Упаковка / 5 шт.
ампула
| Торгівельна назва | Зофран |
| Діючі речовини | Ондансетрон |
| Кількість діючої речовини | 2 мг/мл |
| Форма випуску | розчин для ін’єкцій |
| Кількість в упаковці | 5 ампул по 2 мл |
| Первинна упаковка | ампула |
| Спосіб застосування | Внутрішньовенно |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | ГЛАКСО СМІТ КЛЯЙН МАНУФАКТУРИНГ С.П.А |
| Країна виробництва | Італія |
| Заявник | Novartis |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A04 Протиблювотні засоби A04A Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту A04AA Антагоністи 5НТ3 (серотонінових) рецепторів A04AA01 Ондансетрон |
Фармакологічні властивості
Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів.
Препарат попереджає і усуває нудоту і блювоту, обумовлені цитотоксичною хіміотерапією та / або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювоту. Механізм дії ондансетрону до кінця не з'ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ 3 -рецепторів, які локалізуються в нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не знижує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.
Фармакокінетика. Після прийому всередину біодоступність становить 60%, а час досягнення C max в плазмі крові - 1,5 год (після прийому 8 г).
При в / в введенні C max в плазмі крові досягається протягом 10 хв.
Основна частина прийнятої дози метаболізується в печінці. Із сечею в незміненому вигляді виводиться 5% препарату. Т ½ ≈3 ч (у хворих похилого віку - 5 год). Зв'язування з білками плазми крові - 70-76%.
За даними клінічних досліджень за участю дітей у віці 1-24 міс встановлено, що кліренс відповідно до маси тіла у цієї групи пацієнтів був на 30% менше, ніж у дітей у віці 5-24 міс, але можна порівняти з таким у дітей у віці 3-12 років. Т ½ у дітей у віці 1-4 міс, за даними досліджень, в середньому становив 6,7 ч в порівнянні з 2,9 ч у дітей у віці 5-24 міс і 3-12 років. Коригувати дозу у дітей у віці 1-4 міс немає необхідності, оскільки тільки разова доза для в / в введення препарату рекомендується для лікування післяопераційної нудоти та блювоти. Відмінності фармакокінетичних параметрів можуть бути пояснені частково за рахунок більшого обсягу розподілу препарату у дітей у віці 1-4 міс. У клінічних дослідженнях за участю дітей у віці 3-12 років абсолютні величини кліренсу та об'єму розподілу ондансетрону після разової в / в дози 2 мг (для дітей у віці 3-7 років) і 4 мг (у віці 8-12 років) були зменшені в порівнянні з такими дозами у дорослих. Жоден із цих параметрів підвищувалися лінійно залежно від маси тіла, до 12 років досягали відповідного рівня дорослих і в подальшому були однаковими для різних вікових груп. За даними популяційного аналізу, фармакокінетичні параметри у пацієнтів у віці 1-48 міс при застосуванні в / в дози 0,15 мг/кг маси тіла кожні 4 год 3 рази на добу будуть порівнянні з такими у пацієнтів у віці 5-24 міс і попередніми дослідженнями за участю дітей у віці 4-18 і 3-12 років.
Показання
Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- або променевою терапією; профілактика і лікування післяопераційної нудоти та блювоти.
Застосування
Нудота і блювання, спричинені хіміо- або променевою терапією
дорослі
Еметогенного потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації застосовуваних режимів хіміо- і променевої терапії.
Діти. Застосовують у дітей віком від 6 міс при хіміотерапії і в віці від 1 міс - для профілактики та усунення післяопераційної нудоти та блювоти.
Еметогенна хіміо- і променева терапія
Рекомендована в / м або в / в доза Зофрану - 8 мг у вигляді повільної ін'єкції безпосередньо перед лікуванням.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне введення препарату.
Високоеметогенна терапія
Зофран можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг в / в або в / м безпосередньо перед хіміотерапією. Дози 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати тільки у вигляді в / в інфузії на 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого розчинника; інфузія повинна тривати не менше 15 хв. Максимальна одноразова доза - 16 мг.
Для високоеметогенній хіміотерапії 8 мг Зофрану можна вводити шляхом повільної в / в (не менше 30 с) або в / м ін'єкції безпосередньо перед хіміотерапією з подальшим дворазовим в / в або в / м введенням 8 мг через 2 або 4 ч або постійної інфузією 1 мг / ч протягом 24 ч.
Ефективність Зофрану може бути збільшена шляхом додаткового введення дексаметазону натрію фосфату в дозі 20 мг перед хіміотерапією одноразово.
Діти та підлітки (віком від 6 міс до 17 років)
Дозу препарату можна розраховувати за площею поверхні тіла або по масі дитини.
Розрахунок дози по площі поверхні тіла дитини.
