Мегліфорт

Склад:

діюча речовина: metformin hydrochloride;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить метформіну гідрохлориду 500 мг, 850 мг, 1000 мг;

допоміжні речовини таблетки по 500 мг або 850 мг натрію крохмалю (тип А), повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, плівкова оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь;

допоміжні речовини таблетки по 1000 мг повідон, магнію стеарат, плівкова оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, поліетиленгліколь 400.

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1 або 3 блістери в пачці з картону)

Основні фізико-хімічні властивості:

Мегліфорт 500 або Мегліфорт 850: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору;

Мегліфорт 1000: таблетки капсулоподібної форми з фаскою, з рискою з обох сторін, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічного ефекту у здорових добровольців. Знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.

Метформін діє 3 шляхами:

• викликає зниження вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
• покращує захоплення та утилізацію периферичної глюкози в м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;
• затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.

Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові метформін викликає позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів в кишечнику.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому метформін майже повністю абсорбується в травному тракті, 20-30% виводиться з калом. Час досягнення максимальної концентрації (Т _max) становить 2,5 години. Біодоступність становить близько 50-60%.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація в плазмі крові, і досягається через той же час. Еритроцити найімовірніше представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Висновок. Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.

Цукровий діабет II типу ( інсулінозалежний ) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих, які страждають на ожиріння:

• в якості монотерапії або комбінована терапія спільно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або спільно з інсуліном для лікування дорослих,
• в якості монотерапії або комбінованої терапії з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.

Зниження ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії при неефективності дієтотерапії.

• підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;
• діабетичний кетоацидоз, діабетична кома, кома;
• порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв.);
• гострі стани, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок зневоднення організму, важкі інфекційні захворювання, шок;
• гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок;
• печінкова недостатність, гостра алкогольна недостатність, алкоголізм.

Монотерапія або комбінована терапія спільно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Дорослі

Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (Мегліфорт 500 або Мегліфорт 850) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розділена на 3 прийоми.

При лікуванні високими дозами застосовують Мегліфорт 1000.

У разі переходу до лікування препаратом Мегліфорт необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.

Комбінована терапія в поєднанні з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг Мегліфорт 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

Монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з інсуліном.

Діти

Препарат Мегліфорт застосовують дітям віком від 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг Мегліфорт 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. Розділ «Особливості застосування»).

При застосуванні препарату Мегліфорт в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак в цьому випадку спостерігався розвиток лактатацидозу. У разі розвитку лактоацидозу лікування Мегліфортом необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим заходом по виведенню з організму лактату і Мегліфорту є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.

Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

• дуже часто (> 1/10),
• часто (> 1/100 і <1/10),
• нечасто (> 1/1000 і <1/100),
• рідко (> 1/10000 і <1/1000),
• дуже рідко (<1/10000).

З боку нервової системи.

Часто порушення смаку.

Шлунково-кишковий тракт.

Дуже часто нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних ефектів з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дозування і застосування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

З боку крові.

Поодинокі випадки мегалобластна анемія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив'янка.

Обмін речовин.

Дуже рідко лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну у пацієнтів з мегалобластной анемією.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, яке може виникнути як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією.

Лактоацидоз характеризується м'язовими судомами, ацідозною задишкою, болем в животі та гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування Мегліфорт необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок і у пацієнтів літнього віку. Слід проявляти обережність в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгеноконтрастних засобів необхідно припинити застосування препарату Мегліфорт за 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Мегліфорту за 48 годин до планового хірургічного втручання, проводиться під загальним, спінальної або перидуральной анестезією і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на ріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на ріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні Мегліфорту, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат дітям в період статевого дозрівання, особливо у віці від 10 до 12 років.

Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти та контролювати лабораторні показники. При спільному застосуванні Мегліфорту з інсуліном або похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Застосування в період вагітності та годування груддю

При плануванні вагітності, а також в разі настання вагітності при застосуванні препарату Мегліфорт необхідно скасувати терапію препаратом, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію.

Дані про проникнення метформіну у грудне молоко відсутні, тому препарат протипоказано застосовувати під час годування груддю. При необхідності застосування препарату Мегліфорт в період лактації, годування груддю припиняють.

Діти

Препарат Мегліфорт застосовують для лікування дітей віком від 10 років

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Мегліфорт не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом викликає гіпоглікемії.

Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид і ін.) Через ризик розвитку гіпоглікемії.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу при гострої алкогольної інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Мегліфорт слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть викликати розвиток лактацидоза у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Мегліфорту слід припинити до проведення радіологічних досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин.

Не рекомендується одночасний прийом даназола щоб уникнути гипергликемической дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози Мегліфорту під контролем рівня глікемії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, бета 2 симпатомиметики, діуретики надають гіперглікемічну дію. Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої спільної терапії необхідно коригувати дозування Мегліфорту при контролі рівня глікемії.

При спільному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Мегліфорту під контролем рівня глікемії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.