Упаковка / 10 шт.
штука
| Торгівельна назва | Арикстра |
| Діючі речовини | Фондапаринукс натрію |
| Форма випуску | розчин для ін’єкцій |
| Спосіб застосування | Інше |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | ГЛАКСО ВЕЛЛКОМ ПРОДАКШН |
| Країна виробництва | Франція |
| Заявник | Aspen |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
B Препарати, що впливають на кровотворення і кров B01 Препарати, що зменшують вʼязкість крові B01A Антитромботичні засоби B01AX Інші антитромботичні засоби B01AX05 Фондапаринукс |
Арикстрою ® (ARIXTRA)
FONDAPARINUXUM NATRICUM B01A X05
GlaxoSmithKline
Склад лікарського засобу:
р-н д / ін. 2,5 мг / 0,5 мл шприц, № 10
| фондапаринукс натрію | 2,5 мг / 0,5 мл |
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій, кислота хлористоводнева, натрію гідроксид.
№ UA / 6804/01/01 Термін дії посвідчення 10.08.2012 до 10.08.2017
р-н д / ін. 5 мг шприц 0,4 мл, № 10
| фондапаринукс натрію | 12,5 мг/мл |
р-н д / ін. 7,5 мг шприц 0,6 мл, № 10
| фондапаринукс натрію | 12,5 мг/мл |
р-н д / ін. 10 мг шприц 0,8 мл, № 10
| фондапаринукс натрію | 12,5 мг/мл |
№ UA / 6804/01/02 від 10.08.2012 до 10.08.2017
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Фондапаринукс содиум (α-d-глюкопіранозид, метил О-2-дезокси-6-О-сульфо-2- (сульфоаміно) -α-d-глюкопіранозіл- (1 → 4) -О-β-d-глюкопірануронозіл- (1 → 4) -О-2-дезокси-3,3-ді-О-сульфо-2- (сульфоаміно) -α-d-глюкопіранозіл- (1 → 4) -О-2-О-сульфо - (- L- ідопірануронозіл- (1 → 4) -2-дезокси-2 (сульфоаміно), 6 (гидросульфат), деканатріевая сіль) є синтетичним селективним інгібітором активованого фактора Х (Ха). Антитромботична активність фондапаринуксу - результат селективного пригнічення фактора Ха, опосередкованого антитромбіном III (АТ III). Вибірково зв'язуючись з АТ III, фондапаринукс потенціює (приблизно в 300 разів) вихідну нейтралізацію фактора Ха антитромбіном III. Нейтралізація фактора Ха перериває ланцюг коагуляції та інгібує як створення тромбіну, так і формуванню тромбів. фондапаринукс не инактивіюється тромбін (активований фактор IIа) та не робить дії на тромбоцити.
У дозі 2,5 мг препарат Арикстра 2,5 мг / 0,5 мл не впливає на результати звичайних коагуляційних тестів, таких як активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ), активований час згортання або протромбіновий час / міжнародне нормалізоване співвідношення (INR) у плазмі крові, час кровотечі та фібринолітична активність. Однак були отримані поодинокі повідомлення про збільшення АЧТЧ при застосуванні 2,5 мг препарату.
Фондапаринукс не вступає в перехресні реакції з сироваткою крові хворих з гепариніндукованої тромбоцитопенией.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після п / к введення фондапаринукс швидко всмоктується (абсолютна біодоступність - 100%). При одноразовому п / к введенні в дозі 2,5 мг фондапаринуксу молодим здоровим добровольцям C max в плазмі крові (в середньому 0,34 мг/л) досягалася через 2 години після введення препарату. Концентрація в плазмі, що становлять половину C max, досягається через 25 хв після введення.
У здорових осіб похилого віку фармакокінетика фондапаринуксу лінійна в діапазоні доз 2-8 мг п / к. При введенні 1 раз на добу стійка рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 3-4 дні при збільшенні в 1,3 рази C max і AUC. Після одноразового в / в болюсного введення препарату здоровим добровольцям похилого віку фармакокінетичний профіль фондапаринуксу має лінійний характер в межах терапевтичних доз.
