Амлодил

склад:

Крім амлодипіну до складу таблеток, вкритих плівковою оболонкою, входять крохмаль, стеарат магнію, мікрокристалічна целюлоза, окис кремнію.

Форма випуску:

Таблетки в упаковках по 20 штук зі змістом амлодипіну по 5 або по 10 мг.

Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину. Пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію і знижує концентрацію кальцію в кардіоміоцитах і гладком'язових клітинах. Діє в основному на периферичні кровоносні та коронарні судини.

Антигіпертензивний ефект амлодипіну зумовлений розширенням периферичних судин, що призводить до зниження ОПСС і підвищеного артеріального тиску.

Протиішемічне дію амлодипіну при стенокардії може реалізовуватися двома шляхами: по-перше, ОПСС (постнавантаження) знижується шляхом розширення периферичних артеріол, без істотних змін ЧСС, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. По-друге, надходження кисню в міокард збільшується в результаті розширення коронарних артерій.
Характерною особливістю амлодипіну є його поступове початок дії і тривала активність, що мінімізує ймовірність розвитку побічних ефектів, особливо раптового значного зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін поступово всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Пік концентрації в плазмі крові реєструють через 6-12 ч. Біодоступність препарату становить 65%. Понад 95% амлодипіну зв'язується з протеїнами плазми крові. Прийом їжі не впливає на швидкість абсорбції та біодоступність препарату. Стабільна концентрація в плазмі крові досягається через 1 тиждень прийому препарату. Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% прийнятої дози виводиться з сечею, 25% - з калом. Т½ амлодипіну становить 35-50 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Виведення препарату відбувається повільніше у пацієнтів похилого віку.

АГ. Як препарат першого ряду для лікування АГ. Можна застосовувати для монотерапії у більшості пацієнтів, а при необхідності можливо призначати в поєднанні з тіазиднимидіуретиками, блокаторами α- та β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ. Для зниження рісіка розвитку фатальних форм ІХС, нефатального інфаркту міокарда та інсульту.

ІХС. Зниження ризику необхідності проведення реваскуляризації міокарда і госпіталізації з приводу стенокардії у пацієнтів з ІХС.

Хронічна стабільна стенокардія. Як препарат першого ряду для лікування ішемії міокарда, зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія), так і спазмом або звуженням коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

Препарат можна застосовувати при підозрі на існування вазоспазму або вазоконстрикції, хоча наявність останніх точно не встановлено. Амлодипін можна призначати як засіб монотерапії або одночасно з іншими антиангінальними препаратами.

АГ та хронічна стабільна стенокардія: рекомендована початкова доза Амлодилу Босналек - 5 мг (1 капсула) 1 раз на добу; в разі необхідності, в залежності від індивідуальної реакції хворого, дозу протягом 2 тижнів підвищують до максимальної - 10 мг (2 капсули) 1 раз на добу.

ІХС: рекомендована доза становить 5-10 мг (1-2 капсули) 1 раз на добу.

При комбінованої терапії дозу амлодипіну змінювати не слід.

Рекомендується дотримуватися одного і того ж часу прийому препарату.

При застосуванні препарату побічні ефекти характеризуються слабкою або помірним ступенем вираженості та рідко вимагають його скасування. Часто відзначають наступні побічні ефекти: відчуття припливів крові, підвищена стомлюваність, набряки, запаморочення, головний біль, біль в животі, нудота, тахікардія, сонливість. Клінічно значущих змін у лабораторних показниках, пов'язаних з прийомом Амлодилу Босналек, не спостерігалося.

В окремих випадках при застосуванні Амлодилу Босналек можливі наступні побічні ефекти:

• з боку серцево-судинної системи: гіпотензія, задишка, васкуліт. В поодиноких випадках - інфаркт міокарда, аритмії, вентрикулярная тахікардія і фібриляція передсердь, синкопе;
• з боку центральної нервової системи: безсоння, лабільність настрою, гіпестезія, парестезія. Іноді - периферична невропатія, астенія, біль у суглобах, спазми м'язів, тремор, біль у м'язах;
• з боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах;
• з боку дихальної системи: кашель, риніт, задишка;
• з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища (в тому числі гастрит), зміна смакових відчуттів, блювання, сухість у роті, нудота, дисфункція кишечника, запор, панкреатит, гіперплазія ясен. Дуже рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну, холестаз;
• з боку шкіри: підвищене потовиділення, гіперемія, висип, свербіж. Іноді виникають алопеція, зміна кольору шкіри, мультиформна еритема. У разі дерматологічних реакцій (прогресуюча мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит) лікування амлодипіном необхідно припинити;
• з боку кровотворної та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія і лейкопенія;
• з боку сечостатевої системи: часте сечовипускання, ніктурія, імпотенція, гінекомастія;
• з боку обміну речовин: гіперглікемія.

