Амлосартан

Склад

діючі речовини: валсартан і амлодипін бесилат;

1 таблетка містить:

• амлодипіну бесилат (в перерахунку на 100% безводну речовину) - 6,94 мг, що еквівалентно амлодипіну - 5 мг валсартану (в перерахунку на 100% безводну речовину) - 80 мг
• амлодипіну бесилат (в перерахунку на 100% безводну речовину) - 6,94 мг, що еквівалентно амлодипіну - 5 мг валсартану (в перерахунку на 100% безводну речовину) - 160 мг,
• амлодипіну бесилат (в перерахунку на 100% безводну речовину) - 13,88 мг, що еквівалентно амлодипіну - 10 мг валсартану (в перерахунку на 100% безводну речовину) - 160 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат

• оболонка для таблеток 5 мг / 80 мг Opadry II 85F 220 088 Yellow (полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172))
• оболонка для таблеток 5 мг / 160 мг Opadry ІІ 85F 220 088 Yellow (полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172))
• оболонка для таблеток 10 мг / 160 мг Opadry ІІ 85F 220 087 Yellow (полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172)).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері. По 3 або 5, або 6 блістерів в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки 5 мг / 80 мг таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, жовто-коричневого кольору
• таблетки 5 мг / 160 мг таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, жовто-коричневого кольору
• таблетки 10 мг / 160 мг таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, вкриті оболонкою, світло-жовтого кольору з коричневим відтінком.

Фармакодинаміка

Амлосартан містить два антигіпертензивні компоненти з додатковими механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію, а валсартан - до класу антагоністів ангіотензину II. Комбінація цих інгредієнтів має адитивний антигіпертензивний ефект, знижуючи артеріальний тиск більшою мірою, ніж кожен з компонентів окремо.

Амлодипін і валсартана забезпечує дозозалежне аддитивное зниження артеріального тиску у всьому інтервалі терапевтичних доз. Гіпотензивну дію після прийому разової дози комбінації зберігається протягом 24 годин.

Комбінацію валсартан / амлодипін вивчали в дослідженнях за участю пацієнтів з неускладненій есенціальною гіпертензією легкого або помірного ступеня, крім пацієнтів з високим ризиком серцево-судинних порушень. Була встановлена ​​нормалізація артеріального тиску у пацієнтів, артеріальний тиск яких не контролювали належним чином за допомогою монотерапії валсартаном в дозі 160 мг. Артеріальний тиск нормалізувався у 75% пацієнтів, які отримували 10 мг / 160 мг амлодипіну / валсартану, у 62% пацієнтів, які отримували 5 мг / 160 мг амлодипіну / валсартану порівняно з 53% пацієнтів, які отримували 160 мг валсартану. Додавання 10 мг та 5 мг амлодипіну призводило додаткового зниження артеріального / діастолічного тиску в порівнянні з пацієнтами, які застосовували тільки 160 мг валсартану.

При додаванні валсартана встановлена ​​нормалізація артеріального тиску у пацієнтів, артеріальний тиск яких не контролювали належним чином за допомогою монотерапії амлодипіном в дозі 10 мг. Артеріальний тиск нормалізувався у 78% пацієнтів, які отримували 10 мг / 160 мг амлодипіну / валсартану порівняно з 67% пацієнтів, які продовжували застосовувати тільки 10 мг амлодипіну. Додавання 160 мг валсартану зумовлювало додаткове зниження систолічного / діастолічного тиску в порівнянні з пацієнтами, які застосовували тільки 10 мг амлодипіну.

Амлодипін / валсартану від 5 мг / 160 мг до 10 мг / 160 мг у хворих на есенціальну гіпертензію більш виражено знижує стійке артеріальний тиск у порівнянні зі схемою дозування лізиноприлу / гідрохлортіазиду від 10 мг / 12,5 мг до 20 мг / 12,5 мг .

Було доведено, що ефект комбінації валсартану / амлодипіну зберігався більше 1 року. Раптова відміна препарату не призводила до швидкого підвищення артеріального тиску.

У пацієнтів, у яких артеріальний тиск адекватно контролюється амлодипіном, при неприйнятних набряках комбінована терапія може забезпечити аналогічний контроль артеріального тиску при зменшенні набряків.

Є дані, що вік, стать, расова приналежність і індекс маси тіла (≥ 30 кг / м ^2, <30 кг / м ²⁾ не впливають на клінічну відповідь при застосуванні комбінації варсартану / амлодипіну.

Дослідження комбінації валсартану / амлодипіну за участю пацієнтів інших популяцій, крім хворих на артеріальну гіпертензію, не проводили. Існують дослідження валсартана за участю пацієнтів з серцевою недостатністю і в постінфарктному періоді. Проведені дослідження амлодипіну за участю пацієнтів з хронічною стабільною стенокардією, вазоспастичну стенокардію і ангиографически підтвердженої на ішемічну хворобу серця.