Середні (СV%) фармакокінетичні параметри фондапаринуксу в рівноважному стані у пацієнтів, які перенесли операції на тазостегновому суглобі та отримували фондапаринукс в дозі 2,5 мг/добу, становили: C max в плазмі крові - 0,39 мг/л (31%), час її досягнення - 2,8 ч (18%), найнижчий рівень концентрації - 0,14 мг/л (56%). У пацієнтів похилого віку, які перенесли операції з приводу перелому стегна, рівноважні концентрації фондапаринуксу склали: максимальна - 0,50 мг/л (32%), мінімальна - 0,19 мг/л (58%).
Розподіл. У здорових добровольців після п / к і в / в введення фондапаринукс розподіляється таким чином, що більша його частина знаходиться в крові та лише незначний обсяг - в екстрасосудістой рідини. Обсяг розподілу фондапаринуксу складає (7-11 л). In vitro фондапаринукс у високому ступені (не менше 94%) і специфічно зв'язується з білком АТ III. Зв'язування фондапаринуксу з іншими білками плазми крові, в тому числі з тромбоцитарним фактором IV і еритроцитами незначне.
Метаболізм. In vivo метаболізм фондапаринуксу не вивчався, оскільки у пацієнтів з нормальною функцією нирок більша частина введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею.
Виведення. Фондапаринукс виділяється головним чином нирками у незміненому вигляді, у здорових осіб 64-77% одноразової дози виводиться з сечею протягом 72 год. T ½ становить близько 17 год у молодих здорових людей і близько 21 год - у здорових осіб похилого віку. У пацієнтів з нормальною функцією нирок середній кліренс фондапаринуксу - 7,82 мл/хв.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. Фондапаринукс виводиться повільніше у пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки виведення препарату здійснюється головним чином нирками в незміненому вигляді. У пацієнтів, які отримують профілактичне лікування після операції з приводу перелому стегна або ендопротезування кульшового суглоба, загальний кліренс фондапаринуксу приблизно на 25% нижче у пацієнтів з незначним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв), приблизно на 40% нижче у пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) і на 55% нижче у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) порівняно з особами з нормальною функцією нирок. Відповідно остаточний T ½ становив 29 год при помірній і 72 ч при тяжкій нирковій недостатності. Аналогічний взаємозв'язок між кліренсом фондапаринуксу і ступенем тяжкості ниркової недостатності вище при лікуванні пацієнтів з тромбозом глибоких вен.
Профілактика венозних тромбоемболій. За даними досліджень пацієнтів, які отримували лікування фондапаринуксом при проведенні великих ортопедичних операцій на нижніх кінцівках, включаючи пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤23,5 мл/хв, була розроблена популяционная фармакокінетична модель. Фармакокинетічеськоє моделювання із застосуванням даної моделі показало, що прогнозований середній рівень фондапаринукса у пацієнтів з кліренсом креатиніну 20-30 мл/хв, що застосовували 1,5 мг препарату 1 раз на добу або 2,5 мг через день, був подібний до такого у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мг/хв), які отримували 2,5 мг фондапаринуксу 1 раз на добу.
Порушення функції печінки. Відповідно до фармакокинетикой препарату, очікують, що концентрація незв'язаного фондапаринуксу залишиться без змін у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня, і тому немає необхідності коригувати дозу. Після одноразового п / к введення фондапаринуксу пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (клас B за шкалою Чайлд-П'ю) C max і AUC фондапаринуксу зменшувались на 22 і 39% відповідно, в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Більш низька концентрація фондапаринукса в плазмі крові пояснюється зниженням ступеня зв'язування з АТ III, оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю концентрація АТ III в плазмі крові нижче. Таким чином, результатом цього є збільшення ниркового кліренсу фондапаринукса.
У пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності фармакокінетику фондапаринукса не вивчалось.
Діти. Застосування фондапаринуксу у дітей не вивчали.
