Трисемід

Склад

діюча речовина: torasemide;

1 таблетка містить торасеміду 10 мг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний тальк кремнію діоксид колоїдний натрію крохмалю (тип А); магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 мг № 10хЗ в блістерах в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого кольору, круглої форми, зі скошеними краями, з рискою.

Фармакодинаміка

При пероральному застосуванні максимальна діуретична дія триває 1-3 години, діуретичний ефект зберігається протягом майже 12.00.

Торасемід в меншій мірі, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому проявляє велику активність, а його дія триваліша.

Антигіпертензивна дія торасеміду обумовлено зменшенням периферичного опору судин за рахунок нормалізації порушеного електролітного балансу і, головним чином, за рахунок зниження у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са ²⁺ в клітинах м'язового шару артерій. Ймовірно, внаслідок цього знижується контрактільність і реакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад, катехоламіни.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-2 годин. Біодоступність - 99% і не залежить від прийому їжі. У здорових добровольців в діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Метаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р ₄₅₀ з утворенням трьох метаболітів (М _1, М ₃ і М _5). Основний метаболіт М ₅ діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М ₁ і М _3, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. Період напіввиведення (Т _1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців - 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс - близько 10 мл/хв. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді (24%), а також у вигляді метаболітів.

Лікування і профілактика рецидивів набряків і / або випотів внаслідок серцевої недостатності.

• Підвищена чутливість до торасеміду та споріднених з ними за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) в анамнезі або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату
• артеріальна гіпотензія
• Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією;
• Тяжкі порушення функції печінки з втратою свідомості (печінкова кома або прекома)
• Гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія
• Виражені порушення сечовипускання (наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози).
• Період годування груддю.

Всередину, 1 раз на добу.

Таблетки слід приймати вранці натщесерце, не розжовуючи, з невеликою кількістю води.

Набряки та / або випоти. Початкова доза становить 5 мг торасеміду (½ таблетки) на добу. Якщо ефект недостатній, то, залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити до 20 мг торасеміду (2 таблетки) на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання.

Симптоми: підвищений діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можлива сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, колапс і розлади травного тракту.

Лікування: зниження дози або відміна препарату. При гіпокаліємії призначають 7,4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10% розчин калію гідрокарбонату (при ацидозі) в обох випадках - як доповнення до розчину носія. При гіпонатріємії призначають 5,8% розчин натрію хлориду або при одночасному ацидозі, 8,4% розчин натрію бікарбонату; в обох випадках - як доповнення до розчину носія. Специфічний антидот не відомий.

Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування в разі гіповолемії: заміщення об'єму рідини.

Лікування серцево-судинної недостатності: сидяче положення хворого та, при необхідності, призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як кропив'янка або почервоніння шкіри), збудження стану хворого, головного болю, підвищеної пітливості, нудоти, ціанозу проводять Катерізація вени хворого кладуть у горизонтальне положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. При необхідності застосовують введення епінефрину, розчинів, що заміщають обсяг рідини, глюкокортикоїдних гормонів.

З боку серцево-судинної системи: в залежності від дозування і тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансу, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія в одиничних випадках - посилення метаболічного алкалозу.

При значних втратах рідини та електролітів внаслідок сильного сечовиділення можуть

спостерігатися гіпотонія, сплутаність свідомості, в поодиноких випадках - тромбози, кардіальні та церебральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

З боку центральної і периферичної нервової системи: на початку лікування - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, судоми м'язів, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: на початку лікування - запор, відсутність апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, пронос; підвищення деяких ферментів печінки (гамма-глутамілтранспептидази).

З боку сечостатевої системи: у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів - затримка сечі та надмірне розтягнення сечового міхура рідко - підвищення креатиніну і сечовини в крові.

З боку обміну речовин: іноді - підвищення рівня сечової кислоти та глюкози в крові, підвищення ліпідів (тригліцеридів, холестерину) у сироватці крові.

З боку крові: рідко - зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і / чи лейкоцитів.

Алергічні реакції: рідко - свербіж, екзема, фотосенсибілізація, шкірні реакції.

Інше: іноді - сухість у роті та неприємні відчуття в кінцівках (парестезії) в окремих випадках - порушення зору; в одиничних випадках - шум у вухах, втрата слуху.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Достатнього досвіду клінічного застосування препарату при вагітності немає. Тому в період вагітності препарат можна застосовувати тільки в разі, коли користь для матері перевищує ризик для плода / дитини.

Невідомо, чи проникає торасемід в материнське молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Діти

Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні, тому не рекомендується призначати пацієнтам цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування слід утримуватися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів АПФ (ІАПФ). Якщо ІАПФ приймають додатково під час лікування торасемідом, можливо надмірне зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з діуретиком препаратів наперстянки дефіцит калію, викликаний диуретиком, може призвести до розширення діапазону побічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемід підсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також минерало- і глюкокортикоїди можуть посилювати можливі втрати калію, зумовлені торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватися концентрація літію в крові та, тим самим, може посилюватись дія літію та його побічних ефектів. Торасемід послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестираміном всмоктування торасеміду може знижуватись і тим самим може послаблюватися його дія.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки від дати виробництва препарату в упаковці "in bulk".