Зофран необхідно вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової в / в ін'єкції в дозі 5 мг / м 2 поверхні тіла. В / в доза не може перевищувати 8 мг. Через 12 год можна почати пероральне застосування препарату, яке можна продовжувати ще 5 днів.
Розрахунок дози по масі тіла дитини.
Зофран необхідно вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової в / в ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг. В / в доза не може перевищувати 8 мг. У 1-й день можна ввести ще дві в / в дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 год можна почати пероральне застосування препарату, яке може тривати 5 днів.
Хворі похилого віку
Зофран добре переноситься пацієнтами у віці старше 65 років. Зміни дози, частоти або шляху введення не потрібно.
Післяопераційна нудота і блювота
дорослі
Для профілактики післяопераційної нудоти та блювоти рекомендована доза Зофрану становить 4 мг у вигляді одноразової в / м ін'єкції або повільної в / в інфузії під час введення в наркоз.
Для усунення післяопераційної нудоти та блювоти рекомендована разова доза Зофрану становить 4 мг у вигляді в / м або повільної в / в ін'єкції.
Діти та підлітки (вік від 1 міс до 17 років)
Для профілактики та усунення післяопераційної нудоти та блювоти у дітей, яких оперують під загальною анестезією, Зофран можна вводити в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - до 4 мг) шляхом повільної в / в інфузії (не менше 30 с) до , під час, після введення в наркоз або після операції.
Хворі похилого віку
Досвід застосування Зофрану для профілактики та усунення післяопераційної нудоти та блювоти в осіб похилого віку обмежений, однак Зофран добре переноситься хворими старше 65 років, які отримують хіміотерапію.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху введення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з помірним і тяжким порушенням функції печінки кліренс Зофрану значно знижується, а Т ½ з плазми крові зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.
Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна
Т ½ ондансетрона у суб'єктів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіна не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, як і при непорушеному метаболізмі. Тому зміни дозування або частоти введення препарату не потрібно.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. протипоказано застосування одночасно з апоморфіном гідрохлоридом через випадки розвитку важкої аг і втрати свідомості.
Побічні ефекти
Класифікована за органами та системами та частотою їх виникнення. по частоті розділені на такі категорії: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, але 1/10), нечасто (≥1 / 1000, але 1/100), рідко (≥1 / 10 000, але 1/1000), дуже рідко (1/10 000, включаючи поодинокі випадки).
Імунна система: рідко - реакції негайної гіперчутливості, іноді важкі, аж до анафілаксії.
Нервова система: дуже часто - головний біль, часто - порушення рухів (включаючи екстрапірамідні розлади, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції) і дискінезія без стійких клінічних наслідків, судоми, рідко - запаморочення під час швидкого в / в введення препарату.
Орган зору: рідко - швидкоминучими зорові розлади (помутніння зору), найчастіше при швидкому в / в введенні, дуже рідко - минуща сліпота, в основному при в / в застосуванні. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хв після закінчення введення препарату. Як правило, більшість пацієнтів при цьому отримують хіміотерапію цисплатином. У деяких повідомленнях вважали, що випадки скороминущої сліпоти були кортикального походження.
Серцево-судинна система: нечасто - аритмія, біль в області серця (з депресією сегмента ST або без), брадикардія, гіпотензія, часто - відчуття тепла або припливів крові до обличчя.
Дихальна система та органи грудної порожнини Нечасто - гикавка.
Шлунково-кишкового тракту: часто - запор.
Гепатобіліарна система: нечасто - транзиторне безсимптомне підвищення активності трансаміназ в плазмі крові. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які отримують хіміотерапію цисплатином.
Загальні порушення: часто - місцеві реакції в області ін'єкції.
За даними післяопераційного спостереження повідомлялося про такі побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: біль і дискомфорт у грудній клітці, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову і наджелудочковую тахікардію, фібриляцію передсердь, відчуття серцебиття, синкопе, зміни на ЕКГ.
Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка.
З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, збудження, відчуття печіння, протрузія мови, диплопія, парестезія.
Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння в області введення.
Особливі вказівки
При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів відзначали реакції гіперчутливості. ондансетрон дозозависимо збільшує інтервал q-t. додатково за даними післямаркетингового дослідження були повідомлення про випадки мерехтіння / тріпотіння шлуночків (torsade de pointes). Необхідно уникати застосування ондансетрону у пацієнтів з вродженим синдромом подовження інтервалу q-t. ондансетрон необхідно застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів, які мають або у яких може розвинутися подовження інтервалу q-t, включаючи осіб з порушенням електролітного балансу, застійною серцевою недостатністю, брадиаритмією, а також у пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, здатними збільшувати q-t або порушувати баланс електролітів. перед початком лікування необхідно скорегувати гипокалиемию і гіпомагніємію.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечника, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечника під час застосування Зофрану.
