Зофран

• Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 штук в блістері, по 2 контурні чарункові упаковки в картонній пачці.
• Таблетки лінгвальні по 10 штук в блістері, по 1 контурній чарунковій упаковці в картонній пачці.
• Сироп по 50 мл у флаконах темного скла, по 1 флакону в картонній пачці.
• Розчин для ін'єкцій по 2 або 4мл в ампулах по 5 ампул в картонній пачці.
• Супозиторії ректальні по 1 штуці в блістері, по 1 або 2 контурні чарункові упаковки в картонній пачці.

1 мл розчину для ін'єкцій містить:

• Ондансетрону дигидрата гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 2мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка, вкрита оболонкою, препарату Зофран 4 містить:

• Ондансетрону дигидрата гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 4мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка, вкрита оболонкою, препарату Зофран 8 містить:

• Ондансетрону дигидрата гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 8мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка лингвальная препарату Зофран 4 містить:

• Ондансетрону дигидрата гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 4мг;
• Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

1 таблетка лингвальная препарату Зофран 8 містить:

• Ондансетрону дигидрата гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 8мг;
• Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

5 мл сиропу містять:

• Ондансетрону дигидрата гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 4мг;
• Допоміжні речовини.

1 супозиторій ректальний містить:

• Ондансетрону дигидрата гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 16мг;
• Допоміжні речовини.

Зофран - лікарський препарат групи протиблювотних засобів. До складу препарату входить активний компонент ондансетрон - селективний блокатор серотонінових 5НТ3-рецепторів. Препарат має виражену протиблювотну дію. Механізм дії препарату до кінця не з'ясований, імовірно терапевтична дія препарату здійснюється за рахунок пригнічення серотонінових 5НТ3-рецепторів центральної і периферичної нервової системи, стимуляція яких відбувається під час хіміотерапії, що збільшує вивільнення серотоніну.

Препарат не має седативної дії і не впливає на рівень пролактину в плазмі.

Після перорального застосування препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Для ондансетрона характерний ефект першого проходження через печінку. Пік плазмової концентрації активного компонента відзначається через 1,5 години після перорального застосування препарату і через 6 годин після ректального застосування. При прийомі препарату одночасно з прийомом їжі біодоступність ондансетрону збільшується.

Метаболізується в печінці, виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 5% препарату виводяться нирками в незмінному вигляді.

Період напіввиведення препарату досягає 3 годин, у пацієнтів похилого віку - 5 годин, після ректального застосування препарату - близько 6 годин (в зв'язку з більш тривалої абсорбцією препарату в прямій кишці). У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок період напіввиведення збільшується до 15-20 годин.

Фармакокінетика препарату однакова при одноразовому і повторному застосуванні.

У пацієнтів з порушенням функції нирок знижується системний кліренс і об'єм розподілу активного компонента. Період напіввиведення у пацієнтів з порушенням функції нирок і кліренсом креатиніну від 15 до 60мл / хв досягає 5,4 годин.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі фармакокінетика препарату відповідає такій у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки відзначається зниження системного кліренсу активного компонента препарату, збільшення періоду напіввиведення (15-32 години) і біодоступності при пероральному застосуванні (100%).

У жінок системний кліренс і об'єм розподілу ондансетрону трохи нижче, ніж у чоловіків.

Показання до застосування:

Препарат застосовується для лікування і профілактики блювоти у пацієнтів, які проходять курс цитостатичної хіміотерапії або радіотерапії.

Препарат також призначають для профілактики та лікування нудоти та блювоти у пацієнтів, які перенесли оперативні втручання. Для терапії пацієнтів в післяопераційному періоді не застосовують препарат Зофран у формі супозиторіїв.

