Сонован

Склад

діюча речовина: зопіклон (zopiclone)

1 таблетка містить 7,5 мг зопіклону;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат

плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, полісорбат 80, барвник жовтий захід FCF (Е 110), барвник брильянтовий синій FCF (Е 133).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1 або по 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Блакитного кольору овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з відбитком 7,5, рискою і Z з одного боку, з іншого - гладкі.

Фармакодинаміка

Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість і зменшує частоту нічних і ранніх пробуджень.

Цей вплив зумовлений характерними ЕЛЕКТРОЕНЦЕФАЛОГРАФІЧНОГО характеристиками, які відрізняються від тих, які властиві для дії бензодіазепінів. Полісомнографічне дослідження показують, що зопіклон зменшує тривалість стадії I і збільшує тривалість стадії II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III і IV) і підтримує стадію парадоксального сну, або стадію «швидких рухів очей» (БДГ).

Фармакокінетика

Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години та складають 30, 60 і 115 нг / мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг і 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80%.

Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв'язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45%); зв'язування ненасищаемой. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв'язування з білком дуже низький.

Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону. Два основних метаболіти - це N-оксид (фармакологічно активним у тварин) і N-деметильоване похідне (фармакологічно неактивно у тварин). Видимі періоди їх напіввиведення, певні в дослідженнях виведення з сечею, складають приблизно 4,5 і 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх кумуляції. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Висновок. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у вигляді метаболітів. Приблизно 80% речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид і N-деметильоване похідне), а близько 16% - з калом.

Важкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:

• підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату
• дихальною недостатністю
• синдромом апное уві сні;
• важкої, гострої або хронічної печінкової недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії)
• міастенію;
• алергією на продукти з пшениці (крім непереносимості пшениці при целіакії)
• вроджена галактоземія;
• синдром мальабсорбції глюкози або галактози або дефіциту лактази (через вміст у препараті лактози).

Для перорального застосування.

Дозування. Лікування завжди слід починати з мінімальної ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати в ліжку безпосередньо перед сном!

Доза 3,75 мг призначена спеціально для людей похилого віку від 65 років і осіб, які належать до груп особливого ризику.

Звичайні дози:

• дорослі віком до 65 років: 7,5 мг на добу
• пацієнти у віці від 65 років: 3,75 мг на добу дозу 7,5 мг можна застосовувати лише у виняткових випадках;
• пацієнти з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю рекомендована доза - 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»);
• пацієнти з нирковою недостатністю лікування потрібно починати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).

У всіх випадках добова доза Сонован не повинна перевищувати 7,5 мг.

Тривалість лікування. Лікування повинно бути по можливості нетривалим. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування (див. Розділ «Особливості застосування»).

Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат:

• в разі ситуативного безсоння - 2-5 діб (наприклад, під час подорожі)
• в разі тимчасового безсоння - 2-3 тижні (наприклад, викликаного серйозною подією).

Іноді може виникнути необхідність збільшити рекомендований період лікування. У такій ситуації слід повторно ретельно оцінити стан пацієнта.

Передозування може загрожувати життю, особливо в разі одночасного передозування декількома депресантами центральної нервової системи (включаючи алкоголь).

Симптоми. При прийомі великої кількості зопіклону передозування проявляється головним чином в пригніченні центральної нервової системи, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості або млявістю.

У більш серйозних випадках спостерігалися атаксія, м'язова гіпотонія, артеріальна гіпотензія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, іноді - летальний результат. Іншими факторами ризику, які можуть погіршити симптоми передозування, супутні захворювання.

Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося раніше 1:00 назад, у хворого можна викликати блювоту; в інших випадках слід проводити промивання шлунка. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.

Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальної функції в спеціалізованому відділенні.

При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий обсяг розподілу.

Для діагностики та / або лікування випадкового або навмисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенил.

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

Побічний ефект, який спостерігається найчастіше - це гіркий присмак у роті.

Побічні неврологічні та психічні ефекти (див. Розділ «Особливості застосування»):

• антероградна амнезія, яка може виникати при застосуванні терапевтичних доз (ризик зростає пропорційно дозі)
• поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, марення, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм (див. розділ «Особливості застосування»);
• фізична і психологічна залежність, навіть при застосуванні терапевтичних доз, з симптомами відміни або Рикошетна безсонням після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»);
• відчуття сп'яніння, головний біль, ейфорія, тремор, парестезії, розлади мови, м'язові спазми, запаморочення, порушення координації, депресивні настрої, у виняткових випадках - атаксія;
• сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага чи навіть сонливість (особливо у пацієнтів похилого віку), безсоння, нічні кошмари, ажитація, напруженість;
• зміни статевого потягу.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття.

