Кардуктал

склад:

Діюча речовина: триметазидин:

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль картопляний, повідон 25, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, полісорбат 80, поліетиленгліколь 60000 (макрогол 6000), кармоїзин (Е 122).

Форма випуску:

По 10 таблеток дозування 20 мг у блістері; по 3 або 6 блістерів в пачці з картону.

Механізм дії. За рахунок збереження енергетичного метаболізму в клітинах, схильних до гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, тим самим, забезпечуючи належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієве-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин пригнічує | 3-окислення жирних кислот за рахунок інгібіції довгого ланцюжка 3 кетоаціловой З А тіолази (3-КАТ), яка збільшує окислення глюкози. В ішемічних клітинах потреба в енергії задовольняється шляхом окислення глюкози, яке вимагає меншого споживання кисню, ніж в процесі Р-окислення. Посилення окислення глюкози оптимізує процеси клітинної енергії, і за допомогою цього підтримує належний енергетичний метаболізм під час ішемії.

Фармакодинамічні ефекти. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, який зберігає міокардіальний внутрішньоклітинний рівень високоенергетичних фосфатів. Антиішемічний ефект досягається без супутнього гемодинамического ефекту.

Клінічна ефективність і безпеку. Клінічні дослідження продемонстрували ефективність і безпеку триметазидину у пацієнтів зі стенокардією, як в монотерапії, так і в комбінації при недостатньому ефекті інших антиангінальних препаратів.

У рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому випробуванні за участю 426 пацієнтів (TRI] VfPOL-II), прийом триметазидину (60 мг/добу) разом з метопрололом 100 мг/добу (50 мг два рази на день) протягом 12 тижнів статистично значимо поліпшив параметри навантажувальних тестів і клінічні симптоми в порівнянні з плацебо: загальна тривалість навантажувальних тестів склала: + 20,1с, р = 0,023, загальна виконана навантаження +0,54 МЕТ, р = 0,001, час до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм + 33,4с, р = 0,003, час до настання нападу стенокардії + 33,9с, р <0,001, кількість нападів стенокардії на тиждень -0,73, р = 0,014 і споживання нітратів короткої дії в тиждень -0,63, р = 0,032, без гемодинамічних змін.

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому випробуванні за участю 223 пацієнтів (Sellier), одна таблетка триметазидину, 35 мг, з модифікованим вивільненням (два рази на день) додана до 50 мг атенололу (один раз в день) протягом 8 тижнів значно збільшив час до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм (+ 34,4с, р = 0,03) під час проведення навантажувальних тестів в підгрупі пацієнтів (n = 173), в порівнянні з плацебо, через 12 годин після прийому препарату. Значна різниця була також доведена і для часу настання нападів стенокардії (р = 0,049). Не було значущої різниці між групами для інших вторинних кінцевих точок (загальна тривалість навантажувальних тестів, загальна переноситься навантаження і клінічні кінцеві точки).

В тримісячному рандомізованому, подвійному сліпому випробуванні за участю 1 962 пацієнтів (дослідження Vasco), триметазидин в двох дозах (70 мг/добу і 140 мг/добу) призначений понад атенололу 50 мг/добу, був вивчений в порівнянні з плацебо. У загальній популяції, включаючи як. асимптоматических і симптоматичних пацієнтів, триметазидин не продемонстрував ■ переваг по ергометріческіе (загальна тривалість навантажувальних тестів, і час до виникнення депресії сегмента ST на 1 мм, і час до появи нападу стенокардії) і клінічним кінцевим точкам. Однак, в ретроспективному аналізі в підгрупі симптоматичних пацієнтів (n = +1574) триметазидин (140 мг) значно поліпшив загальний час навантажувального тесту (+ 23,8с versus +13,1 з плацебо; р = 0,001) і час до появи нападу стенокардії (+ 46, Зс versus + 32,5с плацебо; р = 0,005).

Фармакокінетика

Після перорального застосування триметазидин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається менш ніж за 2 години та становить 55 нг / мл після одноразового прийому в дозі 20 мг. Стадія рівноважної концентрації в плазмі настає через 24-36 годин від початку лікування. Обсяг розподілу становить 4,8 л/кг, що свідчить про хорошу дифузії в тканини. Зв'язування з протеїнами плазми крові низьке, приблизно 16% in vitro. Триметазидин виводиться в першу чергу з сечею, переважно в незміненому стані. Період напіввиведення становить приблизно 6 годин.