Спосіб застосування:

Розчин для ін'єкцій

Препарат призначений для парентерального застосування. Ампулу з препаратом слід розкривати безпосередньо перед застосуванням, у разі, якщо використаний не весь розчин, решту слід утилізувати. Готовий розчин для інфузійного введення допускається зберігати при температурі від 2 до 8 градусів Цельсія протягом не більше 24 годин. Препарат в дозі 8мг і менше допускається вводити внутрішньом'язово, внутрішньовенно і у вигляді внутрішньовенної інфузії. У разі якщо доза перевищує 8мг, то препарат вводять тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії. Внутрішньом'язово препарат вводять повільно у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії як розчинник допускається використання:

• 0,9% розчину натрію хлориду;
• Розчину Рінгера;
• 10% розчину манітолу;
• 5% розчину глюкози;
• Розчину 0,3% калію хлориду і 0,9% натрію хлориду;
• Розчину 0,3% калію хлориду і 5% глюкози.

Препарат стабільний при застосуванні інфузійних поліетиленових мішків і скляних флаконів типу 1. Розчини препарату в 5% розчині глюкози або 0,9% розчині натрію хлориду, а також розчини препарату в інших сумісних розчинах для внутрішньовенного введення стабільні в поліпропіленових шприцах.

Допускається одночасне введення розчинів препарату з концентрацією від 16 до 160мкг / мл (8мг / 500мл і 8мг / 50мл) через Y-подібний інжектор з:

• Ціспластіна (концентрація 0,48мг / мл) протягом 1-8 годин;
• 5-фторурацилом (концентрація 0,8мг / мл) зі швидкістю не більше 20 мл на годину;
• Карбоплатином (концентрація 0,18-9,9мг / мл) протягом 10-60 хвилин;
• Етопозидом (концентрація 0,14-0,25мг / мл) протягом 30-60 хвилин;
• Цефтазидимом (доза 250-2000мг), розчиненим у воді для ін'єкцій відповідно до рекомендацій інструкції, протягом 5 хвилин у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції;
• Циклофосфамідом (доза 100-1000мг) розчиненим у воді для ін'єкцій відповідно до рекомендацій інструкції, протягом 5 хвилин у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції;
• Доксорубіцином (доза 10-100мг) розчиненим у воді для ін'єкцій відповідно до рекомендацій інструкції, протягом 5 хвилин у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції;
• Препарат також можна змішувати в одній крапельниці з дексаметазону фосфату натрієвої сіллю (доза ондансетрону в розчині від 8мкг / мл до 1 мг/мл, доза дексаметазону фосфату в розчині від 32мкг / мл до 2,5 г/мл) час введення 50-100мл розчину не менше 15 хвилин.

Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослим, які проходять курс хіміотерапії або радіотерапії, при нудоті та блювоті зазвичай призначають повільне введення 8мг препарату перед початком проведення терапії. У разі якщо нудота або блювота тривають протягом більше 24 годин після початку терапії пацієнтам призначають препарат Зофран в лікарських формах для перорального або ректального застосування.

Дорослим, які отримують терапію Високоеметогенна препаратами, при нудоті та блювоті зазвичай призначають повільне введення 8мг препарату перед початком хіміотерапії. Залежно від еметогенного препарату дозу препарату збільшують (максимальна доза 32мг) і вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії.

Крім того, при терапії Високоеметогенна препаратами пацієнтам може бути призначено введення ондансетрону за схемою: 8мг внутрішньовенно повільно перед проведенням хіміотерапії, після чого 2 повторних введення 8мг препарату з інтервалом 2-4 години. Можливо також призначення ондансетрону у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг / год протягом 24 годин.

Для підвищення ефективності препарату деяким пацієнтам призначають одноразове внутрішньовенне введення 20мг дексаметазону фосфату натрієвої солі перед початком хіміотерапії.

У разі якщо нудота або блювота тривають протягом більше 24 годин після початку терапії пацієнтам призначають препарат Зофран в лікарських формах для перорального або ректального застосування.

Дітям перед проведенням хіміотерапії зазвичай призначають внутрішньовенне введення 5 мг / м2 препарату. Через 12 годин після парентерального введення препарату зазвичай призначають пероральний прийом 4 мг ондансетрону 2 рази в день. Пероральні форми препарату слід приймати протягом 5 днів після закінчення курсу хіміотерапії.