З боку шкіри: висипання на шкірі, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості, пітливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз / синдром Лайєлла, мультиформна еритема. Необхідно припинити застосування препарату в разі виникнення симптомів.

Системні ефекти: м'язова гіпотонія, астенія, озноб, підвищена стомлюваність, пітливість.

З боку імунної системи: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку органу зору: диплопія, амбліопія.

З боку дихальної системи: задишка, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади: обкладений мову, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит.

Відхилення від норми результатів лабораторних тестів: дуже рідко - підвищення рівня трансаміназ і / або рівнів лужної фосфатази, що іноді може призвести клінічну картину порушення функції печінки.

Обмін речовин: зменшення маси тіла.

З боку кістково-м'язової системи: тяжкість в кінцівках, м'язова слабкість.

У пацієнтів похилого віку частіше виникають серцебиття, блювота, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій і тремор.

Постмаркетингові дослідження: гнів, порушення поведінки, пов'язані з амнезією.

Синдром відміни повідомлялося при припиненні лікування Сонован (див. Розділ «Особливості застосування»). Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м'язові болі, тривожність, тремор, підвищену пітливість, ажитації, сплутаність свідомості, головний біль, серцебиття, тахікардія, делірій, нічні кошмари, дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння і поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації.

Дуже рідко можуть виникнути судоми.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного впливу зопіклону. Клінічних даних про вплив цього лікарського засобу на організм матері та плоду під час вагітності поки недостатньо. За аналогією з родинними продуктами (бензодіазепіни):

• може спостерігатися зменшення рухової активності та зміна частоти серцевих скорочень у плода при прийомі високих доз зопіклону під час II і / або III триместрі вагітності;
• при застосуванні бензодіазепінів в кінці вагітності, навіть у низьких дозах, у новонароджених спостерігалися ознаки абсорбції, такі як осьова гіпотонія і порушення смоктання, і, як наслідок, - недостатнє набору маси тіла. Ці ознаки є оборотними, але можуть зберігатися від 1-го до 3-х тижнів, в залежності від періоду напіввиведення призначеного бензодіазепіну. При прийомі високих доз у новонароджених може спостерігатися оборотне пригнічення дихання або апное і гіпотермія. Крім того, у новонароджених може розвинутися синдром відміни, навіть при відсутності ознак абсорбції. Він характеризується, зокрема, такими симптомами у новонароджених як надмірна збудливість, психомоторне збудження і тремор, спостерігаються через деякий час після народження. Час їх появи залежить від періоду напіввиведення лікарського засобу і може збільшувати тривалість напіввиведення.

З огляду на ці дані, в період вагітності, незалежно від триместру, застосування зопіклону не рекомендується.

Якщо ж існує необхідність почати лікування зопіклоном в період вагітності, необхідно уникати призначення високих доз і пам'ятати про згадані вище ефекти, спостерігаючи за новонародженим.

Період годування груддю. У період годування груддю зопіклон застосовувати не рекомендується.

Діти

Застосування препарату Сонован дітям не досліджувалося, тому він не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Пацієнтів, які керують транспортними засобами та працюють зі складними механізмами, слід попередити про ризик виникнення сонливості.

Комбіноване застосування зопіклону з іншими седативними засобами не рекомендується і його слід враховувати при управлінні транспортним засобом або іншими механізмами (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ризик погіршення уваги ще більше зростає, якщо тривалість сну недостатньо.

Небажані комбінації.

Алкоголь потенціює седативний ефект бензодіазепінів і споріднених їм речовин. В результаті зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом і працювати з механізмами може бути небезпечно.

Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або прийому ліків, що містять алкоголь.

Комбінації, що вимагають вживання заходів.

Рифампіцин. Зниження концентрації в плазмі крові та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму в печінці, тому одночасне застосування зопіклону та рифампіцину вимагає ретельного клінічного моніторингу. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Інші засоби, що пригнічують активність центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, крім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксиолитики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н _{1-антигістамінні} засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пизотифен. Посилення пригнічення активності ЦНС. В результаті зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом і працювати з механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) і барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке в разі передозування може бути летальним.

Наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, що може привести до збільшення психічної залежності.

Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP) ЗА4 ізоензими, тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYРЗА4 плазмові рівні зопіклону можуть рости, а при одночасному застосуванні з індукторами CYРЗА4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватися.

Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну як замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке потенційно може завершитися летальним результатом. Необхідно ретельно зважити ризик / користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем.

Клозапин. Підвищений ризик розвитку колапсу з зупинкою дихання і / або зупинкою серця.

Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Нелфинавир, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 5 років.