| Торгівельна назва | Амлодипін |
| Діючі речовини | Амлодипін |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД АТ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Київський вітамінний завод |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA01 Амлодипін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. амлодипін - антагоніст іонів кальцію (похідне дигідропіридину), блокує надходження іонів кальцію в міокард і гладеньких м'язів. механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим впливом на клітини гладеньких м'язів судин.
Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну недостатньо з'ясований, але такі ефекти відіграють певну роль:
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує загальний периферійний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до скорочення споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
2. Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. У зв'язку з повільним початком дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози збільшується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів в плазмі крові та може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Фармакокінетика. Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування в терапевтичних дозах амлодипін поступово абсорбується в плазму крові. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої речовини становить близько 64-80%. C max в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг маси тіла, константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro показали, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить близько 97,5%.
Метаболізм / виведення. T ½ з плазми крові становить близько 35-50 год. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін в основному метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, в тому числі приблизно 10% становить амлодипін в незміненому вигляді.
Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів похилого віку та у дорослих хворих. Кліренс амлодипіну зазвичай трохи знижено, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення AUC і T ½.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться в незміненому вигляді з сечею. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну у пацієнтів з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс препарату знижений, що призводить до збільшення тривалості Т ½ і до збільшення AUC приблизно на 40-60%.
Діти. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні у дітей у віці 6-12 і 13-17 років становить відповідно 22,5 і 27,4 л / год для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л / год для дівчаток. Відзначено значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів у віці до 6 років обмежена.
Показання
Аг. хронічна стабільна стенокардія. вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Застосування
Дорослі. при аг і стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. в залежності від індивідуальної реакції хворого дозу можна підвищити до максимальної, що становить 10 мг.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватних доз блокаторів β-адренорецепторів.
Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, блокаторами β-адренорецепторів або інгібіторами АПФ у пацієнтів з АГ.
Немає необхідності в коректуванні дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів і інгібіторами АПФ.
Діти у віці старше 6 років з АГ. Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна підвищити до 5 мг/добу. Застосування препарату в дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджували.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищувати дозу слід з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і розпочинати приймати препарат з низькою дози в діапазоні доз (див. Особливості застосування та Фармакокінетика). Фармакокінетику амлодипіну не дослідили у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Для пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з низької дози та поступово її підвищувати.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату; артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня, шок (включаючи кардіогенний шок), обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз гирла аорти тяжкого ступеня), гемодинамическая нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Побічні ефекти
При застосуванні амлодипіну частіше повідомлялося про такі побічні реакції, як сонливість, запаморочення, головний біль, прискорене серцебиття, припливи крові, біль в животі, нудота, набряки гомілок, набряки та втому.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакції.
Психічні порушення: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.
З боку органу зору: порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.
З боку серця: прискорене серцебиття, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда.
З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, кашель, риніт.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею і запор), блювання, сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
Порушення метаболізму і аліментарні розлади: гіперглікемія.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: набрякання гомілок; судоми м'язів, біль у суглобах, біль у м'язах, біль у спині.
З боку нирок та сечовидільної системи: порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення і стани у місці введення: набряки, стомлюваність, астенія, біль у грудях, біль, нездужання.
Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Діти. Амлодипін добре переноситься при застосуванні у дітей. Профіль побічних реакцій був подібний до тих, які спостерігалися у дорослих.
Особливі вказівки
Безпека і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.
Пацієнти з серцевою недостатністю. У даній категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. Є інформація, що у пацієнтів з серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III і IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легенів була вище в порівнянні із застосуванням плацебо. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і летальних наслідків в майбутньому.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Т ½ амлодипіну і параметри AUC вище у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо доз лікарського засобу немає. Тому у даній категорії пацієнтів слід розпочинати приймати препарат з низькою дози. Слід бути обережними як на початку застосування, так і при підвищенні дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю можуть знадобитися повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.
Пацієнти похилого віку. Підвищувати дозу лікарського засобу у даній категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Для лікування таких хворих амлодипін застосовувати в звичайних дозах. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін не виводиться при діалізі.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту лікарського засобу.
Фертильність. Повідомлялося про оборотних біохімічних змінах головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена. Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується лише у випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливий ризик для матері та плоду.
Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного вигодовування для дитини та користь від застосування препарату для матері.
Діти. Препарат застосовують у дітей у віці від 6 років. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів у віці до 6 років невідомо.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами. Амлодипін може надавати незначне або помірне вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.
Взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін
Є дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, що застосовується сублінгвально нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Відомо, що дані, отримані в ході in vitro досліджень з плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв'язування з білками крові досліджуваних лікарських засобів (дігоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).
Інгібітори CYP 3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP 3A4 потужного або помірного дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до істотного підвищення експозиції амлодипіну, що також може привести до підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим в осіб похилого віку. Можуть знадобитися клінічне спостереження за станом здоров'я пацієнта та підбір дози.
Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.
Індуктори CYP 3A4. Інформації про вплив індукторів CYP 3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP 3A4 (наприклад, рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.
Дантролен (інфузії). Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам і при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.
Такролімус. Існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокинетический механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні амлодипін, потрібен регулярний моніторинг рівня такролімусу в крові та при необхідності - корекція дози.
Циклоспорин. У пацієнтів з трансплантованою ниркою спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину і при необхідності - знизити дозу циклоспорину.
Симвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% в порівнянні з застосуванням тільки симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг/добу.
Силденафіл. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу пацієнтами на гіпертонічну хворобу не впливав на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипін і силденафілу в якості комбінованої терапії кожен препарат виявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого.
Інші лікарські засоби. Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.
Етанол (алкоголь). Одноразовий і багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не чинив істотного впливу на фармакокінетику етанолу.
Одночасне застосування амлодипіну з циметидином не впливало на фармакокінетику амлодипіну.
Одночасне застосування препаратів алюмінію / магнію (антацидів) з разовою дозою амлодипіну істотним чином не впливало на фармакокінетику амлодипіну.
Лабораторні тести. Вплив на показники лабораторних тестів невідомо.
Передозування
Досвід навмисної передозування обмежений.
Симптоми: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіну може призвести до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.
Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функції серця і дихання, підняття догори нижніх кінцівок пацієнта, моніторинг ОЦК і сечовипускання.
Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, переконавшись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату в / в може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути показано промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців протягом перших 2 годин після введення 10 мг амлодипіну значно знизило рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками плазми крові, ефективність діалізу незначна.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Київський вітамінний завод. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Амлодипін-КВ табл. 5мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Амлодипін-КВ табл. 5мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Амлодипін (Київський вітамінний завод)?
Які аналоги у таблеток Амлодипін №30?
Повними аналогами Амлодипін-КВ табл. 5мг №30 є:
