Ауроксон

Состав:

• действующее вещество: 1 флакон содержит цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 500 мг, 1000 мг или 2000 мг;
• вспомогательные вещества: отсутствуют.

Фоорма выпуска:

Препарат помещают во флакон типа 1, закрытое пробкой. По 1 флакону в пачке из картона.

Ауроксон применяют для лечения инфекций , возбудители которых чувствительны к цефтриаксона:

• инфекции дыхательных путей , особенно пневмония, а также инфекции уха , горла и носа;
• инфекции половых органов , включая гонорею;
• септицемия;
• инфекции костей , суставов , мягких тканей , кожи , а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с нейтропенией;
• менингит.

Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно - кишечного тракта , желчевыводящих путей , мочевыводящих путей и при гинекологических процедур , но только в случаях потенциальной или известной контаминации .

Гиперчувствительность к цефтриаксона или любого цефалоспорина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности и / или реакций немедленного типа к пенициллину или бета - лактамных препаратов любого другого типа.

Гиперчувствительность к лидокаина или других амидных местно анестезирующих лекарственных средств ( при введении восстановленного лидокаином раствора).

Недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели ( гестационный возраст + возраст после рождения) .

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных . В исследованиях in vitro было показано , что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови , что может привести к риску развития энцефалопатии , вызванной билирубином .

Доношенные дети (в возрасте до 28 дней):

• с желтухой или гипоальбуминемией или ацидозом , поскольку при таких состояниях существует вероятность ухудшения связывания билирубина;
• при необходимости ( или ожидаемой необходимости) введения кальция или инфузии препаратов, содержащих кальций , поскольку существует риск образования преципитата цефтриаксон -кальций.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках , повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для введения для Ауроксону и растворов , содержащих кальций , и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось возникновения преципитатов .

Ни в коем случае нельзя применять Ауроксону с кальцийсодержащих растворами ( раствор Рингера и т.д. ) ! Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона .

Лечение можно начинать до получения результатов тестов на чувствительность.

При назначении Ауроксону необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на чувствительность к цефтриаксона и лидокаина.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Стандартная терапевтическая доза - 1 г 1 раз в сутки.

При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону - 2-4 г в сутки , обычно как разовая доза каждые 24 часа.

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет.

Новорожденные (до 2 недель . 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы , суточная доза не должна превышать дозу 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет . новорожденным инфузию необходимо проводить в течение 60 минут с целью уменьшения вытеснения билирубина из альбумина , тем самым снижая потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Ауроксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости ( или ожидаемой необходимости ) лечение внутривенными растворами, содержащими кальций , в том числе внутривенные вливания , которые содержат кальций , например , парентеральное питание , в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Младенцы (от 15 дней) и дети в возрасте до 12 лет. 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг применять обычные дозы для взрослых. Дозы 50 мг / кг или выше следует вводить в виде медленных внутривенных инфузий в течение по крайней мере 30 минут. Дозы, превышающие 80 мг / кг массы тела , не следует применять из-за повышенного риска желчного преципитации .

Комбинированная терапия.

Исследования показали , что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами . Несмотря на то , что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предусмотреть , ее следует иметь в виду при наличии тяжелых , угрожающих жизни инфекций , вызванных Pseudomonas aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Менингит.

При бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г ) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован , его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения :

Neisseria meningitidis

Haemophilus influenzae

Streptococcus pneumoniae

4 дня

6 дней

7 дней

Острая неосложненная гонорея. Следует применять другой препарат цефртиаксону для которого имеется дозирования 250 мг . Разовая доза 250 мг внутримышечно .

Предоперационная профилактика . Обычно применяют 1 г однократно или медленно внутривенно при хирургических вмешательствах на органах желудочно - кишечного тракта , желчевыводящих путей , мочевыводящих путей и при гинекологических процедур.

При колоректальной хирургии следует применять 2 г препарата внутримышечно (дозы , превышающие 1 г , необходимо разделить на несколько доз и выполнить инъекции в нескольких местах) или медленно внутривенно в комбинации с соответствующими средствами эффективными против анаэробных бактерий. Хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Ауроксону и одного из 5- нитроимидазолов , например , орнидазола .