Дорослим перед оперативним втручанням для запобігання нудоти та блювоти зазвичай призначають 4 мг препарату внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово в період вступного наркозу.

Дорослим для лікування блювоти в післяопераційному періоді зазвичай призначають одноразове внутрішньовенне повільне або внутрішньом'язове введення 4 мг препарату.

Дітям перед оперативним втручанням для запобігання нудоти та блювоти зазвичай призначають препарат в дозі 0,1 мг/кг маси тіла внутрішньовенно повільно в період вступного наркозу (можливо також введення препарату до або після вступного наркозу).

Дітям для лікування блювоти в післяопераційному періоді зазвичай призначають одноразове внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,1 мг/кг маси тіла.

Максимальна доза препарату для дітей при післяопераційної блювоті становить 4 мг ондансетрону.

Максимальна добова доза препарату для пацієнтів, які страждають порушенням функції печінки, становить 8мг.

Сироп, таблетки, вкриті оболонкою, таблетки лінгвальні:

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки, вкриті оболонкою, рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи необхідною кількістю рідини. Таблетки лінгвальні рекомендується утримувати в ротовій порожнині до повного розчинення (1-2 хвилини) після чого проковтнути. Сироп рекомендується приймати в нерозведеному вигляді, дозування препарату в формі сиропу проводиться за допомогою спеціальної мірної ложки, що вкладена в пачку разом з флаконом. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослим, які проходять курс хіміотерапії або радіотерапії, при нудоті та блювоті зазвичай призначають по 8мг препарату за 1-2 години до початку проведення терапії. Після чого препарат повторно приймають через 12 годин в дозі 8мг. Для профілактики пізньої блювоти дорослим зазвичай призначають по 8мг препарату 2 рази на день. Препарат слід приймати протягом 5 днів після закінчення курсу хіміотерапії або радіотерапії.

Дорослим, які отримують терапію Високоеметогенна препаратами, при нудоті та блювоті зазвичай призначають по 24мг препарату сочетано з 12мг дексаметазону фосфату натрієвої сіллю за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізньої блювоти через 24 години після першого прийому препарату зазвичай призначають по 8мг ондансетрону 2 рази в день. Препарат слід приймати протягом 5 днів після закінчення курсу хіміотерапії.

Дітям перед проведенням хіміотерапії зазвичай призначають парентеральне введення препарату. Через 12 годин після парентерального введення препарату зазвичай призначають пероральний прийом 4 мг ондансетрону 2 рази в день. Препарат слід приймати протягом 5 днів після закінчення курсу хіміотерапії.

Дорослим перед оперативним втручанням для запобігання нудоти та блювоти зазвичай призначають 16мг препарату одноразово за 60 хвилин до початку загальної анестезії. Для лікування блювоти в післяопераційному періоді рекомендується застосовувати препарат у формі розчину для парентерального введення.

Супозиторії ректальні:

Препарат призначений для ректального застосування. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослим, які проходять курс хіміотерапії або радіотерапії, при нудоті та блювоті зазвичай призначають по 1 супозиторію препарату за 1-2 години до початку проведення терапії. Для профілактики пізньої блювоти дорослим зазвичай призначають по 1 супозиторію препарату 1 раз в день.

Препарат слід використовувати протягом 5 днів після закінчення курсу хіміотерапії або радіотерапії.

Дорослим, які отримують терапію Високоеметогенна препаратами, при нудоті та блювоті зазвичай призначають по 1 супозиторію препарату за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для посилення терапевтичного ефекту препарату призначають одноразове внутрішньовенне введення 20мг дексаметазону фосфату натрієвої солі перед початком хіміотерапії.

Дорослим для профілактики пізньої блювоти через 24 години після першого прийому препарату зазвичай призначають по 1 супозиторію препарату 1 раз в день. Препарат слід використовувати протягом 5 днів після закінчення курсу хіміотерапії.

