Ауроксон

склад:

• діюча речовина: 1 флакон містить цефтриаксон натрію у перерахунку на цефтриаксон 500 мг, 1000 мг або 2000 мг;
• допоміжні речовини: відсутні.

Фоорма випуску:

Препарат поміщають у флакон типу 1, закритий пробкою. По 1 флакону в пачці з картону.

Ауроксон застосовують для лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтриаксону:

• інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;
• інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
• септицемія;
• інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
• інфекції у хворих з нейтропенією;
• менінгіт.

Передопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково - кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і при гінекологічних процедур, але тільки у випадках потенційної чи відомої контамінації.

Гіперчутливість до цефтриаксону або будь-якого цефалоспорина.

Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості та / або реакцій негайного типу до пеніциліну або бета - лактамних препаратів будь-якого іншого типу.

Гіперчутливість до лідокаїну або інших амідних місцево анестезуючих лікарських засобів (при введенні відновленого лідокаїном розчину).

Недоношені новонароджені віком до 41 тижня (гестаційний вік + вік після народження).

Гипербилирубинемия у новонароджених і недоношених. У дослідженнях in vitro було показано, що цефтриаксон може витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може призвести до ризику розвитку енцефалопатії, спричиненої білірубіном.

Доношені діти (віком до 28 днів):

• з жовтяницею або гипоальбуминемией або ацидозом, оскільки при таких станах існує ймовірність погіршення зв'язування білірубіну;
• при необхідності (або очікуваної необхідності) введення кальцію або інфузії препаратів, що містять кальцій, оскільки існує ризик утворення преципітату цефтриаксон -кальцій.

У новонароджених і недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та препаратів кальцію. У деяких з цих випадків застосовувалися ті самі інфузійні системи для введення для Ауроксону і розчинів, що містять кальцій, і в деяких інфузійних системах для введення спостерігалося виникнення преципітатів.

Ні в якому разі не можна застосовувати Ауроксону з кальцийсодержащих розчинами (розчин Рінгера тощо)! Кальцій розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

Лікування можна починати до отримання результатів тестів на чутливість.

При призначенні Ауроксону необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірну пробу на чутливість до цефтриаксону і лідокаїну.

Дорослі та діти старше 12 років.

Стандартна терапевтична доза - 1 г 1 раз на добу.

При важких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону - 2-4 г на добу, зазвичай як разова доза кожні 24 години.

Новонароджені, немовлята і діти до 12 років.

Новонароджені (до 2 тижнів. 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. З огляду на недорозвиненість ферментної системи, добова доза не повинна перевищувати дозу 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози доношених і недоношених дітей відмінностей немає. Новонародженим інфузію необхідно проводити протягом 60 хвилин з метою зменшення витіснення білірубіну з альбуміну, тим самим знижуючи потенційний ризик білірубінової енцефалопатії.

Ауроксон протипоказаний новонародженим у віці ≤ 28 днів при необхідності (або очікуваної необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, в тому числі внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону.

Немовлята (від 15 днів) і діти у віці до 12 років. 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Дітям з масою тіла понад 50 кг застосовувати звичайні дози для дорослих. Дози 50 мг/кг або вище слід вводити у вигляді повільних внутрішньовенних інфузій протягом принаймні 30 хвилин. Дози, що перевищують 80 мг/кг маси тіла, не слід застосовувати через підвищений ризик жовчного преципитации.

Комбінована терапія.

Дослідження показали, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону й аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

Менінгіт.

При бактеріальному менінгіті у новонароджених і дітей у віці від 15 днів до 12 років лікування починають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, його чутливості дозу можна відповідно зменшити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

Neisseria meningitidis

Haemophilus influenzae

Streptococcus pneumoniae

4 дні

6 днів

7 днів

Гостра неускладнена гонорея. Слід застосовувати інший препарат цефртіаксону для якого є дозування 250 мг. Разова доза 250 мг внутрішньом'язово.

Передопераційна профілактика. Зазвичай застосовують 1 г одноразово або повільно внутрішньовенно при хірургічних втручаннях на органах шлунково - кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і при гінекологічних процедур.

При колоректальной хірургії слід застосовувати 2 г препарату внутрішньом'язово (дози, що перевищують 1 г, необхідно розділити на кілька доз і виконати ін'єкції в декількох місцях) або повільно внутрішньовенно в комбінації з відповідними засобами ефективними проти анаеробних бактерій. Добре зарекомендувало себе одночасне (але окреме) введення Ауроксону і одного з 5 нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.

Порушення функції нирок і печінки.

Пацієнтам з порушенням функції нирок немає необхідності знижувати дози Ауроксон за умови нормального функціонування печінки. Пацієнтам з порушенням функціонування печінки немає необхідності знижувати дози за умови нормального функціонування нирок. Тільки в разі предтермінальноі ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл в хвилину) добова доза не повинна перевищувати 2 м Якщо тяжке порушення функції нирок супроводжується печінковою недостатністю, необхідно регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові та коригувати дозу у разі виникнення необхідності.