Ампули з розчином Зофрану не містять консервантів і повинні бути використані негайно після розкриття; залишився невикористаний розчин слід знищити.
Ампули з розчином Зофрану не можна автоклавувати.
Сумісність з іншими розчинами для в / в введення.
Розчини для в / в введення слід готувати безпосередньо перед інфузією. Однак встановлено, що р-р ондансетрона зберігає стійкість протягом 7 днів при температурі до 25◦ ° С при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в таких середовищах: р-р натрію хлориду 0,9%; р-р глюкози 5%; р-р манітолу 10%; розчин Рінгера; р-р калію хлориду 0,3%; р-р натрію хлориду 0,9%; р-р калію хлориду 0,3%. Проведено дослідження сумісності препарату з полівінілхлоридними флаконами та системами для інфузій. Встановлено, що ондансетрон зберігає стабільність також при використанні поліетиленових і скляних флаконів. Показано, що ондансетрон в 0,9% розчині хлориду натрію або 5% розчині глюкози зберігає стабільність в поліпропіленових шприцах. Доведено також, що стабільність в поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами.
При необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.
Сумісність з іншими препаратами
Зофран можна застосовувати у вигляді в / в інфузії зі швидкістю 1 мг / год. Через Х-подібний ін'єктор разом з Зофраном при концентрації ондансетрону від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг / 500 мл або 8 мг / 50 мл відповідно) можна вводити:
- цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл протягом 1-8 годин;
- флуороурацил в концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю не більше 20 мл / год (більш висока концентрація флуороурацилу може послужити причиною преципитации ондансетрона). Р-р для інфузій ФУ може містити до 0,045% хлориду магнію на додаток до інших наповнювачів, які є сумісними;
- карбоплатин в концентрації 0,18-9,9 мг/мл протягом 10-60 хв;
- етопозид в концентрації 0,14-0,25 мг/мл протягом 30-60 хв;
- цефтазидим у дозі від 250 мг до 2 г, розведений у воді для ін'єкцій (наприклад 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму), у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв;
- циклофосфамід в дозі від 100 мг до 1 г, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв;
- доксорубіцин у дозі 10-100 мг, розчинений у воді для ін'єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв;
- дексаметазон в дозі 20 мг у вигляді повільної в / в ін'єкції протягом 2-5 хв (при одночасному введенні 8 мг або 32 мг ондансетрону, розчиненого в 50-100 мл ін'єкційного розчину) на протязі близько 15 хв.
спеціальне застереження
При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ 3 - рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.
Дуже рідко і головним чином при в / в застосуванні Зофрану відзначають тимчасові зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу Q-T.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечника, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечника під час застосування Зофрану.
Період вагітності та годування груддю. Безпека застосування Зофрану в період вагітності у людини не встановлена.
В експериментальних дослідженнях на тварин Зофран не порушував розвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пре- і постнатальний розвиток. Однак оскільки дослідження на тваринах не завжди прогностичні для людини, Зофран не рекомендується застосовувати в період вагітності. В експериментальних дослідженнях показано, що ондансетрон потрапляє в материнське молоко тварин. При необхідності призначення препарату в період годування груддю слід припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У психомоторних тестах ондансетрон не впливає на керування транспортними засобами та роботу з механізмами та не спричиняє седативного ефекту.
Взаємодії
Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом і пропофолом.
Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р459 печінки: CYP 3A4, CYP 2D6 і CYP 1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зниження активності одного з них (наприклад генетичний дефіцит CYP 2D6) в звичайних умовах компенсується іншими ферментами та не буде впливати або його вплив на загальний кліренс креатиніну буде незначним.
Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин
У пацієнтів, які отримують терапію препаратами - потенційними індукторами CYP 3A4 (наприклад фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація в крові знижується.
трамадол
За даними невеликої кількості клінічних досліджень ондансетрон може знижувати аналгезуючий ефект трамадолу.
Передозування
Даних недостатньо. в більшості випадків симптоми схожі на перераховані вище побічні реакції (див. побічні ефекти). ондансетрон дозозависимо збільшує інтервал q-t. в разі передозування необхідно проводити ЕКГ-моніторинг.
Серед проявів передозування повідомлялося про зорових розладах, важких запорах, гіпотензії, вазовагальних розладах з транзиторною AV-блокадою ІІ ступеня. У всіх випадках явища повністю вирішувалися. Специфічного антидоту немає, застосовується симптоматична і підтримуюча терапія.
Застосування іпекакуани для усунення передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки дія її не проявляється в зв'язку з антиеметичними впливом Зофрану.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі нижче 30 °C.
GNRL / 11 / UA / 27.09.2013 / 7916
Опис товару завірено виробником Глаксо.
Зверніть увагу!
Опис препарату Зофран р-н д/ін. 2мг/мл амп. 2мл №5 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