Пацієнти похилого віку. Виведення фондапаринуксу у пацієнтів у віці старше 75 років знижено. За результатами досліджень застосування фондапаринуксу у дозі 2,5 мг профілактично після операції з приводу перелому стегна або ендопротезування кульшового суглоба, загальний кліренс фондапаринуксу приблизно на 25% нижче у хворих у віці> 75 років в порівнянні з пацієнтами у віці <65 років. Аналогічний взаємозв'язок між кліренсом фондапаринуксу і віком спостерігався при лікуванні пацієнтів з тромбозом глибоких вен.
Стать. Фармакокінетика препарату не відрізняється в залежності від статевої приналежності.
Раса. Досліджень з вивчення фармакокінетики у представників різних рас не проводили. Однак результати досліджень за участю здорових осіб монголоїдної раси не продемонстрували розбіжностей в фармакокінетичному профілі в порівнянні з таким у здорових осіб європеоїдної раси. Не відмічено розбіжностей в кліренсі препарату з плазми крові хворих негроїдної та європеоїдної раси, які перенесли ортопедичні операції.
Маса тіла. У пацієнтів з масою тіла <50 кг загальний кліренс фондапаринуксу знижений на 30%. Кліренс фондапаринуксу підвищується зі збільшенням маси тіла (9% на кожні 10 кг маси тіла).
Показання
профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів після великих ортопедичних операцій на нижніх кінцівках, таких як операції при переломі стегна, включаючи пролонговану профілактику), ендопротезування колінного або тазостегнового суглоба.
Профілактика венозних тромбоемболій у пацієнтів з ризиком тромбоемболічних ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.
Профілактика венозних тромбоемболій у пацієнтів з ризиком виникнення таких ускладнень у зв'язку із тривалим обмеженням рухливості в період гострої фази захворювання.
Нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без підйому сегмента ST з метою запобігання смертельним випадкам, інфаркту міокарда та рефрактерної ішемії.
Інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST з метою запобігання смертельним випадкам, повторного інфаркту міокарда у пацієнтів, які отримують лікування тромболітиками або спочатку не отримували інших форм реперфузійної терапії.
Лікування гострого тромбозу глибоких вен.
Лікування емболії легеневої артерії.
Спосіб застосування
препарат призначений для п / к або в / в ін'єкції. Не застосовувати в / м.
Підшкірна ін'єкція. Арикстру застосовують у вигляді глибокої п / к ін'єкції, при цьому пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи. Місцем введення повинні бути поперемінно ліва та права антеролатеральна або ліва і права постеролатеральна стінки живота. Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти пухирець повітря з попередньо наповненого шприца перед ін'єкцією. Голка повинна вводитися на всю довжину перпендикулярно в складку шкіри, затиснуту між великим і вказівним пальцем; під час введення складку шкіри необхідно тримати затиснутою.
Арикстру застосовують тільки за призначенням лікаря.
П / к ін'єкція вводиться так само, як і в разі застосування класичного шприца.
В / в ін'єкція (лише перша доза при лікуванні пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST)
Вводиться в / в через наявну в / в систему безпосередньо без розведення або з розведенням в невеликому обсязі (25 або 50 мл) 0,9% розчину натрію хлориду. Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти пухирець повітря з попередньо наповненого шприца перед ін'єкцією. Систему або катетер після ін'єкції слід добре промити 0,9% розчином натрію хлориду для того, щоб упевнитися, що засіб введено повністю. При розведенні Арикстри 0,9% розчином натрію хлориду введення слід проводити протягом 1-2 хв.
Перед застосуванням розчин для ін'єкцій необхідно візуально проконтролювати на предмет відсутності зважених частинок і зміни фарбування.
Попередньо заповнені шприци Арикстри розроблені із застосуванням автоматичної системи захисту голки для запобігання ушкоджень після ін'єкції препарату.
Будь-який невикористаний препарат або матеріал слід утилізувати згідно з законодавчими нормами.
Профілактика венозних тромбоемболій
Ортопедичні та абдомінальні втручання. Рекомендована доза Арикстри для дорослих пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу після операції у формі п / к ін'єкції.
Початкову дозу вводять не раніше ніж через 6 годин після завершення операції за умови досягнення гемостазу.