• При застосуванні препарату у пацієнтів відзначали розвиток таких побічних ефектів:
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, порушення стільця, гикавка, підвищення активності печінкових ферментів, сухість слизової оболонки рота. При застосуванні препарату у формі супозиторіїв можливе відчуття печіння в ділянці анального отвору.
• З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми.
• З боку серцево-судинної системи: гіперемія обличчя та верхньої частини тіла, кардіалгія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, брадикардія.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок.
• Інші: порушення зору, підвищення рівня креатиніну в крові, при застосуванні препарату у формі розчину для ін'єкцій можлива біль, роздратування і розвиток запального процесу в місці ін'єкції.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Препарат не застосовують для терапії жінок в період вагітності та лактації.

Препарат Зофран в формі супозиторіїв не застосовують для лікування дітей віком молодше 18 років, препарат у формі сиропу і таблеток лінгвальних не призначають дітям віком до 2 років.

Препарат у формі таблеток лінгвальних не призначають пацієнтам, що страждають на фенілкетонурію.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з підвищеною індивідуальною чутливістю до інших лікарських засобів групи інгібіторів 5НТ3-рецепторів, а також пацієнтам з підгострій кишкової непрохідності та пацієнтам похилого віку.

Препарат у формі розчину для парентерального застосування слід з обережністю призначати пацієнтам, що страждають порушенням серцевої провідності та ритму, а також порушенням водно-електролітного балансу.

На даний момент достовірні дані про безпеку ондансетрону для плода відсутні. В ході досліджень препарату на тваринах не було відзначено мутагенного, тератогенного та ембріотоксичної дії ондансетрону. Лікуючий лікар може призначити препарат Зофран жінкам в період вагітності за життєвими показаннями.

У разі необхідності застосування препарату в період лактації слід проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про переривання грудного вигодовування.

Не відзначалося фармакокінетичних взаємодій препарату з іншими лікарськими засобами.

Фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін та інші лікарські засоби, що інгібують або індукують ферменти печінки, при одночасному застосуванні з препаратом можуть впливати на його метаболізм і змінювати плазмові концентрації ондансетрону. Лікарські засоби, що змінюють активність печінкових ферментів, слід з обережністю застосовувати сочетано з ондансетроном.

Препарат при одночасному застосуванні знижує ефективність трамадолу.

Препарат у формі розчину для парентерального застосування сумісний з дексаметазону фосфатом, фізіологічним розчином, 5% розчином глюкози, розчином 0,3% калію хлориду і 0,9% натрію хлориду, розчином 0,3% калію хлориду і 5% глюкози, а також розчином Рінгера і 10% розчином манітолу.

Не слід вводити препарат в формі розчину для парентерального застосування в одному шприці або крапельниці з іншими лікарськими засобами, крім перерахованих вище.

На даний момент недостатньо даних про передозування препарату Зофран. При застосуванні завищених доз препарату у пацієнтів підвищується ризик розвитку і ступінь тяжкості побічних ефектів.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату показано проведення симптоматичної терапії.

При передозуванні препарату не рекомендується використовувати іпекакуану, в зв'язку з низькою ймовірністю її ефективності при передозуванні ондансетрону.

Препарат рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 30 градусів Цельсія. Флакон з сиропом для перорального застосування рекомендується зберігати у вертикальному положенні.

• Термін придатності препарату у формі таблеток - 3 роки.
• Термін придатності препарату у формі таблеток лінгвальних - 2 роки.
• Термін придатності препарату у формі сиропу - 3 роки.
• Термін придатності препарату у формі супозиторіїв - 3 роки.
• Термін придатності препарату у формі розчину для парентерального застосування - 3 роки.
• Термін придатності готового інфузійного розчину не більше 24 годин при температурі від 2 до 8 градусів Цельсія.

Ондансетрон, Осетрон, Емесет.