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости снижать дозы Ауроксон при условии нормального функционирования печени. Пациентам с нарушением функционирования печени нет необходимости снижать дозы при условии нормального функционирования почек. Только в случае предтерминальнои почечной недостаточности ( клиренс креатинина < 10 мл в минуту ) суточная доза не должна превышать 2 г. Если тяжелое нарушение функции почек сопровождается печеночной недостаточностью , необходимо регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и корректировать дозу в случае возникновения необходимости.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа . Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу , поскольку скорость выведения препарата у таких пациентов может быть снижена . Суточная доза для больных , находящихся на гемодиализе , не должна превышать 2 г.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста , при условии надлежащего функционирования почек и печени , коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения

Доза и способ применения должны определяться в зависимости от тяжести инфекции , чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. В большинстве случаев удовлетворительные терапевтические результаты могут быть получены при применении препарата 1 раз в сутки.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Как принято при терапии антибиотиками , применение препарата Ауроксон следует продолжать минимум в течение 48-72 часов после исчезновения у пациента лихорадки или после получения результата , что свидетельствует о бактериальной эрадикацию .

Приготовление растворов

Готовить растворы непосредственно перед их применением .

Приготовленный согласно нижеприведенных рекомендаций раствор препарата Ауроксон можно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции , медленной инъекции или медленной внутривенной инфузии . Для восстановления цефтриаксона или для дальнейшего разведения содержимого флаконов с восстановленным препаратом нельзя использовать растворители , содержащие кальций (например , раствор Рингера или Гартмана ) , поскольку существует вероятность образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона . Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании Ауроксону с растворами, содержащими кальций , в одной инфузионной системе для внутривенного введения . Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы , содержащие кальций.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре , не превышающей 25 ° C (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С ) в защищенном от света месте.

Для инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина ; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин , нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г в 10 мл стерильной воды для инъекций ; вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).

Инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворяют 2 г Ауроксон в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов , свободных от ионов кальция : 0,9 % раствор хлорида натрия , раствор хлорида натрия 0,45 % + раствор глюкозы 2,5 % , раствор глюкозы 5 % или 10 % , раствор декстрина 6% в растворе глюкозы 5 % , 6-10 % гидроксиэтилкрахмала 10%.

Учитывая возможную несовместимость , растворы, содержащие цефтриаксон , нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики , как при приготовлении , так и при введении.

Обычно Ауроксон переносится хорошо. Побочные реакции регрессировали спонтанно или после отмены препарата Частота возникновения побочных реакций определялась согласно следующей условной шкале :

• очень часто ≥ 1/ 10;
• часто : ≥ 1 /100 и < 1/ 10;
• нечасто ≥ 1 /1000 и < 1/ 100;
• редко ≥ 1/ 10000 и < 1 /1000;
• очень редко < 1/ 10000, неизвестна ( нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Инфекции : микоз половых путей , возможна суперинфекция различной локализации , вызванная дрожжами , грибками или другими резистентными микроорганизмами ( часто).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : нейтропения , лейкопения , эозинофилия , тромбоцитопения , анемия ( включая гемолитическую анемию ) , пролонгация протромбинового времени (часто) , повышение уровня креатинина в сыворотке крови ( редко ) , нарушения коагуляции ( редко). Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза ( < 500/м3 ) (преимущественно возникают после 10 дней лечения и после применения общей дозы цефтриаксона 20 мг и выше). При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительном удлинение протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта : стоматит , глоссит , неоформленный кал или диарея , тошнота , рвота (часто) , панкреатит (возможно , вызванный обструкцией желчных протоков) ( редко ) . Такие побочные реакции , как правило , легкие и часто исчезают в течение или после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит (в основном вызван Clostridium difficile ) ( редко). Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях , например , лечение в анамнезе , тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание . При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита , образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях.