Лікування слід проводити до зниження ризику розвитку тромбоемболій, зазвичай до переведення пацієнта на амбулаторне лікування, не менше 5-9 діб після операції. Досвід показує, що у пацієнтів, які перенесли операцію з приводу перелому стегна, протягом більше ніж 9 діб існує ризик тромбозу глибоких вен. У таких пацієнтів рекомендують додаткове профілактичне застосування Арикстри протягом до 24 діб.
Пацієнти з ризиком виникнення тромбоемболічних ускладнень у зв'язку із тривалим обмеженням рухливості. Рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг 1 раз на добу у вигляді п / к ін'єкції. Тривалість лікування - 6-14 діб.
Нестабільна стенокардія / інфаркт міокарда без підйому сегмента ST. Рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг 1 раз на добу у вигляді п / к ін'єкції. Лікування слід починати якомога швидше після діагностування захворювання та продовжувати до 8 діб.
У хворих, яким необхідно проводити черезшкірне коронарне втручання в період лікування Арикстрою, слід застосовувати нефракціонований гепарин під час такого втручання, беручи до уваги потенційний ризик виникнення кровотечі у пацієнта, включаючи час після введення останньої дози фондапаринуксу (див. Особливості застосування). Час поновлення підшкірного / застосування Арикстри після видалення катетера повинен визначатись на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічному дослідженні щодо нестабільної стенокардії / інфаркту міокарда без підйому сегмента ST відновлення лікування Арикстрою розпочато не раніше ніж через 2 години після видалення катетера.
У пацієнтів, яким виконали аортокоронарне шунтування, Арикстру по можливості не слід призначати протягом 24 год до початку операції і можна призначати через 48 годин після операції.
Інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST. Рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг 1 раз на добу. Першу дозу Арикстри вводять в / в, наступні дози шляхом п / к ін'єкції. Терапію слід починати якомога швидше після встановлення діагнозу і продовжувати до 8 діб або до виписки.
У пацієнтів, яким необхідно проводити не первинне черезшкірне коронарне втручання в період лікування Арикстрою, слід застосовувати нефракціонований гепарин під час такого втручання, беручи до уваги потенційний ризик виникнення кровотечі у пацієнта, включаючи час після введення останньої дози фондапаринуксу (див. Особливості застосування). Час поновлення підшкірного / застосування Арикстри після видалення катетера повинен визначатись на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічному дослідженні щодо нестабільної стенокардії / інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST відновлення лікування Арикстрою почали не раніше ніж через 3 години після видалення катетера.
Пацієнтам, у яких провели аортокоронарне шунтування, препарат Арикстра по можливості не слід призначати протягом 24 год до початку операції і можна відновлювати через 48 годин після операції.
Гострий тромбоз глибоких вен та емболія легеневої артерії.
Рекомедуемие дози Арикстри для п / к ведення 1 раз на добу:
5 мг - для пацієнтів з масою тіла <50 кг;
7,5 мг - для пацієнтів з масою тіла 50-100 кг;
10 мг - для пацієнтів з масою тіла> 100 кг.
Тривалість лікування повинна становити не менше 5 днів і припиняти його можна не раніше, ніж буде можливе застосування адекватної терапії пероральними антикоагулянтами (значення міжнародного нормалізованого співвідношення - 2-3). Необхідно також якомога раніше додати до лікування антагоністи вітаміну К, як правило, не пізніше 72 годин. Звичайна тривалість лікування Арикстрою становить 5-9 днів.
Особливі групи пацієнтів
діти
Безпека і ефективність застосування Арикстри для лікування дітей не встановлені.
Пацієнти похилого віку (старше 75 років)
Арикстру слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку, оскільки з віком знижується функція нирок. У пацієнтів похилого віку, яким проводять хірургічне втручання, необхідно суворо дотримуватися часу введення першої дози Арикстри (див. Особливості застосування).
Пацієнти з масою тіла <50 кг
У пацієнтів з масою тіла <50 кг відзначають підвищений ризик розвитку кровотечі. Елімінація фондапаринуксу знижується з масою тіла. У таких пацієнтів препарат застосовують з обережністю, при проведенні хірургічного втручання необхідно строго дотримуватися часу введення першої дози Арикстри (див. Особливості застосування).