Хворим, які перебувають на діалізі додатковому введенні препарату після діалізу. Однак слід контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці крові та при необхідності коректувати дозу, оскільки швидкість виведення препарату у таких пацієнтів може бути знижена. Добова доза для хворих, які перебувають на гемодіалізі, не повинна перевищувати 2 м

Пацієнти похилого віку.

Для пацієнтів похилого віку, за умови належного функціонування нирок і печінки, корекція дози не потрібна.

тривалість лікування

Доза і спосіб застосування повинні визначатися в залежності від тяжкості інфекції, чутливості патогенного мікроорганізму та стану пацієнта. У більшості випадків задовільні терапевтичні результати можуть бути отримані при застосуванні препарату 1 раз на добу.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання. Як прийнято при терапії антибіотиками, застосування препарату Ауроксон слід продовжувати мінімум протягом 48-72 годин після зникнення у пацієнта лихоманки або після отримання результату, що свідчить про бактеріальної ерадикацію.

приготування розчинів

Готувати розчини безпосередньо перед їх застосуванням.

Приготований згідно нижчезазначених рекомендацій розчин препарату Ауроксон можна вводити шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції, повільної ін'єкції або повільної внутрішньовенної інфузії. Для відновлення цефтриаксона або для подальшого розведення вмісту флаконів з відновленим препаратом не можна використовувати розчинники, що містять кальцій (наприклад, розчин Рінгера або Гартмана), оскільки існує ймовірність утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Також виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону може відбуватися при змішуванні Ауроксону з розчинами, що містять кальцій, в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Тому не слід змішувати або одночасно застосовувати цефтриаксон і розчини, що містять кальцій.

Свіжоприготовані розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при температурі, що не перевищує 25 °C (або протягом 24 годин при температурі 2-8 °C) в захищеному від світла місці.

Для ін'єкції 1 г розчиняють в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну; ін'єкцію роблять глибоко у сідничний м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.

Для внутрішньовенної ін'єкції розчиняють 1 г в 10 мл стерильної води для ін'єкцій; вводять внутрішньовенно повільно (2-4 хвилини).

Інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину для інфузій розчиняють 2 г Ауроксон в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9% розчин хлориду натрію, розчин хлориду натрію 0,45% + розчин глюкози 2,5%, розчин глюкози 5% або 10%, розчин декстрину 6% в розчині глюкози 5%, 6-10% гідроксиетилкрохмалю 10%.

З огляду на можливу несумісність, розчини, які містять цефтриаксон, не можна змішувати з розчинами, що містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні.

Зазвичай Ауроксон переноситься добре. Побічні реакції регрессировали спонтанно або після відміни препарату Частота виникнення побічних реакцій визначалася відповідно до наступної умовною шкалою:

• дуже часто ≥ 1/10;
• часто: ≥ 1/100 і <1/10;
• нечасто ≥ 1/1000 і <1/100;
• рідко ≥ 1/10000 і <1/1000;
• дуже рідко <1/10000, невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).

Інфекції: мікоз статевих шляхів, можлива суперінфекція різної локалізації, викликана дріжджами, грибками або іншими резистентними мікроорганізмами (часто).

З боку системи крові та лімфатичної системи: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія (включаючи гемолітичну анемію), пролонгація протромбінового часу (часто), підвищення рівня креатиніну в сироватці крові (рідко), порушення коагуляції (рідко). Дуже рідко спостерігалися випадки агранулоцитозу (<500 / м3) (переважно виникають після 10 днів лікування і після застосування загальної дози цефтриаксону 20 мг і вище). При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину крові. Повідомлялося про незначне подовження протромбінового часу.

Шлунково-кишковий тракт: стоматит, глосит, неоформлений кал або діарея, нудота, блювання (часто), панкреатит (можливо, викликаний обструкцією жовчних проток) (рідко). Такі побічні реакції, як правило, легкі та часто зникають протягом або після припинення лікування. Псевдомембранозний коліт (в основному викликаний Clostridium difficile) (рідко). Більшість з цих хворих мали фактори ризику застою в жовчовивідних шляхах, наприклад, лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключати роль преципітатів у розвитку панкреатиту, що утворилися під дією цефтріаксону в жовчовивідних шляхах.