Фармакокінетика

Валсартан і амлодипін проявляють лінійність фармакокінетики.

Після перорального застосування Амлосартану З _max валсартана і амлодипіну в плазмі крові досягається через 3 і 6-8 годин відповідно. Швидкість і ступінь всмоктування Амлосартану еквівалентні біодоступності валсартану і амлодипіну при призначенні в окремих таблетках.

Есенціальна гіпертензія у дорослих пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється за допомогою монотерапії амлодипіном або валсартаном.

• Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз.
• Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (АРА), включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ (АПФ) з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мг/хв / 1,73 м ^2).
• Вагітним і жінкам, які планують вагітність (див. Розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»).
• Тяжка гіпотензія.
• Шок (включаючи кардіогенний шок).
• Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і стеноз аорти тяжкого ступеня).
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Супутнє застосування Амлосартану з аліскіреном протипоказане пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м2). Супутнє застосування Амлосартану з аліскіреном протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом. Препарат Амлосартан протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Пацієнти, у яких артеріальний тиск неадекватно регулюється монопрепарата амлодипіну або валсартану, можуть бути переведені на комбіновану терапію препаратом Амлосартан. Рекомендована доза - 1 таблетка на добу. Таблетки Амлосартан можна приймати незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати Амлосартан, запиваючи його невеликою кількістю води. Таблетки не підлягають поділу.

Пацієнтів, які приймають валсартан і амлодипін окремо, можна перевести на Амлосартан, який містить ті ж дози компонентів.

Перед переходом на комбінацію фіксованих доз рекомендується індивідуальний підбір дози з компонентами (тобто амплодипіну і валсартана). У разі клінічної необхідності можна розглянути можливість безпосередньої заміни монотерапії на комбінацію фіксованими дозами.

Максимальна добова доза - 1 таблетка Амлосартану 5 мг / 80 мг або 1 таблетка Амлосартану 5 мг / 160 мг, або 1 таблетка Амлосартану 10 мг / 160 мг (максимально допустимі дози компонентів препарату - 10 мг за змістом амлодипіну, 320 мг за змістом валсартана) .

симптоми

До сих пір відсутній досвід передозування комбінації валсартану / амлодипіну. Основним симптомом передозування валсартану, ймовірно, є виражена артеріальна гіпотензія із запамороченням. Передозування амлодипіну може призвести до наростаючої периферичної вазодилатації і, ймовірно, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про значну і потенційно пролонговану системну гіпотензію, аж до шоку і летального результату.

лікування

Якщо препарат прийнятий нещодавно, слід викликати блювання або промити шлунок. Всмоктування амлодипіну значно знижується при застосуванні активованого вугілля відразу ж або протягом 2:00 після прийому амлодипіну.

Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням Амлосартану, вимагає активної підтримки стану серцево-судинної системи, включаючи частий контроль серцевої і дихальної функцій, підйом кінцівок, уваги до обсягу циркулюючої рідини та сечовипускання. Для відновлення судинного тонусу і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальний препарат при відсутності протипоказань для його застосування. При стійкому зниженні артеріального тиску, яке є наслідком блокади кальцієвих каналів, може бути доцільним введення кальцію глюконату.

Висновок валсартана і амлодипіну за допомогою гемодіалізу малоймовірно.

Безпека комбінації валсартану / амлодипіну була оцінена в ході клінічних досліджень. Побічні реакції, які спостерігалися найчастіше або були значними, або важкими: назофарингіти, грип, гіперчутливість, головний біль, непритомність, ортостатичнагіпотензія, набряки, набряки м'яких тканин, набряки обличчя, периферичні набряки, підвищена стомлюваність, почервоніння обличчя, астенія та припливи.

При оцінці частоти виникнення побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (частоту не можна оцінити за наявними даними).

Валсартан. Нижченаведені додаткові побічні явища відзначали в ході клінічних випробувань при монотерапії валсартаном незалежно від причинно-наслідкового зв'язку з вивчається препаратом.
Частота невідома: зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня калію в сироватці крові, підвищення значення печінкових проб, в тому числі концентрації білірубіну в сироватці крові, ниркова недостатність і порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну в ангіоневротичний набряк, міалгія, васкуліт, реакції гіперчутливості, у тому числі сироваткова хвороба.

Додаткова інформація по комбінації.

Периферичний набряк, відомий побічний ефект амлодипіну у пацієнтів, які отримували комбінацію амплодипіну / валсартан, в цілому відзначався не так часто, ніж на тлі застосування амлодипіну окремо. Середня частота периферичного набряку, рівномірно розподілена в усьому інтервалі доз, становила 5,1% для комбінації амлодипін / валсартан.