Ниркова недостатність
Профілактика венозних тромбоемболій. Пацієнтам з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв коригувати дозу немає необхідності. Пацієнтам з кліренсом креатиніну 20-30 мл/хв, за призначенням лікаря рекомендують застосування препарату в дозі 1,5 мг/добу або 2,5 мг через день (інтервал між введеннями повинен складати 48 ч). Арикстру не рекомендують застосовувати у пацієнтів з кліренсом креатиніну <20 мл/хв. При проведенні хірургічного втручання необхідно строго дотримуватися часу введення першої дози препарату.
Лікування венозних тромбоемболій. Пацієнтам з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв коригувати дозу немає необхідності. Арикстра не повинна застосовуватися у пацієнтів з кліренсом креатиніну <30 мл/хв.
Нестабільна стенокардія / інфаркт міокарда без підйому сегмента ST та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST. Арикстру не слід застосовувати у пацієнтів з кліренсом креатиніну <20 мл/хв. Пацієнтам з кліренсом креатиніну ≥20 мл/хв коригувати дозу немає необхідності.
Порушення функції печінки
Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності, при важкому ступені печінкової недостатності препарат Арикстра слід застосовувати з обережністю (див. Особливості застосування).
Протипоказання:
підвищена чутливість до діючої речовини або компонентів препарату; активне клінічно значиме кровотеча; гострий бактеріальний ендокардит; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <20 мл/хв).
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
наведені нижче побічні ефекти, класифікована за органами та системами та за частотою виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10 000, <1/1000), поодинокі випадки (<1/10 000).
| система органів | побічні явища |
|---|---|
| Інфекції та інвазії | Рідко: післяопераційні ранові інфекції |
| Кров і лімфатична система | Часто: анемія, кровотеча (різні джерела, включаючи поодинокі випадки внутрішньомозкових / внутрішньочерепних, а також ретроперитонеальному кровотеч), пурпура Нечасто: тромбоцитопенія, тромбоцитемія, поява аномальних тромбоцитів, порушення коагуляції |
| Імунна система | Рідко: алергічні реакції |
| Метаболізм і порушення травлення | Рідко: гіпокаліємія |
| Нервова система | Нечасто: головний біль Рідко: тривожність, сонливість, запаморочення, вертиго, сплутаність свідомості |
| Серцево-судинна система | Рідко: артеріальна гіпотензія |
| Дихальна система та органи грудної порожнини | Рідко: задишка, кашель |
| шлунково-кишкового тракту | Нечасто: нудота, блювота Рідко: біль у животі, диспепсія, гастрит, запор, діарея |
| Гепатобіліарна система | Нечасто: збільшення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки тестів Рідко: підвищення рівня білірубіну в плазмі крові |
| Шкіра та підшкірні тканини | Нечасто: шкірні висипання, свербіж, виділення з рани |
| Загальні та порушення в місці введення | Часто: набряк Нечасто: лихоманка Рідко: реакція в місці введення, біль у грудях, біль у нижніх кінцівках, відчуття стомлюваності, гіперемія, втрата свідомості |
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
препарат не слід застосовувати для в / м введення.
Черезшкірне коронарне втручання і ризик виникнення тромбозу напрямного катетера. Для лікування пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, у яких проводиться первинне черезшкірне коронарне втручання, застосовувати Арикстру до і під час процедури не рекомендують. Для лікування пацієнтів з нестабільною стенокардією / інфарктом міокарда без підйому сегмента ST та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST, у яких проводять первинне черезшкірне коронарне втручання, застосовувати Арикстру як самостійний антикоагулянт в період втручання не рекомендують. Згідно з існуючими рекомендаціями слід застосовувати нефракціонований гепарин.
У клінічному дослідженні застосування нефракціонованого гепарину під час первинне черезшкірне коронарне втручання у хворих з нестабільною стенокардією / інфарктом міокарда без підйому сегмента ST, які отримують фондапарінукс натрію, пацієнти були рандомізовані на 2 групи: одна група пацієнтів отримувала стандартну дозу нефракціонованого гепарину (середня доза 85 ОД / кг маси тіла), друга - низьку дозу нефракціонованого гепарину (середня доза 50 ОД / кг маси тіла). Частота виникнення значних кровотеч складала 1,2% при застосуванні стандартної дози та 1,4% - при застосуванні низької дози нефракціонованого гепарину.