З боку травної системи: спостерігалася преципитация цефтриаксона кальцієвої солі в жовчному міхурі, частіше у пацієнтів, які отримували лікування дозами, що перевищують рекомендовану стандартну дозу. У дітей в проспективних дослідженнях при внутрішньовенному застосуванні препарату спостерігалася різна частота освіти преципитата, в деяких дослідженнях - більше ніж 30%. Частота освіти преципитата менше при проведенні повільної інфузії (20-30 хвилин). Цей ефект, як правило, асимптоматический, але в рідкісних випадках преципитация супроводжується такими клінічними симптомами, як біль, нудота і блювота. У цих випадках рекомендується симптоматичне лікування. Преципитация, як правило, є оборотною після відміни цефтриаксона. Збільшення кількості ферментів печінки в сироватці крові (АСТ, АЛТ, ЛФ) (часто).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні шкірні реакції, такі як макулопапульозний висип або висип, кропив'янка, алергічний дерматит, свербіж, набряк (часто). Мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла / токсичний епідермальний некроліз (рідко).

З сечовидільної системи: олигоурия, глюкозурія, гематурія (нечасто). Преципітат в нирках (рідко), переважним чином у віці від 3 років, які лікувалися високими добовими дозами (80 мг/кг / добу і більше) або загальними дозами, що перевищують 10 г, а також з іншими факторами ризику, такими як дегідратація або іммобілізація. Освіта преципитата в нирках є оборотним після припинення застосування цефтриаксону. У зв'язку з цим повідомлялося про анурією і порушення функції нирок.

Порушення загального стану та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: головний біль, запаморочення, озноб, пірексія, анафілактичні (наприклад бронхоспазм) та анафілактична реакція (рідко). Може розвиватися флебіт і біль в місці ін'єкції після введення, що можна мінімізувати шляхом повільного виконання ін'єкції протягом принаймні 2-4 хвилин (дуже рідко).

Ін'єкція без застосування лідокаїну болюча.

Вплив на результати лабораторних показників: позитивний тест Кумбса (дуже рідко). Як і інші антибіотики, Ауроксон може викликати псевдопозитивні результати проби галактоземією. Хибно позитивні результати можуть бути отримані та при визначенні глюкози в сечі, тому під час лікування Ауроксон глюкозурию, при необхідності, слід визначати лише ферментним методом.

Ауроксон не можна призначати одночасно або змішувати з кальцийсодержащих розчинами, навіть при застосуванні окремих інфузійних систем. Описана невелика кількість фатальних випадків утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону в легенях і нирках новонароджених. У деяких випадках венозні доступи та введенні цефртіаксону і містять кальцій, розчинів були різні.

Були проведені 2 дослідження in vitro (одне дослідження із застосуванням плазми крові дорослих, інший - із застосуванням плазми крові з пуповини новонароджених) в яких вивчалася взаємодія цефтриаксону та кальцію. Цефтриаксон в концентрації до 1 мМ (в надлишку концентрації досягалися in vivo після внутрішньовенного вливання протягом 30 хвилин 2 г цефтриаксону) застосовувався в комбінації з кальцієм в концентрації до 12 мМ (48 мг/дл). Відновлення цефтриаксону з плазми крові зменшувалося при концентрації кальцію 6 мМ (24 мг/дл) або вище в плазмі крові дорослих або 4 мМ (16 мг/дл) або вище в плазмі крові новонароджених, що може відображати освіти преципитатов кальцієвих солей цефтриаксону.

У разі передозування гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знижує концентрації препарату. Специфічного антидоту не існує. Лікування повинно бути симптоматичним.

Перед початком лікування цефтріаксоном слід ретельно зібрати анамнез з метою визначення наявності у пацієнта реакції гіперчутливості до цефтриаксону або будь-якого іншого препарату групи цефалоспоринів, пеніцилінів або бета - лактамних антибіотиків. Цефтриаксон протипоказаний пацієнтам, у яких раніше виникали реакції гіперчутливості до будь-якого препарату групи цефалоспоринів, а також реакції гіперчутливості негайного типу і / або важкі реакції гіперчутливості до пеніциліну або будь-яких інших бета - лактамних препаратів. Цефтриаксон слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких раніше виникали реакції гіперчутливості до будь-якого іншого типу пеніцилінів, будь-яких інших бета - лактамних препаратів і пацієнтам з іншими алергічними діатезами.

На тлі застосування практично всіх антибактеріальних препаратів, в тому числі та цефтриаксону, можливе виникнення діареї, асоційованої з Clostridium difficile, від легкого ступеня тяжкості до коліту з летальним результатом. Антибактеріальні препарати змінюють нормальну флору товстого кишечника, що призводить до надмірного росту Clostridium difficile.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр. Оскільки безпека застосування цефтриаксону для вагітних жінок не встановлена, його не слід застосовувати під час вагітності.

Період годування груддю.

У малих концентраціях цефтриаксон проникає в грудне молоко. Тому при призначенні цефтриаксону годування груддю необхідно припинити.

діти

Препарат застосовують дітям згідно дозуванням, зазначеним в розділі «Спосіб застосування та дози».

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Приготований розчин зберігати не більше 6:00 при кімнатній температурі, не більше 24 годин при температурі 2-8 °C