Інші: зміна маси тіла, виникнення алергічних реакцій (ангіоневротичний набряк).

У більшості випадків причинно-наслідковий зв'язок не була достовірно підтверджена.

Підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату. Кардіогенний шок, клінічно значущий аортальний стеноз, нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала).

Період вагітності та годування груддю.

На початку лікування Амлоділом Босналек можливе загострення стенокардії. Не слід приймати препарат, якщо систолічний АТ <100 мм рт. ст. і в разі значної брадикардії (ЧСС <55 уд. / хв).

Застосування у хворих з серцевою недостатністю. При застосуванні амлодипіну у хворих із серцевою недостатністю III-IV стадії (за класифікацією NYHA) відзначали підвищення частоти виникнення набряку легенів.

Пацієнтам з тяжкими формами серцевої недостатності амлодипін призначають з обережністю, особливо в комбінації з блокаторами β-адренорецепторів.

При аортальному і мітральному стенозі, обструктивній кардіоміопатії необхідна обережність через можливість виникнення гіпоксії життєво важливих органів.

У осіб з порушеннями функції печінки збільшується Т½ препарату. У зв'язку з цим його необхідно застосовувати з обережністю і під контролем лікаря. Для лікування цих пацієнтів рекомендовано застосування амлодипіну в більш низьких (до 5 мг/добу) дозах з постійним контролем рівня печінкових ферментів.

У хворих похилого віку Т½ Амлодилу Босналек триваліше, тому у пацієнтів цієї вікової групи лікування рекомендується починати з більш низьких доз, а підбір ефективної дози слід проводити дуже обережно, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

У пацієнтів з порушенням функції нирок Амлодил Босналек застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності.

Корекція дози препарату у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не обов'язкова. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіповолемією, що перебувають на гемодіалізі, вазодилятація, пов'язана з прийомом амлодипіну, може зумовити значне зниження артеріального тиску.

Застосування у хворих на цукровий діабет: слід враховувати, що в окремих випадках амлодипін може викликати гіперглікемію.

При застосуванні препарату під час хірургічного втручання можливе посилення антигіпертензивної дії амлодипіну при одночасному використанні коштів для загальної анестезії.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності Амлодил Босналек не застосовується! Амлодипін проникає в грудне молоко, в зв'язку з цим під час прийому препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Ефективність та безпечність застосування амлодипіну у дітей не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Амлодил Босналек не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами, проте через можливість виникнення перепадів артеріального тиску або розвитку побічних реакцій з боку ЦНС слід дотримуватися обережності при діяльності, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску і рефлекторна тахікардія.

Лікування: промивання шлунка, підтримання функції серцево-судинної системи, забезпечення штучної вентиляції легень, застосування судинозвужувальних препаратів і введення рідини для підвищення артеріального тиску, в / в введення препаратів кальцію. Амлодипін не виводиться шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Амлодил Босналек одночасно застосовують з тіазиднимидіуретиками, блокаторами α- та β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином (сублінгвально), з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами. При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові та його нирковий кліренс не змінювалися. Циметидин не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Амлодипін практично не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

Амлодил Босналек не змінює вплив варфарину на протромбіновий час.

Слід враховувати наступні варіанти взаємодії: посилення антигіпертензивного ефекту при одночасному прийомі амлодипіну і нітратів, тіазиднихдіуретиків, блокаторів β-адренорецепторів. При застосуванні одночасно блокаторів β-адренорецепторів можливий розвиток негативного інотропного ефекту, серцевої недостатності.

Аміодарон: рекомендовано з обережністю застосовувати одночасно з амлодипіном через ризик розвитку брадикардії і аритмії. Слід уникати застосування такої комбінації у хворих з AV-блокадою і синдромом слабкості синусового вузла.

Трициклічніантидепресанти, алкоголь: можливе підвищення антигіпертензивної дії амлодипіну.

Інгібітори МАО: виникає сильний гіпотензивний ефект при одночасному застосуванні амлодипін та інгібіторів МАО.

Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, пірімідон: можливе зниження ефективності амлодипіну.

При температурі не вище 25 °C.