За даними клінічних досліджень, продемонстрований низький, але зростаючий ризик виникнення тромбозу напрямного катетера у пацієнтів, які отримують терапію одним фондапаринуксом як антикоагулянту в період чрескожного коронарного втручання, в порівнянні з контрольною групою. Частота цих випадків при первинне черезшкірне коронарне втручання у пацієнтів з нестабільною стенокардією / інфарктом міокарда без підйому сегмента ST склала 1,0% в порівнянні з 0,3% (фондапаринукс проти еноксапарину) і при первинному коронарному втручанні у пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST - 1,2% проти 0% (фондапаринукс в порівнянні з контролем).
У клінічному дослідженні застосування нефракціонованого гепарину під час первинне черезшкірне коронарне втручання у хворих з нестабільною стенокардією / інфарктом міокарда без підйому сегмента ST, які приймають фондапарінукс натрію, частота виникнення тромбозу катетера становила 0,1% в групі пацієнтів, які отримували стандартну дозу нефракціонованого гепарину, і 0,5% - в групі пацієнтів, які отримували низьку дозу нефракціонованого гепарину.
Кровотеча. Арикстру, як і інші антикоагулянти, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення кровотечі, таким як вроджені чи набуті порушення системи згортання крові у вигляді кровотеч, виразкова хвороба шлунка та кишечника у фазі загострення, нещодавно перенесений внутрішньочерепний крововилив, найближчим часом після хірургічного втручання на головному або спинному мозку або офтальмологічних операцій.
Профілактика і лікування венозних тромбоемболій. Препарати, що підвищують ризик кровотечі, не слід застосовувати одночасно з Арикстрою, за винятком антагоністів вітаміну К, які застосовуються для лікування венозних тромбоемболій. Якщо таке одночасне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем.
Профілактика венозних тромбоемболій після хірургічних втручань (час введення першої дози Арикстри). Необхідно суворо дотримуватися часу введення першої дози Арикстри, яку необхідно ввести не раніше ніж через 6 годин після завершення операції та тільки після досягнення гемостазу. Призначення Арикстри раніше ніж через 6 ч може бути пов'язано з підвищеним ризиком розвитку тяжкої кровотечі. До груп підвищеного ризику відносять пацієнтів у віці старше 75 років, з масою тіла <50 кг, помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - <50 мл/хв).
Нестабільна стенокардія / інфаркт міокарда без підйому сегмента ST та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST. Арикстру необхідно з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які одночасно застосовують інші препарати, що підвищують ризик кровотеч (такі як антагоністи рецепторів GР IIb / IIIа або тромболітики).
Епідуральна анестезія / люмбальна пункція. При застосуванні Арикстри одночасно з проведенням епідуральної анестезії або люмбальної пункції існує ризик появи епідуральних або субдуральних спінальних гематом, які можуть викликати тривалий або стійкий параліч. Ризик цих поодиноких явищ збільшується при застосуванні після операції постійних епідуральних катетерів або одночасному введенні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз.
Пацієнти похилого віку. Ризик виникнення кровотечі у пацієнтів похилого віку вище, ніж у інших пацієнтів. Оскільки функція нирок звичайно з віком погіршується, у пацієнтів похилого віку виведення фондапаринуксу може бути знижена і таким чином експозиція препарату збільшена. Тому препарат Арикстра слід застосовувати з обережністю у хворих похилого віку (див. Спосіб застосування).
Недостатня маса тіла. У пацієнтів, маса тіла яких <50 кг, існує високий ризик виникнення кровотечі. Елімінація фондапаринуксу знижується з масою тіла. У таких пацієнтів Арикстру слід застосовувати з обережністю (див. Спосіб застосування).
