суглоб, 2-3 рази на добу і втирають протягом декількох хвилин до повного вбирання. Для досягнення стійкого ефекту курс місцевого застосування крему Артіфлекс повинен становити не менше 2 тижнів. У кремі, крім глюкозаміну гідрохлориду, містяться підсилюють його ефект ібупрофен і алантоїн. Крім того, для більш ефективного проникнення препарату в тканини використовується спеціалізований носій метилпіролідон.

Метилпіролідон є препарат з групи кетопірролов. За своєю хімічною структурою він близький до β-лактамів, а крім того є універсальним розчинником. У медицині використовується як інертний універсального носія для трансдермального проникнення, тобто покращує проникнення в тканини речовин, які наносяться на шкіру (Ameen D. 2017). Має помірну імуномодулюючу активність, що обумовлює потенціювання лікувального ефекту при локальних запальних процесах. Ця речовина є нетоксичним і неканцерогенними для людини (Schortt J., 2014 року), однак якщо Артіфлекс в формі крему застосовувати тривалий час і у великих кількостях, то може спостерігатися своєрідне забарвлення сечі в жовтий колір.

Ібупрофен відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів і є похідним пропіонової кислоти. Його протизапальну та знеболювальну дію грунтується на інгібуванні синтезу простагландинів E і F, причому дія здійснюється як на периферичному, так і на центральному рівні. Цей механізм реалізується за рахунок невибіркового блокування ферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Завдяки зниженню синтезу простагландинів послаблюється таких проявів запального процесу, як гіперемія і біль. Причому аналгезуючий ефект забезпечується завдяки складному механізму: простагландини підвищують дратівливість чутливих нервових волокон (Ershad M., 2019). Крім того, притаманна ібупрофену антиагрегантная активність дозволяє поліпшити локальний капілярний кровообіг.

Алантоїн - протизапальний засіб рослинного або тваринного походження. На сьогодні найбільш часто його отримують шляхом екстрагування з коренів рослини живокіст лікарський (Symphytum), більш відомого в народі як живокіст. Це засіб також відоме своїми в'яжучими та знеболюючими, антиоксидантні та цитопротекторними (da Silva DM, 2018) властивостями. Знеболюючу дію аллантоина забезпечується за рахунок впливу на периферичні опіоїдні рецептори (Florentino IF, 2016). Крім того, алантоїну властиві такі ефекти, як зниження роздратування, кератолитические активність, стимуляція клітинного мітозу (Araujo A., 2010).

Оскільки глюкозамін є низькомолекулярним похідним вуглеводів, то, ймовірно, він може включатися в процеси вуглеводного обміну і впливати на рівень глюкози в крові. В експериментах на тваринах доведено, що глюкозамін включається в процеси обміну глюкози шляхом біосинтезу гексозаміна (Dostrovsky NR, 2011). Крім того, результати експериментальних досліджень на тваринах (Kajinuma H., 1975) демонструють підвищення в крові рівня імунореактивного глюкагону (який є контрінсулярнихгормонів) при введенні в організм екзогенного глюкозаміну.

Таким чином, застосування глюкозаміну вимагає обережності у хворих на цукровий діабет (Stumph JL, 2006). У таких випадках рекомендовано проводити моніторинг рівня глюкози та глікозильованого гемоглобіну в крові, а також корекцію дози інсуліну або інших цукрознижуючих препаратів.

Крім того, оскільки глюкозамін в сучасній фарміндустрії проводиться шляхом гідролізу екзоскелетів ракоподібних, необхідно з обережністю призначати його пацієнтам з харчовою алергією на рибу і молюсків (Dahmer S., 2008).

Існують поодинокі повідомлення про потенціювання глюкозаміном дії варфарину (Dahmer S., 2008), тому пацієнтам, які отримують антикоагулянти, потрібно контроль параметрів системи згортання крові.

Оскільки високі дози метілпірролідона характеризуються тератогенну дію (Shortt J., 2014 року), застосування крему Артіфлекс в період вагітності протипоказано.

Завдяки локальному застосування ібупрофену в складі крему Артіфлекс його системний вплив невелика. Однак необхідно пам'ятати про характерні для всіх нестероїдних протизапальних препаратів небажані ефекти: гастропатіческіе прояви (біль в області шлунка, нудота, печія), зниження згортання крові, а також нефротоксичність.

Оскільки глюкозамін є нетоксичним речовиною, випадків передозування препарату Артіфлекс не зафіксовано. Але пацієнтам слід мати на увазі, що короткочасне перевищення рекомендованої дози не призведе до посилення терапевтичного ефекту. Це пов'язано з тим, що регенерація хрящової і синовіальної тканини відбувається повільно - протягом декількох місяців.

Дегенеративно-дистрофічні захворювання опорно-рухового апарату є однією з провідних медико-соціальних проблем в сучасному світі. Остеоартрит в загальній популяції вражає приблизно 10% чоловіків і 18% жінок у віці старше 60 років (OARSI, 2016), причому 80% з них мають рухові обмеження, істотно погіршують якість життя. Варто зазначити, що захворюваність остеоартритом неухильно підвищується в зв'язку зі старінням населення і зростанням поширеності ожиріння (ESCEO, 2019). Пошук оптимальних стратегій лікування остеоартриту включає зменшення вираженості симптоматики та, в кінцевому рахунку, уповільнення прогресування патології.

Застосування препаратів на основі глюкозаміну становить інтерес у зв'язку з їх ефектами, спрямованими на підтримку нормальної структури хряща і функції суглобів поряд з полегшенням симптомів захворювання. Дві форми препарату Артіфлекс дозволяють складати зручну терапевтичну комбінацію, яка забезпечує як системне, так і локальна дія на патологічний процес при захворюваннях опорно-рухового апарату. А відсутність ризику передозування і мінімум побічних ефектів роблять Артіфлекс перспективним засобом для тривалого застосування.