Додаткова інформація по компонентів препарату.

Небажані реакції, раніше відзначалися при застосуванні одного з компонентів препарату (амлодипін або валсартану), можуть виникати та при застосуванні препарату Амлосартан, навіть якщо вони не були відзначені в ході проведення клінічних досліджень або в постмаркетинговий період.

Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота (>3 г/добу) та неселективні НПЗП. При поєднаному застосуванні АРА і НПЗП можливе ослаблення гіпотензивної дії. Також одночасне застосування АРА та НПЗЗ може підвищувати ризик погіршення ниркових функцій та підвищення рівня калію в сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендується контролювати стан функції нирок, а також забезпечувати належний рівень рідини в організмі пацієнта.
Інгібітори переносника накопичення (рифампіцин, циклоспорин) або ефлюксного переносника (ритонавір). Результати досліджень in vitro з тканиною печінки людини показали, що валсартан є субстратом печінкового переносника накопичення OATP1B1 та печінкового еффлюксного переносника MRP2.

Згідно з даними досліджень не слід спільно застосовувати інгібітори АПФ та АРА пацієнтам з діабетичною нефропатією, оскільки встановлено підвищений ризик виникнення гіперкаліємії, гострого ураження нирок та/або гіпотензії. При вивченні доцільності додаткової терапії аліскіреном до терапії інгібіторами АПФ/АРА у пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу та хронічною хворобою нирок, серцево-судинними захворюваннями або поєднаннями обох встановлених підвищених ризиків виникнення та ускладнень. особливого значення ( гіперкаліємія, гіпотензія та порушення функції нирок) при застосуванні аліскірену.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним.

Період годування грудьми

Оскільки інформація про застосування комбінації валсартану / амлодипіну в період годування груддю відсутній, препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю бажано застосовувати альтернативні препарати з вивченим профілем безпеки, особливо в разі годування грудьми новонароджених або недоношених дітей.

фертильність

Клінічні дослідження впливу на фертильність не проводили.

Діти

Дослідження лікування цим препаратом дітей (у віці до 18 років) не проводили. Тому до отримання більш повної інформації Амлосартан не рекомендується застосовувати для лікування дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У пацієнтів, що приймають Амлосартан, може виникати запаморочення або відчуття слабкості після прийому препарату, тому вони повинні враховувати це при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Амлодипін може слабо або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Якщо пацієнти при застосуванні амлодипіну відчувають запаморочення, головний біль, втома або нудоту, їхня реакція може порушуватися.

Взаємодії, загальні для комбінації

Дослідження взаємодії препарату Амлосартан з іншими лікарськими засобами не проводилися.

Лікарські засоби, при одночасному застосуванні яких слід бути уважними

Інші гіпотензивні препарати

Часто застосовуються гіпотензивні препарати (наприклад альфа-блокатори, діуретики) та інші лікарські засоби, які можуть привести до появи гіпотензивних небажаних явищ (наприклад трициклічніантидепресанти, альфа-блокатори, які застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози), можуть посилювати гіпотензивну дію комбінації.

Взаємодії, пов'язані з амлодипіном

Одночасне застосування не рекомендується

Грейпфрут або грейпфрутовий сік

Не рекомендується застосування амлодипіну з грейпфрутовим соком або з грейпфрутом, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Лікарські засоби, при одночасному застосуванні яких слід бути уважними

інгібітори CYP3A4

Одночасне застосування амлодипіну з більш-менш потужними інгібіторами CYP3A4 (інгібіторами протеази, азоловими протигрибковими, макролідами, такими як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до посилення системного впливу амлодипіну. Клінічні прояви таких фармакокінетичних змін можуть бути посиленими у пацієнтів похилого віку. Можуть знадобитися клінічний моніторинг і корекція доз.

Індуктори CYP3A4 (протисудомні препарати (наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон), рифампіцин, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum)

Немає досліджень по ефектів індукторів CYP3A4 на амлодипін. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 (наприклад рифампіцину, Hypericum perforatum) може призвести до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Рекомендується з обережністю застосовувати амлодипін з індукторами CYP3A4.

симвастатин

Багаторазове застосування доз 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину призводить до збільшення експозиції симвастатину на 77% в порівнянні з застосуванням одного симвастатину. Рекомендується знижувати дозу симвастатину до 20 мг для пацієнтів, які приймають амлодипін.

Дантролен (інфузії)

У тварин спостерігалися летальні випадки вентрикулярних фибрилляций і кардіоваскулярних колапсів у зв'язку з гіперкаліємією після застосування верапамілу і дантролена в. Через ризик гіперкаліємії рекомендується уникати спільного застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, пацієнтам, схильним до розвитку злоякісної гіпертермії і при лікуванні злоякісних гіпертермії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Купити Амлосартан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.