Триметазидин призначають для симптоматичного лікування дорослих пацієнтів зі стабільною стенокардією для додаткової терапії при недостатньому терапевтичному ефекті або непереносимості антиангінальної терапії першої лінії.

• Підвищена чутливість до активної субстанції або будь-якого іншого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
• Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг, і інші рухові порушення, що мають відношення до паркінсонізму,
• Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Вагітність і період лактації

Немає даних про застосування триметазидину вагітними жінками. Дослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту, при відсутності клінічних даних ризик виникнення вад розвитку не може бути виключений. В якості запобіжного заходу слід уникати прийому триметазидину під час вагітності.

Невідомо, чи виділяється триметазидин в грудне молоко. Грудне вигодовування не рекомендується під час лікування триметазидин.

Добова доза становить одна таблетка 20 мг три рази на день під час їжі.

Результат лікування повинен оцінюватися після трьох місяців і при відсутності відповіді на лікування прийом триметазидину повинен бути припинений.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетка 20 мг двічі на день, т. Е. Вранці та ввечері під час їжі. Пацієнти похилого віку

У пацієнтів похилого віку може спостерігатися підвищена експозиція триметазидину через вікового зниження функції нирок. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), рекомендована доза становить 1 таблетка 20 мг два рази на день, т. Е. Вранці та ввечері під час їжі.

Підбір дози у пацієнтів похилого віку повинен здійснюватися з обережністю.

Застосування у дітей

Безпека і ефективність триметазидину у дітей у віці до 18 років не встановлені. Немає доступних даних.

Побічні реакції, визначені як побічні явища, вважаються, по крайней мере, можливими при лікуванні триметазидин. Дані реакції перераховані нижче наведеною нижче конвенцією частоти:

Явище дуже поширене (> 1/10); поширене (> 1/100, <1/10); нераспространенное (> 1/1000, <1/100); рідкісне (> 1/10000, <1/1000); дуже рідкісне (<1/10000), невідомої частоти (неможливо оцінити з наявних даних).

У разі появи будь-яких небажаних реакцій порадьтеся з брехнею щодо подальшого застосування препарату!

Інформація про передозування триметазидину дуже обмежена.

Лікування повинно бути симптоматичним.

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікаря!

Не встановлено.

Перед початком лікування порадьтеся з лікарем!

При застосуванні препарату слід дотримуватись рекомендованих лікарем доз! Триметазидин не призначений для купірування нападів стенокардії, він також не показаний в якості початкового лікування при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда. Його не слід приймати перед госпіталізацією і в перші дні госпіталізації.

При нападі стенокардії, патологія коронарних судин повинна бути заново оцінена, і застосовується лікування скориговано (медикаментозне лікування і, можливо, реваскуляризация).

Триметазидин може викликати або погіршувати перебіг симптомів паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення м'язового тонусу), пацієнта слід регулярно спостерігати, особливо літнього пацієнта. У сумнівних випадках пацієнта необхідно направляти до невролога для відповідного обстеження.

Розвиток рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, хиткість при ходьбі може привести до остаточного рішення про скасування триметазидину.

Частота розвитку рухових порушень низька. Зазвичай має оборотний характер, дозволяється при припиненні прийому триметазидину. У більшості випадків після припинення прийому триметазидину пацієнти протягом 4 місяців видужували. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, необхідна консультація невролога.

При нестійкій ходьбі або низькому м'язовому тонусі, особливо при застосуванні антигіпертензивної терапії, пацієнт може впасти.

З обережністю слід приймати у пацієнтів, якщо можливо збільшення часу виведення з організму триметазидину: помірне порушення функції нирок; літні пацієнти старше 75 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях триметазидин не показав гемодинамического ефекту, проте в постмаркетинговомуу досвіді застосування повідомлялося про випадки запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність керування автомобілем і роботи з машинами.

Діти.

Досвіду застосування препарату дітям немає, тому не рекомендується його застосування цій віковій категорії пацієнтів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C (для захисту від вологи та світла). Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Не слід застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання - за рецептом лікаря.