Порушення функції нирок. Час виведення фондапаринуксу скорочується з підвищенням тяжкості ниркової недостатності та асоціюється з підвищенням ризику розвитку кровотеч. У пацієнтів з нирковою недостатністю, особливо з кліренсом креатиніну <30 мл/хв, підвищений ризик виникнення як значних кровотеч, так і венозних тромбоемболій.
Нестабільна стенокардія / інфаркт міокарда без підйому сегмента ST та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST. Клінічні дані щодо застосування фондапаринуксу для лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без підйому сегмента ST та інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST у хворих з кліренсом креатиніну в діапазоні 20-30 мл/хв обмежені. Тому можливість застосування оцінюється з точки зору співвідношення користь / ризик. Арикстра не рекомендується для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну <20 мл/хв.
Важка печінкова недостатність. У пацієнтів з підвищеним протромбінового часу Арикстру слід застосовувати з обережністю, враховуючи підвищений ризик кровотечі у зв'язку з недостатністю факторів коагуляції у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності.
Гепарин тромбоцитопенія. Фондапаринукс не зв'язується з фактором IV тромбоцитів і перехресно не реагує з плазмою крові пацієнтів на гепарин тромбоцитопенией. Арикстру слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з гепарин тромбоцитопенией в анамнезі. Ефективність та безпечність застосування Арикстри для лікування пацієнтів з гепарин тромбоцитопенію типу II не вивчали. Отримано поодинокі повідомлення про розвиток гепарин тромбоцитопенії у пацієнтів, які отримували лікування фондапаринуксом. Зв'язок між терапією Арикстрою і виникненням гепарин тромбоцитопенії до теперішнього часу не встановлена.
Алергія на латекс. Захисний ковпачок на голці попередньо наповненого шприца містить гуму з натурального латексу, який може бути причиною алергічних реакцій при підвищеній чутливості до латексу.
Період вагітності та годування груддю. Клінічний досвід щодо застосування препарату в період вагітності та годування груддю на сьогодні обмежений, тому Арикстру не слід призначати в цей період, за винятком випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Арикстра екскретується в молоко щурів, але невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко жінки. Протягом лікування препаратом годування груддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Досліджень з вивчення впливу препарату не проводили.
Взаємодія з іншими лікарськими
фондапарінукс не пригнічує ферменти групи Р450 (CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 і CYP 3A4) in vitro. Значить, не слід очікувати взаємодії Арикстри з іншими лікарськими засобами на рівні пригнічення метаболізму, опосередкованого системою CYP, in vivo.
Оскільки зв'язування фондапаринуксу з білками плазми крові, за винятком АТ III, незначне, не слід очікувати взаємодії з іншими лікарськими засобами, які в процесі метаболізму зв'язуються з білками плазми крові.
Препарати, що підвищують ризик кровотечі, не слід застосовувати одночасно з Арикстрою, за винятком антагоністів вітаміну К, які застосовуються для лікування венозних тромбоемболій. Якщо таке одночасне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем.
В результаті клінічних досліджень фондапаринуксу доведено, що його сумісне застосування з пероральними антикоагулянтами (варфарином), антиагрегантами (ацетилсаліциловою кислотою), нестероїдні протизапальні засоби (піроксикамом) і серцевими глікозидами (дигоксином) суттєво не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку фондапаринуксу. Крім того, препарат не впливає на активність варфарину, час кровотечі в період лікування ацетилсаліциловою кислотою або піроксикамом, фармакокінетику або фармакодинаміку дигоксину в рівноважному стані.
Арикстру не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, оскільки досліджень по сумісності не проводили.
Умови та термін зберігання
перевищення рекомендованих доз препарату Арикстра може зумовити кровотеча. У разі виникнення останнього препарат необхідно відмінити. Для зупинки кровотечі можуть бути використані хірургічний гемостаз, заповнення ОЦК, переливання свіжої плазми крові, плазмаферез.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
при температурі до 30 °C Не заморожувати.
GNRL / 11 / UA / 18909.2012 / 6600
Опис товару завірено виробником Глаксо.
Зверніть увагу!
Опис препарату Арікстра р-н д/ін. 2.5мг/0.5мл шприц №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