Со стороны пищеварительной системы : наблюдалась преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре , чаще у пациентов , получавших лечение дозами, превышающих рекомендованную стандартную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении препарата наблюдалась разная частота образования преципитата , в некоторых исследованиях - более 30 %. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект , как правило , асимптоматический , но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами , как боль , тошнота и рвота . В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение . Преципитация , как правило , является обратимой после отмены цефтриаксона . Увеличение количества ферментов печени в сыворотке крови ( АСТ , АЛТ , ЩФ) ( часто).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические кожные реакции , такие как макулопапулезная сыпь или сыпь , крапивница , аллергический дерматит , зуд , отек ( часто). Мультиформная эритема , синдром Стивенса - Джонсона , синдром Лайелла / токсический эпидермальный некролиз ( редко).

Со мочевыделительной системы : олигоурия , глюкозурия , гематурия ( нечасто) . Преципитат в почках (редко ) , преимущественным образом в возрасте от 3 лет , леченных высокими суточными дозами ( 80 мг / кг / сут и более) или общими дозами , превышающими 10 г , а также с другими факторами риска , такими как дегидратация или иммобилизация . Образование преципитата в почках является обратимым после прекращения применения цефтриаксона . В связи с этим сообщалось о анурией и нарушение функции почек.

Нарушение общего состояния и нарушения, связанные со способом применения препарата : головная боль , головокружение , озноб , пирексия , анафилактические (например бронхоспазм ) и анафилактические реакции ( редко ) . Может развиваться флебит и боль в месте инъекции после введения, что можно минимизировать путем медленного выполнения инъекции в течение по крайней мере 2-4 минут (очень редко).

Инъекция без применения лидокаина болезненна.

Влияние на результаты лабораторных показателей: положительный тест Кумбса (очень редко). Как и другие антибиотики , Ауроксон может вызвать ложноположительный результат пробы галактоземией . Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче , поэтому во время лечения Ауроксон глюкозурию , при необходимости , следует определять только ферментным методом .

Ауроксон нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами , даже при применении отдельных инфузионных систем . Описанная небольшое количество фатальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефртиаксону и кальцийсодержащих растворов были разные.

Были проведены 2 исследования in vitro ( одно исследование с применением плазмы крови взрослых , другой - с применением плазмы крови из пуповины новорожденных) в которых изучалась взаимодействие цефтриаксона и кальция. Цефтриаксон в концентрации до 1 мМ ( в избытке концентрации достигались in vivo после внутривенного вливания в течение 30 минут 2 г цефтриаксона ) применялся в комбинации с кальцием в концентрации до 12 мМ ( 48 мг / дл ) . Восстановление цефтриаксона из плазмы крови уменьшалось при концентрации кальция 6 мМ ( 24 мг / дл ) или выше в плазме крови взрослых или 4 мМ ( 16 мг / дл ) или выше в плазме крови новорожденных , что может отражать образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снижает концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическим .

Перед началом лечения цефтриаксоном следует тщательно собрать анамнез с целью определения наличия у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксона или любого другого препарата группы цефалоспоринов , пенициллинов или бета - лактамных антибиотиков . Цефтриаксон противопоказан пациентам , у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности к любому препарата группы цефалоспоринов , а также реакции гиперчувствительности немедленного типа и / или тяжелые реакции гиперчувствительности к пенициллину или любых других бета - лактамных препаратов. Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам , у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности к любому другому типу пенициллинов , любых других бета - лактамных препаратов и пациентам с другими аллергическими диатезами .

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов , в том числе и цефтриаксона , возможно возникновение диареи , ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Поскольку безопасность применения цефтриаксона для беременных женщин не установлена , его не следует применять во время беременности.

Период кормления грудью.

В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении цефтриаксона кормления грудью необходимо прекратить .

Дети

Препарат применяют детям согласно дозировкой , указанным в разделе «Способ применения и дозы» .

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Приготовленный раствор хранить не более 6:00 при комнатной температуре, не более 24 часов при температуре 2-8 ° С